Farmacologia aplicada às principais doenças metabólicas

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UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO DO SUL
UFMS CPTL
NAYLA APARECIDA SOARES COUTO
FARMACOLOGIA APLICADA ÀS PRINCIPAIS DOENÇAS METABÓLICAS
TRÊS LAGOAS
2017
NAYLA APARECIDA SOARES COUTO
FARMACOLOGIA APLICADA ÀS PRINCIPAIS DOENÇAS METABÓLICAS
Relatório apresentado à disciplina optativa
Professoras Danielle Pequito
TRÊS LAGOAS
2017
“Com base no caso acima, explique qual é o mecanismo de ação de cada fármaco prescrito pelo médico. As prescrições condizem com o quadro da paciente? ”
SINVASTATINA: A sinvastatina é uma estatina cuja principal ação é a redução dos níveis de LDL. Ela possui uma porção parecida com o ácido mevalônico, competindo com a HMG-CoA redutase. Isso resulta na não conversão da HMG-CoA redutase em mevalonato, ou seja, há inibição de etapa inicial e limitante de velocidade na biossíntese de colesterol. Como a paciente apresenta-se com níveis elevados de colesterol, essa prescrição é correta.
EZETIMIBA: é uma inibidora da captação luminal de colesterol pelos enterócitos jejunais por meio da inibição da proteína transportadora NPCIL1. Esse fármaco é importante quando utilizado em associação com estatina. Como a estatina inibe a biossíntese do colesterol, um mecanismo de compensação do organismo é aumentar a absorção de colesterol. No entanto, se houver associação de estatina com ezetimiba, a ezetimiba inibirá essa absorção de colesterol. A prescrição é correta já que estamos tratando uma paciente com síndrome metabólica, ou seja, com alto risco cardiovascular.
METFORMINA: é uma biguanida que aumenta a atividade da proteinocinase dependente de AMP (AMPK). Uma vez ativada a AMPK, há estímulo da oxidação dos ácidos graxos, da captação de glicose e do metabolismo oxidativo. Há também redução da lipogênese e da gliconeogênese. Em suma, existe redução da glicemia por meio da diminuição da produção hepática de glicose e aumento da captação periférica de glicose. Como estamos falando de uma paciente com glicemia elevada e presença de fatores de risco, é importante a administração de metformina e mudança de estilo de vida para que haja melhora em seus níveis glicêmicos.
ALENDRONATO: é um aminobifosfonato semelhante ao pirofosfato, contém dois grupos de fosfonato fixados a um carbono central, o qual substitui o oxigênio no pirofosfato. Essa estrutura tridimensional é capaz de fixar o íon cálcio, proporcionando alta afinidade pelo osso, principalmente nas áreas de remodelagem óssea. No osso, exerce atividade antirreabsortiva por meio de apoptose dos osteoclastos e inibição dos componentes da via de biossíntese do colesterol. Como a paciente apresenta-se com osteopenia, é importante o uso de alendronato para combate da osteoporose.
“O médico deve iniciar a insulinoterapia nesta paciente? Se sim, como esse tratamento deve ser iniciado? Qual (s) tipos de insulina podem ser utilizadas?”
Quando falamos de glicemia elevada, primeiramente podemos tentar apenas mudança de estilo de vida em paciente com baixos riscos. Essa mudança deve ser única por três a seis meses. No entanto, se sem sucesso ou quando falamos de um paciente com elevados riscos, podemos iniciar o tratamento de primeira linha para o DM tipo 2: metformina. Se após três a seis meses, não houver sucesso na redução da glicemia, o médico pode optar pela segunda linha de tratamento, associando outro hipoglicemiante oral com a metformina. Mais uma vez, se sem sucesso em três a seis meses, se DM tipo 1 ou glicemia superior a 300 mg/dl, o profissional poderá optar pela insulinoterapia. É importante lembrar que a mudança do estilo de vida está presente em associação com todos os tratamentos possíveis.
No caso da paciente em questão, o médico pode tentar uma segunda linha de tratamento. Iniciando a associação de um hipoglicemiante. No entanto, como existem fatores de risco como alto IMC e dislipidemia e sua HbA1C é de 9,5%, o médico pode iniciar a insulinoterapua.
Em se tratando da insulinoterapia, o tratamento deve ser inciado com uma insulina basal com o objetivo de suprimir a produção hepática de glicose da noite e entre refeições e com a insulina em bolus, cuja função é cobrir a excursão glicêmica alimentar. Como esquemas terapêuticos, podemos utilizar insulina de ação longa (glargina, detemir, degludeca) ou intermediária (NPH) associada com insulina de ação rápida (regular) ou ultrarrápida (asparte, lispro, glulisina). Além disso, vale ressaltar que os esquemas podem se basear em doses diárias de longa e de curta, em esquema básico associado com injeção direta ou em misto fracionado.
“O médico associa a niacina às medicações de Fernanda. Qual é o seu objetivo? Como a niacina atua? Quais são os possíveis efeitos colaterais? A escolha foi apropriada? ”
A niacina tem objetivo de auxiliar na redução de triglicerídeos e de LDL e aumento de HDL. O ácido nicotínico ou niacina é uma vitamina solúvel com ação não totalmente conhecida. Existe evidência que atue sobre receptores específicos diminuindo a liberação de ácidos graxos do tecido adiposo ao inibir a lipólise dos triglicerídeos pela lipase sensível a hormônio. A niacina reduz os níveis de triglicérides (20-50%) e de LDL colesterol (5- 25%). É uma das drogas hipolipemiantes que mais aumenta o HDL colesterol (15-35%). 
Em se tratando de efeitos colaterais, a niacina pode desencadear rubor (flushing), calor, prurido, náusea, dispepsia, dor abdominal e diarreia. Além disso, também pode ocorrer aumento de aminotransferases, sinais de insuficiência hepática e hiperglicemia.Mais raramente, pode ocorrer hiperuricemia, gota, arritmias cardíacas, tontura, calafrios, edema, cefaleia, e ativação de úlcera péptica. E, por fim, outra possibilidade é a toxicidade muscular (CK > 10 vezes), principalmente quando associada com estatinas. 
No caso de Fernanda, embora a niacina possa ter um importante papel no aumento de HDL, julgo não ser apropriada a prescrição da niacina, já que a paciente é diabétifca e a niacina pode desencadear hiperglicemia. Além disso, como a paciente faz uso de sinvastatina, pode ocorrer a toxicidade muscular.
“Existe alguma interação medicamentosa importante nestas associações? ”
A associação entre niacina e sinvastatina é uma importante associação que deve ser monitorada pelo médico. Ademais, vale ressaltar que deve haver intervalo de uma hora entre a administração de alendronato e outros medicamentos por via oral, já que se sugere que pode haver redução na absorção do alendronato.
“Algum medicamento poderia causar a dor nas pernas e a fraqueza da paciente? Qual?”
Sim, a sinvastatina. Um dos principais efeitos adversos das estatinas é a miopatia, podendo ser agravada chegando à rabdomiólise, com os níveis de CK ultrapassando 10 vezes o limite superior. Esses efeitos têm maior risco com aumento da dose e das concentrações plasmáticas. Dessa forma, deve existir alerta para os níveis de CK e os sintomas musculares da paciente, ainda mais pelo uso de niacina, para que não chegue a um quadro de mipatia grave ou de rabdomiólise.