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Eliminação de Medicamentos 
 
 
 O que é Eliminação? 
 
É o processo responsável pela remoção de fármacos do organismo para 
o meio ambiente e tem um papel fundamental no término da atividade 
biológica de algumas substâncias. 
 
Eliminação (ou excreção) = passagem de drogas do meio interno para 
o meio externo. 
 
Existem 3 maneiras de se fazer a remoção de fármacos do sítio de 
ação: por eliminação, por redistribuição e por biotransformação. 
 
Note bem: remover uma substância do sítio de ação não significa dizer 
que houve remoção do organismo (somente a excreção faz isto). 
As substâncias de modo geral podem ser eliminadas "in natura" (não 
metabolizadas, não transformadas quimicamente) ou sob a forma de 
metabólitos (geralmente mais polares que o composto original). 
 
 
 Vias de Eliminação: 
 
 Renal (principal) 
 Pulmonar 
 Intestinal 
 Sistema biliar 
 Outras: leite, suor, saliva, lágrimas 
 
 
 
 
 Excreção de Medicamentos pela Via Renal: 
 
É a principal via de eliminação para a maioria das drogas, e em 
especial, para aquelas que são hidrossolúveis e não-voláteis. Pela urina 
são excretados fármacos na sua forma original e fármacos que 
sofreram alterações metabólicas (metabólitos). São 3 os mecanismos 
envolvidos: 
 
1) Filtração glomerular: 
 
É dependente da fração de fármaco que está no plasma ligada a 
proteínas, pois somente moléculas pequenas, não ligadas, são filtradas 
pelos glomérulos. As macromoléculas, inclusive a maioria das 
proteínas, não podem atravessar o filtro. Portanto, somente os 
fármacos na forma livre, não ligados às proteínas plasmáticas, podem 
ser filtrados. Alguns fatores podem aumentar esta taxa de filtração, 
tais como a ingestão de álcool ou infusão isotônica I.V. isenta de 
constituintes de  PM. 
 
2) Secreção tubular: 
 
Envolve 2 mecanismos de transporte: um para ácidos (carreador 
aniônico) e outro para bases (carreador catiônico); a seleção do 
carreador vai depender, então, da substância ser ácida ou básica. 
 
Note bem: fármacos que sofrem secreção podem ter passado antes 
pelo processo de filtração. Porém, a secreção é um processo mais 
eficiente e rápido, que depura praticamente todo o fármaco do sangue. 
O nível de ligação às proteínas plasmáticas não é relevante, pois o 
mecanismo secretor é capaz de tornar o fármaco ligado em livre, 
deixando-o disponível para a secreção ativa. 
 
3) Reabsorção tubular: 
 
As substâncias que se encontram no interior dos túbulos urinários são 
reabsorvidas para o plasma de acordo com suas as características 
físico-químicas (pKa, coeficiente de partição O/A, afinidade às ptns 
plasmáticas) e do pH da urina. Compostos lipossolúveis são absorvidos 
passivamente enquanto os hidrossolúveis são excretados. Alterações 
no pH urinário podem facilitar a reabsorção de algumas substâncias ou 
a excreção de outras. 
 
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Fármaco e metabólitos
• Excreção renal
 Substâncias com menos de 60 Da 
 não ligadas a proteínas
 Hidrossolúveis (polares, ionizadas)
 Substâncias lipossolúveis são 
reabsorvidas
 Secreção ativa
 Bomba catiônica e aniônica
 Competição por sítio de ligação
 Gera interações competitivas
 
 
 
 
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção pela bile e circulação enterohepática
• Na formação da bile, o sistema hepatobiliar transfere para a bile uma série de
substâncias que se encontram no plasma, dentre elas, as drogas
• Sistema semelhante e tão importante quanto a secreção renal
• Fármacos não reabsorvidos
(polares) são eliminados nas fezes
• Fármacos reabsorvidos desta
forma têm seu t1/2 aumentado
 
 
 
 
 
 
 
 
Fatores que podem influenciar a Excreção de fármacos: 
 
1) Ligação às proteínas plasmáticas 
2) Velocidade de biotransformação 
3) Solubilidade do fármaco 
4) pka do fármaco 
5) pH urinário 
6) Peso molecular 
7) Competição pelo transporte 
 
 
 Excreção de Medicamentos pelas Glândulas Mamárias: 
 
Sabe-se que algumas substâncias podem ser passadas ao bebê pelo 
leite materno, pois as glândulas mamárias não constituem uma barreira 
impermeável. 
 
 
 
Ex: Ocitocina sintética, usada na indução e manutenção do trabalho de 
parto, ou profilática / terapeuticamente no controle de hemorragia pós-
parto cesariana; 
Ocitocina intranasal, usada em mães primíparas como indutor de 
lactação. 
 
Efeitos: 
 
 No parto = No útero, faz com que as contrações uterinas se 
tornem regulares e coordenadas, seguidas de um período de 
relaxamento; ela determina a contração da musculatura lisa que é 
bastante importante para o controle de hemorragia após a 
dequitação (Eliminação da placenta, saco amniótico e cordão umbilical). 
 
 Nas glândulas mamárias = causa contração das glândulas mio-
epiteliais que circundam as ramificações alveolares das glândulas 
mamárias, fazendo a “descida do leite” (leite sai dos alvéolos para 
os ductos, se tornando disponível para ser sugado). 
 
O médico tem que ser capaz de avaliar se a mãe que está amamentando e 
necessita de uma prescrição, pode tomar a medicação e continuar amamentando. 
Felizmente, há muito poucos tipos de tratamento durante os quais a amamentação 
é absolutamente contra-indicada; porém existem medicamentos que a mãe precisa 
tomar e que algumas vezes podem causar efeitos colaterais no bebê.

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