FARMACOCINÉTICA

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Farmacologia
Prof. Hilton Moreira Martins Junior
Farmacêutico Generalista – UNESC
Especialista em Farmacologia Básica e Clínica – UFES
Membro da Sociedade Brasileira de Hipertensão Arterial - SBHA
Farmacologia
 Definições:
 É a ciência que estuda a interação das substâncias químicas 
(fármacos ou drogas) com os organismos vivos.
 Fármaco ou droga é qualquer agente químico que afeta os 
processos bioquímicos e fisiológicos dos organismos vivos.
 Os objetivos da terapêutica com fármacos são prevenir, curar 
ou controlar vários estados patológicos.
 A Farmacologia está dividida em:
 Farmacocinética
 Farmacodinâmica
 Farmacoterapêutica
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
DROGA ORGANISMO
FARMACOCINÉTICA
•Vias de administração
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação
FARMACODINÂMICA
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeitos
Concentração no local do receptor
Farmacocinética
 Estudo das vias de administração, absorção, 
distribuição, biotransformação e excreção das drogas
 Estes fatores associados à dose , determinam a 
concentração da droga nos seus locais de ação e , 
portanto a rapidez, intensidade e por quanto tempo a 
droga irá atuar no seu órgão-alvo.
Absorção
 É a transferência de um fármaco desde seu local de 
administração até a corrente sanguínea, através de membranas 
biológicas.
 A velocidade e a quantidade do fármaco absorvido dependem 
da via de administração
Fatores Físicos que interferem na 
Absorção dos Fármacos
Fluxo sanguíneo no local da absorção:
Quanto maior o fluxo sanguíneo na região maior a 
passagem de fármacos lipossolúveis através da membrana.
O fluxo sanguíneo para o intestino é muito maior que para o 
estômago, assim, a absorção no intestino é favorecida, em 
contraste com a do estômago
Área de superfície disponível para absorção:
Microvilosidades intestinais grande área de absorção 
Alvéolos pulmonares
Velocidade do trânsito gastrintestinais:
Diarréia grave – velocidade do trânsito GI - absorção
Alimentos/Stress/dor - velocidade GI – retarda absorção
Fatores que Interferem na Absorção 
dos Fármacos
 Grau de Lipossolubilidade/ hidrossolubilidade;
 Drogas lipossolúveis tem afinidade pelo tecido adiposo.
 pH;
 Natureza da formulação;
 Instabilidade química;
 Interação com outras substâncias;
 Ligação com proteínas plasmáticas:
 Albumina – fármacos ácidos.
 α1-glicoproteína ácida.
 Fármacos ligados são farmacologicamente inativos.
Vias de Administração dos 
Fármacos
 Via oral - VO
 Via intravenosa - IV
 Intramuscular - IM
 Subcutânea - SC
 Intradérmica - ID
 Sublingual - SL
 Via respiratória - VR
 Via oftálmica, otológica e nasal; 
 Via tópica; 
 Via vaginal e retal;
Vias de Administração dos 
Fármacos
Biodisponibilidade
É definida como a quantidade da droga inalterada que alcança a 
circulação sistêmica após a administração por qualquer via e 
está disponível para promover um efeito farmacológico.
A dose, a forma farmacêutica e as vias de administração 
influenciam na biodisponibilidade das drogas.
Droga IV – biodisponibilidade é considerada 100%.
Droga VO – biodisponibilidade sempre inferior a 100%
Fatores que interferem na biodisponibilidade do fármaco:
Grau incompleto de absorção;
Efeito de primeira passagem.
Efeito de Primeira Passagem
Efeito de Primeira Passagem
Bioequivalência
 Dois fármacos correlatos serão bioequivalentes se 
apresentarem:
 Biodisponibilidade comparáveis.
 E que apresentem características semelhantes:
 Picos de concentração máxima (Cmáx).
 Tempos no qual alcançam os picos de concentração máxima 
sanguínea.
 Equivalência Terapêutica:
 Dois fármacos similares são terapeuticamente equivalentes se 
apresentarem eficácia e segurança comparáveis.
Distribuição
É o processo pelo qual o fármaco, reversivelmente, 
abandona a circulação sistêmica e passa para o 
interstício (líquido extracelular) ou as células dos 
tecidos.
A passagem de um fármaco do plasma para o 
interstício depende fundamentalmente do:
Fluxo sanguíneo.
Lipossolubilidade relativa do composto.
Permeabilidade capilar.
Grau de ligação do fármaco a proteínas plasmáticas e 
teciduais.
Permeabilidade Capilar
Permeabilidade Capilar
Ligação com proteínas 
plasmáticas
Ligação com proteínas 
plasmáticas
Volume de Distribuição
 É o volume hipotético de líquido no qual o fármaco 
está contido (Vd)
 Não tem sentido fisiológico ou físico
 É dito um volume aparente, pois pode ultrapassar em 
muito o volume corporal total
 Útil para comparar a distribuição de fármacos pelos 
volumes dos compartimentos orgânicos
 Cálculo: 
Vd = Concentração total de fármaco no organismo
Concentração da substância no plasma
Transporte de Fármacos Através da 
Membrana
Difusão Passiva
- Ocorre a favor do gradiente de 
concentração.
