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Absorção de Medicamentos O que é Absorção? É o fenômeno da Farmacocinética em que ocorre a passagem de uma substância do local da administração para a corrente sangüínea (atravessando portanto, as barreiras biológicas). Exceção: o fenômeno da absorção não ocorre quando temos administração de fármacos por via intravenosa ou intra-arterial, uma vez que são lançados diretamente no líquido circulante. O que é Biodisponibilidade? É a extensão que uma substância pode alcançar a partir do sítio de administração, é o quanto está disponível para ser absorvido e levado até o local de ação. Quanto maior a biodisponibilidade do fármaco, maior será a ação deste. O que é Fator de Biodisponibilidade? É a fração ativa do fármaco que atinge a circulação sistêmica sob a forma não modificada (não metabolizada). Fármaco Sangue Distribuição EFEITO Fatores que podem influenciar a Absorção de fármacos: 1) Solubilidade da substância x Formulação farmacêutica: determinadas substâncias em solução aquosa são mais rapidamente absorvidas que aquelas em solução oleosa, suspensão ou forma sólida. Dependem ainda de outro fator: a taxa de dissolução da formulação farmacêutica. sol aquosa > suspensão > forma sólida Ex: Absorção das diversas formas farmacêutica por via oral Drágeas Comprimidos Cápsulas Desintegração Dissolução Absorção Pó Suspensão Solução depende dos fluidos gastrintestinais Corrente sangüínea 2) Concentração do fármaco dissolvido no local de absorção: por diferença de gradiente, fármacos administrados sob a forma de soluções altamente concentrada são absorvidos mais rapidamente que fármacos em soluções de baixa concentração, portanto, quanto maior o gradiente de concentração do fármaco, maior será a velocidade de absorção. 3) Área da superfície de absorção: quanto maior a área da superfície, maior será a velocidade de absorção. Ex: O intestino delgado (mucosa intestinal com células ricas em microvilosidades) é a porção do TGI que possui maior área de superfície e, portanto apresenta maior velocidade de absorção. O epitélio alveolar é outro exemplo de extensa área para a absorção de fármacos. 4) Circulação local: tecidos mais vascularizados têm melhor absorção, e quanto maior o fluxo sangüíneo no local, maior será a velocidade de absorção. O aumento do fluxo sangüíneo, conseguido por massagem ou aplicação local de calor, acentua a taxa de absorção do fármaco; a diminuição do fluxo sangüíneo produzido por vasoconstrictores, aplicação local de gelo, choque ou outros fatores da doença podem diminuir a absorção. 5) Solubilidade lipídica: pH do sítio de absorção x pKa do fármaco: A capacidade do fármaco em atravessar a barreira lipídica vai depender do pH do meio e do pKa (grau de ionização) do fármaco. O grau de ionização do fármaco pode ser modificado dependendo do pH do meio, e isto faz que a absorção seja facilitada ou não. Todo fármaco tem um valor de pKa ideal para que seja absorvido. 6) Presença de enzimas metabolizadoras: oriundas da mucosa intestinal, flora bacteriana e fígado. Na maioria dos casos, atuam inativando a substância, e portanto a fração da substância que chega à corrente sangüínea para ser distribuída é menor. 7) Interação com alimentos: as substâncias podem sofrer alterações em sua absorção por influência de condições gastrintestinais e/ou por características das próprias substâncias. Ex: a absorção é mais rápida quando a interação se dá entre substância lipossolúvel e comida gordurosa; a absorção não ocorre quando a interação fármaco x alimento forma complexos insolúveis. "Tomar às refeições" Obs: o estômago não é considerado como órgão de absorção, ele é somente um órgão de passagem. A absorção deve se dar somente na parte final (piloro), mas preferencialmente deve ocorrer no intestino delgado (órgão de absorção).
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