Farmacocinética e Farmacodinâmica de Psicotrópicos

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Psicofarmacologia
Fármaco – principio ativo – EXEMPLO DIAZEPAM
Medicamento: conjunto = soma forma com principio ativo – EXEMPLO RIVOTRIL
Remédio: o todo, algo que sei que faz efeito mas não sei quanto tem de principio ativo – EXEMPLO CHÁ DE CAMOMILA
ESTUDO DIVIDIDO EM:
FARMACOCINÉTICA: caminho desde quando entrou no corpo até sair: 
1.ABSORSÃO
2.DISTRIBUIÇÃO
3.BIOTRANSFORMAÇÃO
4.ELIMINAÇÃO
FARMACODINÂMICA: Estuda a interação entre fármacos e alvos de ação:
1. RECEPTORES
2. ENZIMAS
3. CANAIS IÔNICOS
4. MECANISMOS DE MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
Farmacocinética - ABSORÇÃO
TRANSPORTE ATIVO: substancias HIDROSSOLÚVEIS
Gasto de energia para a passagem
PH – fala se é acido ou básico
IGUAL ABSORVE IGUAL
ACIDO: ESTOMAGO
BÁSICO: INTESTINO – MEDICAÇÃO ALCALINA
Fluxo sanguíneo
Área de superfície disponível
Tempo de contato com a superfície.
FARMACO IDEAL: tamanho PEQUENO / NÃO IONIZADO(sem carga elétrica)
HIDRO X LIPOSSOLÚVEL
HEMATOENCEFÁLICA: Estrutura que atua para proteger o SNC de substancias químicas presentes no sangue permitindo ao mesmo tempo a função metabólica normal do cérebro
ABSORÇÃO: difusão PASSIVA
Substancias LIPOSSULÚVEIS
Maior facilidade de passagem pela membrana citoplasmática
A molécula que tem afinidade com gordura passa facilmente pelas células
Farmacocinética - DISTRIBUIÇÃO
Fluxo sanguíneo
Permeabilidade capilar
Barreira hematoencefálica
Estrutura da droga hipoxhidro
Ligação das proteínas plasmáticas (albumina)
Porção livre
Consegue se manter dentro do corpo
Não faz efeito / reservatório (empregnado no transportador
Quando absorve precisa grudar em alguma proteína quando chega em ponto x ela solta a proteína e faz efeito (vai de ligada a livre) livre faz efeito
Quantidade de fármaco na distribuição depende da droga livre – afinidade pelo local de ligação –concentração das proteínas.
Farmacocinética - METABOLIZAÇÃO
Metabolismo de primeira passagem
Oxidação
Aumentar a polaridade
Hidroxilação desaminação e subst. De s pelo O
Polimorfismo genético
Farmacocinética - Excreção
Principal: RENAL
P.H. influencia a excreção
Fármacos ácidos dissolvidos em urina ACIDA
Hidrossolúvel para passar pelo rim e ser eliminado do corpo
ACIDA BASE
BASE ACIDO
Aquilo que é acido é eliminado em urina básica
Aquilo que NÃO É ACIDO eliminado na urina acida
Excreção digestória:
Biliar tubo digestório
Pulmonar – troca gasosa – fármacos VOLATEIS
Leite: fármacos lipossolúveis
Clearence: Depuração: remoção completa de uma substancia
Farmacodinâmica	- RECEPTORES
FARMACO AGONISTA ATV BIOLÓGICA
AGONISTA TOTAL: efeito 100%
AGONISTA PARCIAL +/- efeito 100%
AGONISTA INVERSO: NÃO faz efeito, INIBE SINALIZAÇÃO
FARMACO ANTAGONISTA: fecha o receptor (ocupaespaço/não gerou efeito- impede a ligação de qualquer outra molécula) se liga ao receptor mas não proporciona respostas biológicas
Agonista inverso: manda parar sinalização / inibe a sinalização
Antagonista: se liga ao receptor mas não proporciona respostas biológicas.
Farmacodinâmica – ENZIMAS	
“pega substancia e transforma em outra
Inibidor – grudo algo na enzima
Falso substrato engano enzima
Pró fármaco dou algo que não tem efeito ai quando enzima quebra molécula faz efeito
Farmacodinâmica – CANAIS IÔNICOS
Bloqueadores
Moduladores: canal gabaergico- neurotransmissor inibitório - (Ex Diazepam)
Age sobre canal iônico decora dificulta disparo.
Farmacodinâmica – MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
Inibidor: Ex. Sertralina – Fica na fenda sináptica / controla neurotransmissor.
PSICOTRÓPICOS
Psicotrópicos ou drogas psicotrópicas	
(Organização Mundial da Saúde - OMS, 1981): são aquelas que "agem no Sistema Nervoso Central (SNC) produzindo alterações de comportamento, humor e cognição, possuindo grande propriedade reforçadora sendo, portanto, passíveis de auto-administração" (uso não sancionado pela medicina). Em outras palavras, estas drogas levam à dependência.	
