Farmacologia dos analgésicos opióides

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NOCICEPÇÃO E DOR: 
 
NOCICEPÇÃO 
Mecanismo pelo qual os estímulos periféricos são transmitidos ao SNC (percepção 
dos estímulos nocivos) 
 
DOR 
Inclui componentes discriminativos da sensibilidade dolorosa (envolve aspectos 
afetivos e motivacionais) 
RECEPTORES OPIÓIDES 
• Encontrados na medula espinhal, tronco cerebral, 
tálamo, hipotálamo, sistema límbico e nas vias 
periféricas; 
• Os 3 receptores opióides são membros da família de 
receptores acoplados a proteína G; também estão 
associados a canais iônicos, aumentando o efluxo pós-
sináptico de K+ ou reduzindo o influxo pré-sináptico de 
Ca²+, impedindo o disparo neuronal. 
RECEPTORES DE OPIÓIDES 
OPIÓIDES 
Fármacos analgésicos de ação central 
que atuam como agonista, 
principalmente, do receptor µ (RAPG) 
de efeito neuronal inibitório. Esses que 
são: 
 
• EUFORIA 
• SEDAÇÃO 
• ÊMESE 
• DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA 
• MIOSE 
• CONSTIPAÇÃO 
• VIAS BILIARES 
• LIBERAÇÃO DE HISTAMINA: PELE, 
VASODILATAÇÃO PERIFÉRICA, 
BRONCOCONSTRIÇÃO 
 
AGONISTAS OPIÓIDES POTENTES 
MORFINA 
 
 Opióide natural derivado do fenantreno; 
 A morfina é a droga utilizada como medida central para comparação entre opióides; 
 MECANISMO DE AÇÃO e USO TERAPÊUTICO: Reduz a dor de forma eficiente, elevando 
o limiar de dor e alterando a percepção de dor do cérebro; 
 DOSES: Oral, subcutânea, retal, intramuscular, endovenosa, intratecal, epidural; 
 
Papola - ÓPIO 
HEROÍNA 
 Sintética 
 MECANISMO DE AÇÃO: A heroína se 
converte em morfina no organismo; e 
possui maior lipossolubilidade 
atravessando a barreira hemato-
cefálica rapidamente causando euforia 
exagerada; 
 
CODEÍNA 
 A codeína é um opióide natural, 
derivados do ópio. Possui baixa afinidade 
com receptores opióides 
 MECANISMO DE AÇÃO: Pode causar 
discreta euforia, mas possui baixo 
potencial como droga de abuso. A 
codeína causa menos sedação e menos 
depressão respiratória que a morfina. 
 
AGONISTAS OPIÓIDES 
AGONISTAS OPIÓIDES POTENTES 
FENTANILA 
 É um derivado sintético da enilpiperidina; 
100x mais potente que a morfina. 
 MECANISMO DE AÇÃO E USO TERAPÊUTICO: 
UtilizadO na analgesia pós operatório e 
durante o parto, pode ser também utilizado 
para amplificar os efeitos dos anestésicos 
locais; 
 DOSES: Vias intravenosa, intratecal, epidural, 
transdérmico e oral (pirulito, para uso 
pediátrico) 
 
TRAMADOL 
 Análoga da codeína classificado como 
agonista fraco com maior afinidade com 
os receptores MOP; 
 MECANISMO DE AÇÃO: Inibe a 
recaptação de norepinefrina; inibe as 
vias descendentes nociceptivas e 
potencializa a liberação de serotonina; 
 DOSES: Oral e parenteral; 
ANTAGONISTA OPIÓIDES 
NALOXONA 
 * Antagonista competitivo dos receptores µ, Ƙ e δ 
 Utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da dose excessiva dos 
opióides, deslocando rapidamente todas as moléculas ligadas ao receptor e 
revertendo, portanto o nível de toxicidade do fármaco 
A ligação da 
naloxona não ativa 
o receptor podendo, 
portanto reverter os 
efeitos dos 
agonistas opióides