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* ANTICONVULSINATES QUÍMICA FARMACÊUTICA AULA 5 Profa Fernanda M. P. G. Ernandes * Uso: Supressão de crises, acessos ou ataques epiléticos sem causar dano ao SNC e nem depressão da respiração, SENDO EFICAZES EM 75-80% DOS PACIENTES. Efeitos adversos: Danos à medula óssea, fígado e rins, discrasias, tonturas, alopécia, distúrbios gastrintestinais Potenciação com fármacos como barbitúricos, inibidores MAO Epilepsia é uma disritmia cerebral que se caracteriza por uma descarga eletroencefalográfica (EEG) anormal e excessiva gerando a perda de consciência. Acessos são provocados Descarga elétrica ocasionais, súbitas, excessivas, rápidas e localizadas da matéria cinzenta.” Epilético – tratamento por toda vida Deprimem seletivamente o SNC * TIPOS DE EPILEPSIA * CONCEITO São fármacos que deprimem seletivamente o SNC, com principal utilização na supressão de crises, acessos ou ataques epilépticos sem causar dano ao SNC e nem depressão da respiração, sendo eficazes em 75-80% dos pacientes. 2. CLASSIFICAÇÃO Brometos, barbitúricos, hidantoínas, oxazolidinodionas, succinimidas, acilureídas, benzodiazepinas (benzodiazepínicos) * 3. Estrutura geral dos anticonvulsivantes * CLASSIFICAÇÃO – Fármacos tradicionais * 1. BROMETOS brometo de sódio, brometo de potássio Podem causar BROMISMO – intoxicação por brometo tratamento: NaCl + NH4Cl + salurético tiazídico Uso de brometos que eram tidos como anafrodisíacos Hoje de valor essencialmente histórico (NaBr e HBr). - distúrbios de memória, enfraquecimento, tremores (especialmente nas mãos, rosto e língua), ataxia, falta de coordenação, dermatite acneforrne, hálito fétido e língua saburrosa; - delírio, com desorientação. - alucinose com acentuadas reações de medo. - psicose esquizofreniforme. * 5. BARBITÚRICOS. - Embora muitos barbitúricos apresentam atividade sedativa-hipnótica, poucos têm atividade anticonvulsivante. - Provocam dependência (física e psíquica) e tolerância (metabolismo mais rápido devido à ativação enzimática no fígado, por estimular a síntese de citocromo P-450 e das enzimas de conjugação). - Podem ocasionar a morte por depressão respiratótiae cardiovascular – seu uso atualmente foi sendo substituído pelos benzodiazepínicos. - O primeiro barbitúrico com funções sedativas e hipnóticas foi o ácido 5,5-dietilbarbitúrico, empregado em 1903. - Eram, até surgirem os benzodiazepínicos, as substâncias mais utilizadas para esses fins. -Fenobarbital é o principal barbitúrico anticonvulsivante. geral barbitúricos * Relação estrutura química-atividade biológica (REA) 5. BARBITÚRICOS. LIPOSSOLUBILIDADE número de carbonos no C5 Ideal – 6-10 carbonos no C5 tempo de ação atividade * 5. BARBITÚRICOS. -CH3 – GRUPO METILO - C2H5 – GRUPO ETILO GRUPOS ALQUILOS 1 3 5 geral * * ■ MEFOBARBITAL • Metabolizado a fenobarbital-Atividade • Menos sedação que fenobarbital em crianças ■ PRIMIDONA • Uso em associação com outros anticonvulsivantes • Menos efetivo que fenitoína e carbamazepina Melhor absorção Menor interação com receptor 5. BARBITÚRICOS. * 6. HIDANTOÍNAS - Fenitoína: 1937 (o mais ativo membro desta classe; primeiro fármaco onde foi possível separar a atividade antiepiléptica da ansiolítica). * ■ Menos tóxico, menos efetivo, mais sedação ■ “add-on” drug (uso combinado) 6. HIDANTOÍNAS ■ ↓hidrossoulbilidade↓índice terapêutico ■ ↑eficácia e ↓incidência de efeitos colaterais uso I.M. e I.V. devido aos problemas de solubilidade e pH da fenitoína * 7. OXAZOLIDINODIONAS pode causar: nefrose, anemia aplástica e depressão da medula óssea, fotofobia, sonolência, má-formação fetal. * 8. SUCCINIMIDAS busca por fármacos menos tóxicos que as oxazolidinodionas • Pode causar sonolência, ataxia, rashes, disfunção renal ou hepática Potência Afinidade pelo Receptor * 9. ACILUREÍDAS Análogo Acíclico * 10. BENZODIAZEPÍNICOS Possuem efeitos tranqüilizantes, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e sedativos. * * * * * *
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