Psico vem de psique = mente; Trópico vem de tropismo = ação de aproximar. Isso já informa que a sua ação se dá no cérebro	
Das várias classificações existentes dos psicotrópicos, adota-se a do pesquisador francês Chaloult, por ser simples e prática. Chaloult dividiu o que ele denominava de "drogas toxicomanógenas" (indutoras de toxicomanias) em 3 grandes grupos:
Depressores da Atividade do Sistema Nervoso Central
	Estimulantes da Atividade do Sistema Nervoso Central
	Perturbadores da Atividade do Sistema Nervoso Central
	A ação de cada psicotrópico depende: do tipo da droga (estimulante, depressora ou perturbadora), da via de administração, da quantidade da droga, do tempo e da freqüência de uso, da qualidade da droga, da absorção e da eliminação da droga pelo organismo, da associação com outras drogas, do contexto social bem como das condições psicológicas e físicas do indivíduo.
http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/Psicotro.htm
PSICOTRÓPICOS
Como é feita a prescrição dos psicotrópicos?
As substâncias psicotrópicas de uso médico-farmacológico só podem ser prescritas em receitas de controle especial, por profissionais devidamente inscritos nos conselhos regionais de medicina, veterinária ou odontologia, de acordo com as listas de medicamentos definidas pela ANVISA:20,
Notificação de receita A1 e A2 (amarela): entorpecentes.
Notificação de receita B1 e B2 (azul): psicotrópicos e psicotrópicos anorexígenos.
Receituário de controle especial (branco): outras substâncias, incluindo alguns ansiolíticos, antidepressivos, antiparkinsonianos, anticonvulsivantes e antipsicóticos.
As receitas são válidas por no máximo 30 dias e devem conter medicamento suficiente para no máximo 60 dias de tratamento. Na embalagem dos psicotrópicos, haverá sempre uma tarja — preta ou vermelha — que garante que sua venda será feita apenas sobre prescrição e indica o risco de efeitos adversos.
http://www.hipolabor.com.br/blog/2016/01/11/hipolabor-ensina-o-que-sao-psicotropicos/
PSICOTRÓPICOS
ANSIOLÍTICOS 
Ansiedade: aumento de neurotransmissores no SNC
Aumento das CATECOLAMINAS
Excitação de neurônios pós sinápticos
Up regulation (cria receptores) – pós sináptico
AMIGDALA: Avisa a HIPOFISE que avisa a ADRENAL para LIBERAR CORTISOL
 Localizada no DIENCEFÁLO responsável pelo MEDO
NA: noradrenalina
DA: dopamina
5-HT - serotonina
DISTÚRBIOS DE ANSIEDADE	
Distúrbio de ansiedade generalizada (T.A.G.)
Distúrbio de pânico (S.P.)
Distúrbio obsessivo compulsivo (T.O.C)
Distúrbio do Estresse Pós-traumático
Fobias
Hipoativação: Tálamo e córtex pré frontal
Hiperativação - Amgdala
PSICOFARMACOLOGIA - ANSIOLÍTICOS	
ANTIDEPRESSIVOS – Tipos de Depressão
Depressão Reativa reage perante a uma situação Ex. Luto
Depressão Severa sem explicação
Depressão Endógena/Distimia
Depressão Pós-parto baixa nos hormônios
Depressão Atípica apresenta sintomas diferenciados
Disturbio Afetivo Sazonal Refere-se as 4 estações do ano inverno/outono sente-se depressivo, verão/primavera alegre
Depressão Bipolar quadro depressivo da pessoa que tem bipolaridade
Circuitaria lentificada # Ansiedade
Eutimia = humor normal
Distimia = sair do humor normal
DEPRESSÃO -Sintomas
Indigência: falta de cuidado com o corpo.
Baixa auto estima
Desmotivação
Tristeza constante
Sentimento de culpa
Perda de energia
Redução de pensamento
Diminuição da libido
Ansiedade / insônia / falta de apetite / tentativa de suicídio.
DEPRESSÃO - Hipoteses
Diminuição da quantidade de neurotransmissores (NA e 5SH supra regulação pós sináptica
Tradução de sinal diminuída- estresse diminui fator que nutre neurônios e alimenta cortisol – gera morte celular
DEPRESSÃO - TRATAMENTO
Tratamentos Atipicos
Mirtazapina Down Regulation pós sináptico
Inibidor inespecífico de receptação
Bloqueio de alfa aumento NA Estimula liberação de 5HT
Bupropiona
Inibidor de receptação de dopamina e noradrenalina
+DA / -NA
Usado nas dependências
Interações
Vinho = Queijo x antidepressivos / MAO
Potencializaefeito das catecolaminas
Considerações:
1. inicio do tratamento requer mais atenção
Melhora em 3 semanas ou mais tempo que leva para células fazerem down regulation.
Pessoas pioram no inicio do tratamento pois aumenta neurotransmissores
Interações
A MAO é encontrada no sistema nervoso central e na parede intestinal. A inibição da MAO, no intestino, promove a redução da metabolização da tiramina, aumentando a sua absorção. Assim, o uso simultâneo de um medicamento IMAO com alimentos ricos em tiramina (bebidas alcoólicas, queijos, chocolate, carnes em conservas, salchiças, lentilhas, amendoin, outras sementes) provoca uma maior absorção desta substância e, consequentemente, maiores concentrações plasmáticas, levando ao aparecimento de crise hipertensiva. Vale lembrar que o excesso de tiramina também pode desencadear crises de enxaqueca.