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LEIDE FERREIRA – Doutoranda em Ciências Farmacêuticas (UFRJ) SOLUÇÕES EXTRATIVAS SOLUÇÃO EXTRATIVA Definição: é o produto resultante da extração sólido-líquido. O termo extração significa retirar, da forma mais seletiva e completa possível, as substâncias ou fração ativa contida na matéria-prima vegetal. Utilizando, para isso um líquido ou mistura de líquidos apropriados e toxicologicamente seguros. PRODUTOS DA EXTRAÇÃO Obtidos a partir da planta fresca ou da planta seca 1. Infusos 2. Decoctos 3. Tinturas 4. Alcoolaturas 5. Extratos (líquidos, moles e secos) São utilizados como preparações intermediárias em outras formulações FITOTERAPIA PLANTA MEDICINAL DROGA VEGETAL DERIVADO VEGETAL PROCESSO DE TRANSFORMAÇÃO DA PLANTA MEDICINAL EM FITOTEÁPICOS FITOTERÁPICO DEFINIÇÕES É a terapêutica caracterizada pelo uso de plantas medicinais em suas diferentes formas farmacêuticas, sem a utilização de substâncias ativas isoladas, ainda que de origem vegetal. FITOTERAPIA DEFINIÇÕES DEFINIÇÕES PLANTA MEDICINAL Espécie vegetal, cultivada ou não, utilizada com propósitos terapêuticos. COMUNIDADE SÃO RAIMUNDO/SANTARÉM - PA Ano 2013 Cultivo Justicia pectoralis Agricultores Familiares Cultivo doméstico DEFINIÇÕES Planta fresca Planta seca PLANTA MEDICINAL Nome científico: Citrus aurantium Parte usada: flor, folha, cascas Tipo de uso: interno Processamento e secagem da laranja Imagem: Itapu Binacional DEFINIÇÕES Droga vegetal Planta medicinal, ou suas partes, que contenham as substâncias, ou classes de substâncias, responsáveis pela ação terapêutica, após processos de coleta, estabilização (quando aplicável) e secagem, podendo estar na forma íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada. Estufa de secagem Imagem: Itaipu Binacional Embalagem de droga vegetal Imagem: Itaipu Binacional DEFINIÇÕES Derivado vegetal Produto da extração da planta medicinal in natura ou da droga vegetal, podendo ocorrer na forma de extrato, tintura, alcoolatura, óleo fixo, óleo volátil, cera, exsudato e outros. Tintura de Guaco e Gel de Babosa da Imagem: Farmácia Viva DF/Brasília. ESQUEMA Fonte: Adaptado de Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Instrução Normativa nº 4, de 18 de junho de 2014. Guia de orientação para registro de medicamentos fitoterápico e registro e notificação de produto tradicional DROGA VEGETAL PLANTA MEDICINAL DERIVADO VEGETAL CHÁ MEDICINAL PRODUTO ACABADO PRODUTO ACABADO 1 2 3 4 5 6 Processo de Transformação da Planta Medicinal em Fitoterápico Seleção e Secagem Operação de divisão e classificação Coleta Escolha do método de extração 1. Maceração 2. Percolação 3. Destilação 4. Infusão 5. Decocção Preparação intermediária 1. Extrato (líquido, seco e mole) 2. Tintura 3. Alcoolaturas 4. Alcoóleos e alcolatos continuação Processo de transformação da planta medicinal em fitoterápico 3.Isolamento/ Identificação e definição dos marcadores 5. Desenvolvimento de formulação fitoterápica Processo de transformação da planta medicinal em fitoterápico 2. Triagem fitoquímica e Farmacológica (in vitro) 1.Quimiossistemática 4. Atividade farmacológica e citotoxicidade DEFINIÇÕES FORMA FARMACÊUTICA É o estado final de apresentação que os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com ou sem adição de excipientes apropriados, a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma determinada via de administração. Os extratos vegetais podem ser veiculados, praticamente, a partir de todas as formas farmacêuticas: Oral: tintura, extrato fluido, suspensão, xarope, elixir, cápsula e comprimidos Tópica: emulsão(creme), pomada, pastas, gel, loções Retal: supositório Vias de administração Formas farmacêuticas DEFINIÇÕES FITOTERÁPICO Fitoterápico: produto obtido de matéria-prima ativa vegetal, exceto substâncias isoladas, com finalidade profilática, curativa ou paliativa. Fitoterápico