- Não há gasto de energia.
- Não precisa de proteínas 
transportadoras.
- Não é saturável.
- Não apresenta alta especificidade.
Transporte Ativo
- Ocorre contra o gradiente de 
concentração.
- Há gasto de energia.
- Presença de proteínas transportadoras.
- Processo saturável. 
- Apresenta alta especificidade.
Difusão Facilitada
- Ocorre a favor do gradiente de 
concentração.
- Não há gasto de energia.
- Presença de proteínas transportadoras.
- Processo saturável.
- Apresenta alta especificidade.
Pinocitose
- Ocorre invaginação da membrana 
celular e a captação de uma pequena 
vesícula contendo componentes 
extracelulares.
- Transporte de algumas 
macromoléculas.
Há gasto de energia.
Biotransformação
 Conjunto de reações bioquímicas que as drogas 
sofrem no organismo.
 Finalidade – transformar os fármacos em metabólitos 
mais hidrofílicos para facilitar a sua eliminação do 
organismo.
 Neste processo o metabólito formado poderá ser:
 Inativo.
 Ativo.
 Tóxicos.
 Pró-fármacos: são farmacologicamente inativos que após administração 
necessitam serem transformados em metabólitos biologicamente ativos 
para exercer seus efeitos.
Fases da Biotransformação
Biotransformação
 Locais de biotransformação dos fármacos:
 Fígado – principal órgão de metabolismo;
 Trato gastrointestinal;
 Pulmões;
 Pele;
 Rins;
 Sangue;
Biotransformação 
 Indução enzimática
 Administração crônica, pode acelerar a atividade das 
enzimas de metabolização hepática, e assim, ocorre uma 
diminuição dos tempos de ação farmacológico do indutor, 
bem como outras drogas co-administradas.
Ex: glicocorticóides, anticonvulsivantes, etanol, tabaco.
 Inibição enzimática
 Administração crônica, pode inibir a atividade das enzimas 
de metabolização hepática, causando, uma maior 
biodisponibilidade da droga-mãe, efeitos farmacológicos 
prolongados e , eventualmente maior toxicidade.
EX: Cimetidina, alopurinol, esteróides anabólicos, estrogênios sintéticos, 
eritromicina, cloranfenicol.
Inibição Enzimática
Excreção dos 
Fármacos
 A remoção de um 
fármaco do corpo pode 
ocorrer através de 
várias vias, sendo a 
mais importante a renal 
através da urina.
 Outras vias:
 Bile, intestino, fezes.
 Pulmões.
 Leite materno.
 Suor.
 Lágrimas.
 Saliva.
Excreção Renal
 Filtração glomerular:
 Fármacos de PM inferior a 20.000;
 Fármacos livres (não-ligados à proteínas plasmáticas);
 A lipossolubilidade e o pH não influenciam a passagem dos fármacos para o 
filtrado glomerular;
 Secreção Tubular Proximal:
 Fármacos de PM superior a 20.000;
 Fármacos que não sofreram filtraçãoglomerular;
 Fármacos são secretados da corrente sanguínea (arteríolas eferente) para o 
líquido tubular proximal por proteínas de transporte ativo;
 Reabsorção Tubular distal
 Fármaco lipossolúvel sofre reabsorção tubular e retorna a corrente 
sanguínea;
 Fármaco hidrossolúvel não sofre reabsorção tubular é excretado pela urina.
Filtração Glomerular
Filtração Glomerular
Meia-vida de eliminação
 É o tempo que leva para a 
concentração plasmática do 
fármaco ser reduzida em 50%.
 Trata-se de um valor mais ou 
menos constante para cada 
droga, variando apenas em 
insuficiência renal ou hepática 
(parâmetros individuais).
 A meia-vida de eliminação 
prediz o tempo necessário para 
um esquema posológico atingir 
o estado de equilíbrio de 
concentração plasmática.
0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
100
% 
steady 
state
1 2 3 4 5
Semi-vida
Doses de carga
 Doses de carga (iniciais) 
permitem atingir 
rapidamente os níveis 
séricos terapêuticos
 Mesma dose de carga 
independentemente de 
disfunção 
metabolismo/eliminação 0
5
10
15
20
25
30
35
40
w/ bolus
w/o
bolus
Referencias
 GOODMAN, L.S.; GILMAN, A. As Bases 
Farmacológicas da Terapêutica. 11 ed. 
Rio de Janeiro: 2006 
 KATZUNG, B.G. Farmacologia Básica e 
Clínica, 9 ed, Rio de Janeiro: Guanabara 
Koogan, 2005. 
 RANG, H P.; DALE, M.M. Farmacologia. 6 
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,2007.