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Conceitos Básicos DROGA: é toda substância química capaz de modificar funções biológicas, com finalidade terapêutica ou não. Capaz de gerar algum efeito biológico MEDICAMENTO: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico FÁRMACO: substância química que é o princípio ativo do medicamento. São produtos sintéticos ou naturais. Ex: Dipirona (Novalgina® ) PRINCÍPIO ATIVO: substância ou grupo delas, quimicamente caracterizada, cuja ação farmacológica é conhecida e responsável, total ou parcialmente, pelos efeitos terapêuticos do medicamento REMÉDIO: medicamento, massagem, chá, compressa de água quente CODJUVANTE TERAPÊUTICO: outras substâncias ativa que complementam a ação da base VEÍCULO E EXCIPIENTE: componentes líquido ou sólido, respectivamente, que servem para assegurar estabilidade, biodisponibilidade, aceitabilidade e facilidade de administração ESTABILIZANTES/CONSERVANTES: evitam alterações de ordem física, química ou biológica e aumentam a estabilidade do produto EDULCORANTES: responsáveis pela correção de sabor ou eventualmente propiciar melhor odor ao medicamento MEDICAMENTOS GENÉRICOS: São aqueles que contêm o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica e são administrados pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança, podendo portanto este ser intercambiável. MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA: É um medicamento de marca registrada, com qualidade, eficácia terapêutica e segurança, comprovados através de testes científicos, registrado pela ANVISA. Serve de parâmetro para registros dos medicamentos similares e genéricos. NOME COMERCIAL : É determinado pelo laboratório que produz o medicamento. É registrado e protegido internacionalmente e identifica um medicamento como produto de uma determinada indústria. Um mesmo medicamento pode ser comercializado sob muitos nomes de fantasia. Ex: Capoten® / Hipoten® (captopril) Formas Farmacêuticas Modo ou a forma como o medicamento se apresenta De acordo com a forma farmacêutica têm- se a via de administração Relação de substâncias que entram na constituição de um medicamento Quanto à forma física Sólidas Semi sólidas ou pastosas Líquidas Especiais Gasosa cápsulas cremes colutórios aerossóis vaporização comprimidos pastas emulsões ampolas drágeas pomadas óleos medicinais bandagens óvulos xaropes colírio pós e granulados supositórios tabletes FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS Cápsulas – via oral Comprimidos (Convencionais, Mastigáveis, Revestidos, de Liberação controlada, mantidos na cavidade oral, efervescentes) – via oral Drágeas – via oral Supositórios - via retal Pastilhas,pós e Granulados – via oral Pós ou granulados para uso oral São misturas de fármacos com adjuvantes em forma seca, finamente divididos Dispersão em gás (aerossóis) Dissolvidos em água no momento da ingestão Dose unitária: antiácidos Frascos com doses múltiplas: antibióticos (Amoxicilina) Pastilhas Confeccionadas por compressão Dissolvidas lentamente na boca Proporção elevada de sacarose Ex: evidenciador de placa e antimicrobianos Comprimidos dispersos antes da administração (uso restrito) Dissolvidos ou dispersos em água antes da administração. Ex: comprimidos solúveis, dispersíveis e efervescentes EFERVESCENTES: 1 copo de água- mascaram o sabor Comprimidos mastigáveis Para pacientes com dificuldade de deglutição. Ex: vitaminas e antiácidos Comprimidos de Liberação controlada Manutenção de níveis plasmáticos eficazes por mais tempo. Ex: liberação prolongada e ação sustentada ( Diclofenaco sódico) Comprimidos bucais (mantidos na cavidade oral) Se dissolvem lentamente, liberando substância ativa para efeito local. Ex: anti-sépticos e antifúngios Comprimidos Sublinguais (mantidos na cavidade) Colocados debaixo da língua dissolvidos e absorvidos pela mucosa – efeito sistêmico. Ex: angina-nitroglicerina DRÁGEAS: comprimido que recebeu um ou mais revestimentos externos Proteger substância ativa da umidade e luz Ocultar características organolépticas indesejáveis Facilitar a ingestão Proteger o princípio ativo da destruição estomacal CÁPSULAS: estrutura de natureza gelatinosa de forma e dimensões variadas, contendo no seu interior pós, líquidos ou pastosas COMPRIMIDOS: corresponde ao pó que foi submetido à compreensão, podendo assumir várias formas Comprimidos Vantagens Desvantagens podem ser fracionados não eliminam o sabor fácil administração o princípio ativo pode não resistir ao suco gástrico Drágeas Vantagens Desvantagens eliminam o odor e não podem ser sabor desagradáveis fracionados resistem ao suco gástrico Cápsulas Vantagens Desvantagens eliminam o odor não podem ser fracionados sabor desagradáveis resistem ao suco gástrico podem liberar o PA de forma lenta e prolongada Supositórios: São formas farmacêuticas da consistência firme, destinadas a serem inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou fundir-se a temperatura do organismo, liberando o fármaco e exercendo efeito local (constipação) ou sistêmico (antiflamatórios e tranquilizantes) FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS Soluções: são preparações que contém um ou mais fármacos dissolvidos em água, podendo ser administrados por via enteral ou parenteral Soluções de uso oral(enteral) Por via oral, temos soluções orais e gotas. Ex: Dipirona sódica Colutórios: Soluções de aplicação