IndustrializadoFitoterápico Manipulado Fitoterápico Manipulado: Manipulado magistral: - preparação de medicamentos individualizados - associação de ativos vegetais Estabelecimentos: farmácias de manipulação públicas privadas e farmácias vivas. Norma: RDC 67/2007 e RDC 87/2008 DEFINIÇÕES DEFINIÇÕES Fitoterápico Industrializado MEDICAMENTO FITOTERÁPICO PRODUTO TRADICIONAL FITOTERÁPICO (PTF) Medicamento Fitoterápico: São considerados medicamentos fitoterápicos os obtidos com emprego exclusivo de matérias-primas ativas vegetais cuja segurança e eficácia sejam baseadas em evidências clínicas e que sejam caracterizados pela constância de sua qualidade. PTF: Obtidos com emprego exclusivo de matérias-primas ativas vegetais, cuja segurança e efetividade sejam baseadas em dados de uso seguro e efetivo publicados na literatura técnico-científica e que sejam concebidos para serem utilizados sem a vigilância de um médico para fins de diagnóstico de prescrição ou de monitorização. RESOLUÇÃO DA DIRETORIA COLEGIADA - RDC N° 26, DE 13 DE MAIO DE 2014 DIFERENÇAS MEDICAMENTO FITOTERÁPICO (MF) PRODUTO TRADICIONAL FITOTERÁPICOS (PTF) Comprovação de Segurança e Eficácia/Efetividade Por estudos clínicos Por demonstração de tempo uso Boas Práticas de Fabricação(BPF) Segue a RDC nº17/10 (BPFC) Segundo a RDC nº 13/2013 Informações do fitoterápicos para o consumidor final Disponibilizadas na bula Disponibilizadas no folheto informativo Formas de obter a autorização de comercialização junto à Anvisa Registro e registro simplificado Registro, registro simplificado ou notificação DEFINIÇÕES Quadro 1. Diferenças entre os fitoterápicos tratados pela RDC nº 26/2014 Fonte: Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Instrução Normativa nº 4, de 18 de junho de 2014. Guia de orientação para registro de medicamentos fitoterápico e registro e notificação de produto tradicional MÉTODOS DE EXTRAÇÃO OU OPERAÇÕES EXTRATIVAS TEMAS: 1. Metabolismo das Plantas 2. Fatores que influenciam a extração 3. Principais características dos líquidos extratores 4. Solventes mais utilizados em extração vegetal 5. Principais métodos de extração 6. Preparações intermediárias MÉTODOS DE EXTRAÇÃO 1. Metabolismo das Plantas Metabolismo : conjunto de reações químicas que ocorre de forma contínua em cada célula. Metabolismo primário Metabolismo secundário Macromoléculas (carboidratos, lipídeos e proteínas) Micromoléculas (diversidade e complexidade estrutural Grande produção Produção em pequena escala Distribuição universal Distribuição restrita (especificidade) Funções essenciais: 1. Fornecer energia(ATP) 2. Poder redutor(NADPH) 3. Biossíntese de substâncias Funções adaptativas: Atividades biológicas Biossíntese i. Estado da planta medicinal (fresca x seca). ii. Divisão da droga seca (Tamanho da partícula x área de superfície) iii. Velocidade de Agitação. iv. Temperatura (extração a frio ou a quente). v. Tensão superficial (tensão do solvente extrator na penetração da droga). vi. Natureza do solvente extrator (água, álcool, solução hidroalcoólica, tampão: pH ácido e básico). vii. Tempo de extração (min, horas ou dias). 2. Fatores que influenciam a extração I. Deve ser seletivo e eficiente para extração do(s) princípio(s) ativo(s) – preferencialmente o solvente deveapresentar uma semelhança em polaridade com a molécula de interesse. II. Deve evitar a extração de clorofila, açúcares, proteínas – produto do metabolismo primário. III. Pode determinar a capacidade de conservação (aquoso x álcool); IV. Fácil eliminação da solução extrativa ou do produto final. V. Preferencialmente não deve ser tóxico para uso humano, o emprego deve está condicionado à sua posterior eliminação do produto. 3. Principais características dos líquidos extratores 4. Solventes mais utilizados em extração vegetal Solventes Polares Constante dielétrica a 25°C Água 78,3 Glicerina 43,0 Metanol 33,6 Etanol 24,3 Acetona 20,7 Solventes de Polaridade Média Constante dielétrica a 25°C Diclorometano 9,14 Ácido acético 6,15 Acetato de etila 6,02 Clorofórmio 4,87 Éter etílico 4,34 Acetronitrila 3,88 Solventes Apolares Constante dielétrica a 25°C Benzeno 2,28 Ciclohexano 2,02 Quanto mais polar for um solvente, maior será a respectiva constante dielétrica 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO 5.1 DESTILAÇÃO 5.2 MACERAÇÃO 5.3 DISSOLUÇAO PELO CALOR 5.4 PERCOLAÇÃO Digestão Infusão Decocção ❖Outros Métodos: - Turbólise ou Turbo-extração - Extração assistida por microondas (Microwave-assisted extraction (MAE) - Extração por ultrasson - Fluído supercrítico 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO 5.1 DESTILAÇÃO Separação de substâncias de ponto de ebulição (PE) ou volatilidade diferentes; Tipos: destilação simples, por arraste a vapor, em álcool. Destilador de óleos essenciais Destilação simples 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO Método por arraste a vapor Método por hidrodestilação DESTILAÇÃO DE ÓLEOS ESSENCIAIS 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO É o processo que consiste em manter a droga, convenientemente pulverizada, em contato com o líquido extrator, com agitação diária, no mínimo, sete dias consecutivos. Extração parcial, sem esgotamento da matéria-prima vegetal. A maceração é um processo indicado para drogas vegetais que possuam substâncias que se degradam com o aquecimento. Deverá ser utilizado recipiente âmbar ou qualquer outro que não permita contato com a luz, bem fechado, em lugar pouco iluminado, a temperatura ambiente. 5.2 MACERAÇÃO MACERAÇÃO ESTÁTICA 1. Líquido extrator: água ou soluções hidroalcoólicas (70:30) 2. Forma da droga vegetal: rasuradas ou pulverizada 3. Quantidade: 20g/100 mL 4. Coloca-se a droga vegetal em recipiente de vidro ou inox, deixando a em contato com o solvente por um período de tempo adequado 5. Solvente (água): manter por até 12 horas (acima - risco de contaminação microbiana) 6. Solvente (álcool): manter por até 10 dias 7. Temperatura: ambiente 8. Após o tempo de maceração verta a mistura num filtro 9. Lave aos poucos o resíduo restante no filtro com quantidade suficiente (q.s.) do líquido extrator de forma a obter o volume inicial indicado na fórmula. Ou complete o volume p/ 1L 5. 2 MACERAÇÃO: Processo 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO Maceração dinâmica: maceração feita sob agitação mecânica constante. Para aumentar a eficiência da extração. Maceração dinâmica. Agitação: 120 rpm/s 5.2 Maceração: variação do método 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO 5.3 DISSOLUÇÃO PELO USO DO CALOR 5.3.1 DIGESTÃO: Consiste na maceração, realizada em sistema aquecido a 40-60°C. A temperatura melhora o processo extrativo. Tempo de 2- 6h. Recomendado para drogas ricas em ativos resinosos. DROGA VEGETAL + SOLVENTE EM BALÃO + SISTEMA DE AQUECIMENTO 5. 3.2 INFUSÃO É a preparação que consiste em verter água fervente sobre a droga vegetal e, em seguida, tampar ou abafar o recipiente por tempo determinado. Método indicado para partes de drogas vegetais de consistência menos rígida tais como folhas, flores, inflorescências e frutos, ou que contenham substâncias ativas voláteis. 5.3 DISSOLUÇÃO PELO USO DO CALOR Formulário de Fitoterápicos da Farmacopeia Brasileira 5.3.3 DECOCÇÃO É a preparação que consiste na ebulição da droga vegetal em água potável por tempo determinado. Método indicado para partes de drogas vegetais com consistência rígida, tais como cascas, raízes, rizomas, caules e sementes e folhas coriáceas. Solvente : água Formulário de Fitoterápicos da Farmacopeia Brasileira 5.3 DISSOLUÇÃO PELO USO DO CALOR 5.4 PERCOLAÇÃO OU LIXIVIAÇÃO Nesta operação a droga vegetal pulverizada fica submetida a uma maceração prévia, que promove o umedecimento e aumenta a porosidade da parede celular facilitando a difusão das substâncias químicas extraíves para fora das células. A droga entumecida é colocada em um recipiente de vidro ou inox de formato cilíndrico ou cônico, chamado de Percolador. O produto obtido denomina-se percolado. Extração exaustiva Percolador de inox 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO 5.4 PERCOLAÇÃO Percolação é uma operação dinâmica, o líquido extrator está em movimento, atravessa a droga vegetal em um único sentido (movimento descendente). Indicada para extração de substâncias, farmacologicamente muito ativas, presentes em pequenas quantidades ou poucos solúveis. Percolação simples e fracionada. Determinar a velocidade da percolação: Lenta: 0,5 a 1mL/min/kg - Moderada: 1 a 2mL/min/kg - Rápida: 2 a 5 mL/min/kg 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO Velocidade Tempo de extração Extração reduzida Controlar o processo - Reprodutibilidade 5. PRINCIPAIS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO 5.4 PERCOLAÇÃO: Processo 1. Pulverização da da droga vegetal 2. Umedecimento com o líquido extrator(50% do peso da droga em solvente) fora do percolador – usar outro recipiente 3. Acondicionar o material no percolador 4. Adicionar mais solvente 5. Deixar em repouso(maceração) 6. Regular a vazão 7. Iniciar a percolação 8. Final: quando o líquido sair incolor, sem cheiro Métodos de extração Temperatura Tempo Solvente Maceração Temperatura ambiente Horas Dias Água Misturas hidroalcoólicas Digestão Temperatura maior que a ambiente Horas Dias Água Misturas hidroalcoólicas Infusão Temperatura próxima a ebulição 10 -30 min Água Decocção Temperatura de ebulição 10-30min Água Percolação Temperatura ambiente Variável de acordo com a vazão* Variados 5.1 CLASSIFICAÇÃO DOS MÉTODOS DE EXTRAÇÃO *Tempo final: até esgotar a droga PRODUTOS DA EXTRAÇÃO Obtidos a partir da planta fresca ou da planta seca 1. Infusos 2. Decoctos 3. Tinturas 4. Alcoolaturas 5. Extratos (líquidos, moles e secos) EXEMPLOS DE PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS OBTIDAS POR DISSOLUÇÃO PELO USO DO CALOR Exemplos de preparações extemporâneas INFUSOS Maytenus ilicifolia (Schrad.) Planch. Nomenclatura popular: Espinheira-santa. Fórmula Componentes Quantidade folhas secas 3 g água q.s.p. 150 mL Formulário de Fitoterápicos da Farmacopeia Brasileira PREPARO: Infusão. INDICAÇÕES: Antidispéptico, antiácido e protetor da mucosa gástrica. USO: Uso interno. Acima de 12 anos: tomar 150 mL do infuso, logo após o preparo, três vezes ao dia. ADVERTÊNCIAS: Não utilizar em gestantes e lactantes. INFUSOS Exemplos de preparações extemporâneas DECOCTOS Schinus terebinthifolius Raddi Nomenclatura popular: Aroeira-da-praia. Fórmula Componentes Quantidade cascas do caule secas 1 g água q.s.p. 150 mL PREPARO: Preparar por decocção considerando a proporção indicada na fórmula INDICAÇÕES: Anti-inflamatório e cicatrizante ginecológico. MODO DE USAR Usoexterno. ADVERTÊNCIA: Fazer banho de assento três a quatro vezes ao dia. Formulário de Fitoterápicos da Farmacopeia Brasileira DECOCTOS PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS ALCOÓLICAS PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS ALCOÓLICAS TINTURAS DEFINIÇÃO (FFFB): É a preparação alcoólica ou hidroalcoólica resultante da extração de drogas vegetais ou animais ou da diluição dos respectivos extratos. É classificada em simples e composta, conforme preparada com uma ou mais matérias-primas. A menos que indicado de maneira diferente na monografia individual, 10 mL de tintura simples correspondem a 1 g de droga seca Soluções extrativas hidroalcoólica (70% de álcool) obtidas por maceração ou percolação da partir de droga vegetal. PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS ALCOÓLICAS TINTURAS Quanto a concentração podem ser apresentar a 10 ou a 20%. Fica na dependência da droga utilizada: 10 mL de Tintura corresponde aos PA contidos em 1 g da droga seca (heroica = alta potência) (10%). 10 mL de Tintura corresponde aos PA contidos em 2 g da droga seca (baixa potência) (20%). MÉTODOS DE EXTRAÇÃO MAIS UTILIZADO: MACERAÇÃO (droga vegetal + solvente / estático) PERCOLAÇÃO (droga vegetal + solvente / dinâmico) São ricas em P.A coloridos (taninos, clorofila, flavonoides, caroteno). Vantagens: • Alta concentração de PA • Excelente conservação • Facilidade de ajuste da dose (líquidas) Usos: • Direto (gotas diluídas em água) • Indireto (utilizadas para o preparo de xaropes e elixires). PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS ALCOÓLICAS TINTURAS Exemplos de formulações TINTURAS PREPARO: Estabilizar o material vegetal submetendo à secagem em estufa a 40 °C por 48 horas e extrair por percolação. INDICAÇÕES: Expectorante MODO DE USAR: Uso interno. Acima de 12 anos: tomar de 2 a 7 mL da tintura diluída em 75 mL de água, três vezes ao dia. ADVERTÊNCIAS: Não usar em gestantes, lactantes, crianças menores de dois anos, alcoolistas e diabéticos. Não utilizar em caso de tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais. A utilização pode interferir na coagulação sanguínea. Doses acima das recomendadas podem provocar vômitos e diárreia. TINTURA de Mikania glomerata Sprengel E TINTURA de M. laevigata Schultz Bip. ex Baker Nomenclatura popular: guaco Fórmula Componentes Quantidade Folhas secas 20 g álcool 70% p/p q.s.p. 100 mL TINTURA DE Phyllanthus niruri L. NOMENCLATURA POPULAR: Quebra-pedra FÓRMULA Componentes Quantidade partes aéreas secas 10 g álcool 70% p/p q.s.p. 100 mL PREPARO: Secagem em estufa a 40oC por 48 horas e extrair por percolação. INDICAÇÕES: diurético e litíase renal. MODO DE USAR: Uso interno, acima de 12 anos, tomar 5 mL da tintura diluídos em 75 mL de água, três vezes ao dia. ADVERTÊNCIAS: Não usar em gestantes, lactantes, crianças menores de dois anos, alcoolistas e diabéticos. Doses acima das recomendadas podem causar efeito purgativo. Não usar por mais de três semanas. Formulário de Fitoterápicos da Farmacopeia Brasileira PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS ALCOÓLICAS ALCOOLATURAS São preparações obtidas pela ação dissolvente do álcool sobre uma ou várias partes da matéria-prima vegetal fresca. Soluções extrativas obtidas à frio por MACERAÇÃO com etanol a 70% na proporção de 1:1. Por que se utiliza a planta vegetal fresca ? Material não pode sofre secagem porque perde a sua atividade. PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS OBTIDAS POR DESTILAÇÃO Em água: A. Água aromatizada: são soluções aquosas de substâncias voláteis, usadas em especial pelas suas propriedades aromatizantes. Exemplo: água de hortelã. São preparadas por DESTILAÇÃO SIMPLES. B. Pseudohidrolatos: São preparados por dissolução de substâncias aromáticas. Em álcool A. Espíritos ou alcoolatos: são obtidos pela dissolução de substâncias aromáticas no álcool, geralmente, na proporção de 5% (p/V). B. Pseudoalcoolatos: dissolução da essência no álcool. PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS OBTIDAS POR DISSOLUÇÃO ALCOÓLEOS Preparação farmacêutica líquida obtida pela DISSOLUÇÃO da matéria- prima com álcool. Exemplos: Solução alcoólica de iodo (antisséptico) ou Tintura de Iodo. Preparo: Pulverizar o iodo e o iodeto de potássio, dissolvendo- os na solução hidroalcoólica. Filtrar. Em recipientes adequados, este produto deve ser armazenado em temperatura ambiente e protegido da luz. Para uso tópico. PREPARAÇÕES INTERMEDIÁRIAS OBTIDAS POR DISSOLUÇÃO EVAPORAÇÃO DEFINIÇÃO: EXTRATOS É a preparação de consistência LÍQUIDA, SÓLIDA ou INTERMEDIÁRIA, obtida a partir de material animal ou vegetal. O extrato é preparado por MACERAÇÃO, PERCOLAÇÃO ou outro método adequado e validado, utilizando como solvente álcool etílico, água ou outro solvente adequado. A solução obtida após percolação sofre EVAPORAÇÃO do solvente até a formação do EXTRATO LÍQUIDO CONCENTRADO. Divisão da droga e classificação (moagem ou trituração em moinhos) Coleta e Secagem Extração Percolação Controle de Qualidade Testes: Organolépticos físico-químicos Microbiológicos 1 2 3 Concentração 4 5 Evaporação Estufa Rotavapor Liofilização Spray Dryer OPERAÇÕES PARA A PRODUÇÃO DOS EXTRATOS EXTRATOS FLUÍDOS São preparações líquidas que se diferenciam das tinturas por serem mais concentradas, (5 a 10 vezes + potente). Normalmente os solventes utilizados são misturas hidroetanólicas 1 mL de extrato fluido equivale a: 1 g de droga seca Se necessário, os extratos fluídos podem ser padronizados em termos de concentração do solvente; teor de constituintes, ou de resíduo seco. Nomenclatura botânica Mikania glomerata Spreng., M. laevigata Sch. Bip. ex Baker Nome popular Guaco Parte usada Folhas Padronização/Marcador Cumarina Derivado vegetal Extratos Alegação de uso Expectorante e broncodilatador Dose Diária 0,5 a 5 mg de cumarina Via de Administração Oral Restrição de uso Venda sem prescrição médica Mikania glomerata INSTRUÇÃO NORMATIVA N° 02 DE 13 DE MAIO DE 2014 Controle de qualidade do Extrato Fluido Modelo de especificações técnicas para o C.Q – Empresa de extratos 5. Nomenclatura botânica Hamamelis virginiana L. Nome popular Hamamélis Parte usada Folhas Padronização/Marcador Taninos totais expressos em pirogalol Derivado vegetal Extratos Alegação de uso Uso interno: alívio sintomático de prurido e ardor associado a hemorroidas. Uso tópico: hemorroidas externas e equimoses Concentração da forma farmacêutica Uso interno: 420 a 900 mg de taninos totais expressos em pirogalol. Uso tópico: 0,35 a 1 mg de taninos totais expressos em pirogalol por 100 mg ou 3,5 a 10 mg de taninos totais expressos em pirogalol por mL Via de Administração Tópica e interna Restrição de uso Venda sem prescrição médica Hamamelis virginiana L. INSTRUÇÃO NORMATIVA N° 02 DE 13 DE MAIO DE 2014 EXTRATOS FLUÍDOS USOS: Xaropes Elixires Gargarejos Pomadas Supositórios XAROPES É a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45% (p/p) de sacarose ou outros açúcares na sua composição. Os xaropes geralmente contêm agentes flavorizantes (FB 5 Edição). São preparações aquosas concentradas de um açúcar ou de outra substância que o substitua, com ou sem acréscimo de flavorizantes e princípios ativos (ANSEL, et. al, 2000). É uma solução de sacarose a 85% completando um volume final de 100 ml de água purificada, sendo denominada de “xarope simples” Pode ser usado como base para a preparação de xaropes flavorizados(não medicamentoso) - veículo. Ou xaropes medicinais VANTAGENS Serve de veículos para a maioria das soluções orais. Solubiliza vários fármacos. Meio agradável de administrar uma forma líquida de um fármaco de sabor desagradável. São particularmente eficazes na administração de medicamentos para crianças e certos idoso com incapacidade de deglutir formas farmacêuticas sólidas - viscosidade Hipertônico: evita o desenvolvimento de microrganismo. XAROPES XAROPES PRINCIPAIS COMPONENTES: 1. Açúcar (sacarose ou substitutos) 2. Conservantes antimicrobianos 3. Flavorizantes: conferir sabor agradável. Ex.: sintéticos ou naturais(óleos voláteis - óleos de laranja), vanilina. 4. Corantes: normalmente associado com o flavorizante(Ex. corante verde/flavorizante com menta); 5. Solventes especiais 6. Agentes solubilizantes 7. Espessantes ou estabilizantes XAROPE BASE COM CONSERVANTES Sacarose 85% Metilparabeno (nipagin) 0,15% Extrato vegetal à escolha Concentração usual de cada extrato (10%) Água purificada qsp 100 mL XAROPES PRINCIPAIS MÉTODOS DE PREPARAÇÃO: O xarope pode ser preparado quente ou à frio: 1. Dissolução dos componentes com aquecimento; 2. Dissolução das matérias- primas por agitação, sem aquecimento- simples mistura dos componentes líquidos. 3. Adição de sacarose a uma solução medicamentosa já preparada ou a uma solução flavorizada; 4. Percolação XAROPES Preparo do xarope à quente DISSOLUÇÃO COM AQUECIMENTO: VANTAGEM: É um método rápido, utilizado quando os componentes não são prejudicados ou volatizados pelo aquecimento. 1. O açúcar é acrescentado à agua purificada, e aplica-se calor obter-se uma solução. 2. A seguir são acrescentados outros componentes termoestáveis ao xarope quente, deixa-se a mistura esfriar, e o seu volume é ajustado até o nível adequado com a adição de água purificada. 3. Adicionar as agentes termolábeis ou substâncias voláteis , após a solução ter sido resfriada à temperatura ambiente. 4. Filtre a solução; corrija o pH se necessário. XAROPES 1. DISSOLUÇÃO COM AQUECIMENTO DESVANTAGEM DO MÉTODO: O excesso de calor pode hidrolisar a sacarose , que é um dissacarídeo e converter em monossacarídeos: - Dextrose(glicose) e levulose(frutose). Essa reação é conhecida como inversão. A combinação dos dois monossacarídeos como AÇÚCAR INVERTIDO. O açúcar invertido altera a coloração(coloração caramelada) Altera o sabor, fica mais adocicado Facilita o crescimento microbiano XAROPES 2. DISSOLUÇÃO POR AGITAÇÃO SEM AQUECIMENTO Evita hidrólise da sacarose; Xarope é obtido sob agitação vigorosa; Processo mais demorado, mas o produto é mais estável; 3. ADIÇÃO DE SACAROSE A UMA SOLUÇÃO MEDICAMENTOSA Obtenção de tinturas e extratos fluidos medicinais: tornam-se xaropes após adição de açúcar. 4. PERCOLAÇÃO: a sacarose pode ser percolada para se preparar o xarope. XAROPES CÁLCULOS PARA PREPARAÇÃO DE XAROPE SIMPLES O xarope simples contém: 85g de sacarose por 100 mL de solução , que pesa 131,3g A densidade é de 1,313 g/mL São necessários 46,3 ml de água para prepara a solução(131,3 – 85 = 46,3). A sacarose ocupa um volume de (100-46,3 = 53,7) 53,7 ml. XAROPE XAROPE ISENTO DE SACAROSE Composição: Edulcorante sintético - sacarina sódica (0,5%), ciclamato de sódio (0,05%) Solvente – mistura de sorbitol, glicerina e água Viscosidade - Polímeros da celulose: metilcelulose, Conservantes – parabenos e outros CONSERVAÇÃO E EMBALAGEM DOS XAROPES CONSERVAÇÃO: 1. Conservantes: ácido benzóico (0,1 a 0,2%), benzoato de sódio(0,1 a 0,2%), várias combinações de metil, propil e butilparabeno (num total de aproximadamente 0,1%); 2. Manutenção de alta concentração de sacarose – quando acrescenta-se outras matérias-primas pode ocorrer a diminuição da concentração de sacarose. Perda da eficácia do conservante EMBALAGEM: 1. Vidro âmbar 2. Tampa de rosca e batoque 3. Preencher quase todo o volume, para evitar a cristalização do açúcar na superfície. ELIXIRES DEFINIÇÃO: É a preparação farmacêutica, líquida, límpida, hidroalcoólica, de sabor adocicado, agradável, apresentando teor alcoólico na faixa de 20% a 50%. Em comparação com os xaropes são menos doces e menos viscosos. São menos eficazes que os xaropes para mascarar o sabor dos fármacos. Todos os elixires contêm flavorizantes para melhorar a palatabilidade, e a maioria tem corantes. Não necessitam de conservantes. VANTAGEM: presença de álcool – facilidade na solubilização de fármacos pouco solúveis em água. DESVANTAGEM: o teor alcoólico, para pacientes que devem evitar o uso de álcool. ELIXIRES PREPARAÇÃO DOS ELIXIRES DISSOLUÇÃO SIMPLES COM AGITAÇÃO E/OU MISTURA DE DUAS OU MAIS MATÉRIAS-PRIMAS LÍQUIDAS. 1. Os componentes solúveis em álcool e em água são dissolvidos separadamente em álcool e em água purificada. 2. A seguir a solução aquosa é acrescentada à solução alcoólica, e não o inverso – manter a [ ] alcoólica. 3. Quando as duas soluções estão completamente misturadas, completa-se o volume com o solvente ou veículo especificado. 4. Muitas vezes a mistura final não é transparente, mas turva - separação de alguns óleos flavorizantes pela reduzida concentração alcoólica. Deixar o elixir em repouso. 5. A presença de glicerina, xarope, sorbitol e propileno ajuda na dissolução do soluto e aumenta a estabilidade do produto final. ELIXIRES: exemplos Elixir de boldo geralmente é preparado a partir da mistura de tintura de boldo com elixir simples EXTRATOS SECOS Preparação sólida obtida por evaporação do solvente utilizado na sua preparação. Apresenta, no mínimo, 95% de resíduo seco. Os extratos secos padronizados têm o teor de constituintes ajustado pela adição de materiais inertes adequados ou pela adição de extratos de extratos secos obtidos com o mesmo fármaco utilizado na preparação. USOS: IFAV em preparo de cápsulas, comprimidos, drágeas e comprimidos revestidos. Nomenclatura botânica Cynara scolymus L. Nome popular Alcachofra Parte usada Folhas Padronização/Marcador Derivados de ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico Derivado vegetal Extrato Indicações/Ações terapêuticas Colagogo e colerético. Tratamento dos sintomas de dispepsia funcional e de hipercolesterolemia leve a moderada Dose Diária 24 a 48 mg de derivados de ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico Via de Administração Oral Restrição de uso Venda sem prescrição médica Cynara scolymus L. INSTRUÇÃO NORMATIVA N° 02 DE 13 DE MAIO DE 2014 Controle de qualidade do Extrato Fluido Modelo de especificações técnicas para o C.Q – Empresa de extratos CÁPSULAS GELATINOSA DURAS FF sólida que consiste da encapsulação de pós (EXTRATO SECO) ou granulados em invólucro gelatinoso duro. As cápsulas são formas farmacêuticas sólidas, compostas de um fármaco, excipiente (amido de milho ou lactose), um agente molhante, que favorece a dissolução do fármaco e um agente absorvente da umidade. Cada cápsula contém: extrato seco de Cynara scolymus L. ....................................300 mg* (padronizado em 0,65% de derivados do ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico) *equivalente a 1,95 mg de derivados do ácido cafeoilquínico expressos em ácido clorogênico. COMPRIMIDOS REVESTIDOS São formas farmacêuticas sólidas obtidas por compressão, constituídas por um ou mais componentes ativos. E por um conjunto de outras substâncias agrupadas em uma formulação completa. Revestimento: protegeos PA e mascara odor e sabor ruim Cada comprimido revestido de Sintocalmy contém: extrato seco ACH06 de Passiflora incarnata.........................600 mg (Padronizado em 42 mg (7%) de flavonoides totais expressos em vitexina). Excipientes: celulose microcristalina, crospovidona, dióxido de silício, dióxido de titânio, estearato de magnésio, corante amarelo lake blend LB 282 e opadry II (álcool polivinílico, macrogol e talco). EXTRATOS MOLES São preparações de consistência pastosa obtidos por evaporação parcial do solvente utilizado na sua preparação. São obtidos utilizando-se como solvente unicamente álcool etílico, água ou misturas álcool etílico/água de proporção adequada. Apresentam no mínimo 70% de resíduo seco (p/p). Aos extratos moles podem ser adicionados conservantes para inibir o crescimento microbiano. Lista de testes, provas ou ensaios físico-químicos exigidos para o controle de qualidade do derivado vegetal. Fonte: Adaptado de Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Instrução Normativa nº 4, de 18 de junho de 2014. Guia de orientação para registro de medicamentos fitoterápico e registro e notificação de produto tradicional FARMACOTÉCNICA: FORMAS FARMACÊUTICAS & SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS. ANSEL, H.C.; POPOVICH, N. G.; ALLEN, L. V., JR. 2000, 6a ed., Ed. Premier. TECNOLOGIA FARMACÊUTICA. PRISTA, J.N; ALVES, A. C; MORGADO, R. 1996, 4a EDIÇÃO. ED. FUNDAÇÃO CALOUSTE GULBERKIAN, VOL II. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS FORMULÁRIO DE FITOTERÁPICOS DA FARMACOPEIA BRASILEIRA 1º EDIÇÃO, 2011. SIMÕES, C. et al Farmacognosia, da planta ao medicamento 5° ed UFSC pg 315, 221-224 FITOTERAPIA: bases científicas e tecnológicas/João Paulo Viana Ledite, São Paulo: Editora Atheneu, 2009. OBRIGADO!!! leide.farma@gmail.com
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