tópica Bochechos e gargarejos Substânticas antissépticas Não devem ser deglutidas Suspensão: sistema disperso constituído por duas fases que podem ser de água e substância sólida (pó) Devem ser agitadas antes da administração Suspensões orais: para fármacos instáveis em solução, mas que são quimicamente estáveis quando em suspensão. Dispersões de partículas sólidas do fármaco em um líquido aquoso no qual ele é insolúvel Ex: suspensão de amoxicilina (AMOXIL®) => Via oral Suspensão de penicilina benzatina (BENZETACIL®) Vernizes: São FF que contêm um fármaco misturado a um veículo que endurece em contato com a umidade (saliva ou água).Ex: Verniz Fluorado Soluções injetáveis(uso parenteral) Límpida e transparente Isenta de resíduos e cristais Incolores Estéril Soluções Injetáveis(uso parenteral) Vantagens Desvantagens absorção rápida assepsia rigorosa não sofre com o desconforto suco gástrico custo determinação exata da dose dificuldade de auto administração XAROPES Preparações líquidas aquosas viscosas (grande quantidade de açúcar) pode conter mais de um princípio ativo (além de adjuvantes) ELIXIRES São fármacos dissolvidos em álcool e água, agradáveis ao paladar álcool melhora a estabilidade do princípio ativo EMULSÕES preparações obtidas pela dispersão de duas fases líquidas que praticamente não podem ser misturadas (imiscíveis) viscosidade (variável de acordo com a fase dispersa) bastante líquidas muito viscosas (cremes para as mãos). uso tópico sobre a pele ⇒ cremes, loções ou leites Pomadas Base monofásica na qual podem ser dispersos fármacos sólidos e ou líquidos com tendência gordurosa. Ex: Acetonido de triancinolona (Omcilon-A em Orabase®) Pastas Base monofásica na qual podem ser dispersos fármacos sólidos e ou líquidos com tendência macia devido a presençade pelo menos 20% de pó. Ex: Pasta à base de hidróxido de cálcio Géis Mistura de líquidos a partir de agentes geleificantes Aerossol : suspensão de finas partículas (líquidas ou sólidas) de medicamentos em um gás. Sprays : São semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro da partícula é maior. Metronidazol Comprimido 250 mg e 400 mg. Solução injetável 500 mg (uso hospitalar). Suspensão oral 40 mg/mL. Creme vaginal 5%. Farmacocinética e Vias de Administração Classificação Vias de Administração Vias locais: Presumem que o fármaco atue na vizinhança ao local de aplicação e não necessitam do fármaco ser absorvido pela circulação sistêmica e ser distribuído sistemicamente. Exemplos: Uso tópico em mucosas(conjuntiva, trato urogenital, cutânea, vias inalatórias) Via sistêmica: Empregadas com o propósito do fármaco ser absorvido pela circulação sistêmica e atingir seus alvos farmacológicos. Exemplos: Vias injetáveis ou parenterais, oral, retal. Vias digestivas Vias transmuscosas Via oral sublingual ou bucal Via retal rinofaríngea Sublingual conjuntival bucal traqueobrônquica alveolar Vias parenterais geniturinária Subcutânea Intradérmica Via transcutânea Intramuscular Intravenosa Vias acidentais Intra-arterial feridas intracardíaca cáries dentárias intra-raquidiana membrana do tímpano intraperitonial intrapleural intra-articular intraesternal Administração enteral: via oral, via sublingual, via retal e via bucal Administração parenteral: SUBCUTÂNEA , INTRAVENOSA, INTRATECAL (meninges do cérebro), INTRA-ÓSSEA, INTRAPERITONEAL, INTRADÉRMICA, INTRAMUSCULAR , INTRA-ARTERIAL, PERIDURAL, INTRA-ARTICULAR Via oral Vantagens Desvantagens alcança níveis de Êmese concentração plasmática aos pou- sabor cos biodisponibilidade confortável paciente inconsciente indolor inativação suco gástrico auto administração colaboração do paciente custo período de latência facilidade de uso Enteral: via oral Maioria dos medicamentos a serem prescritos Analgésicos,antiinflamatórios,antibióticos, ansiolíticas, antivirais, antifúngios Comprimidos, cápsulas, drágeas, soluções, suspensões Via parenteral ENDOVENOSA: situações emergenciais Choque anfilático ou cardiogênico administração endovenosa de adrenalina SUBCUTÂNEA: adrenalina 1:1000 Reação anfilática Via intravenosa Vantagens Desvantagens completa disponibilidade desconforto rápida disponibilidade maior risco de reações adversas infusão contínua custo maior por necessidade de profissional treinado Via intramuscular Vantagens Desvantagens absorção aos poucos desconforto maior risco de reações adversas treinamento pequeno volume de droga Riscos: Injeção acidental em veia ou artéria Trauma ou compressão acidental de nervos Injeção em musculo contraído Lesão do musculo por soluções irritantes Abscessos FARMACOCINÉTICA: estuda o movimento da droga através do organismo,envolvendo a partir das vias de administração, absorção, distribuição, biotransformação e a eliminação ABSORÇÃO: é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica. Constitui-se do transporte da substância através das membranas biológicas Locais de absorção de drogas Trato gastrintestinal Regiões subcutânea e intramuscular mucosa bucal mucosa gástrica Mucosa geniturinária mucosa do intestino delgado mucosa vaginal mucosa retal mucosa uretral Trato respiratório Mucosa conjuntival mucosa nasal mucosa traqueal e brônquica Peritônio alveolos pulmonares Medula óssea Pele ENDOCITOSE/EXOCITOSE Partículas sólidas(fagocitose) e partículas líquidas(pinocitose) Biodisponibilidade: indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica e atinge seu local de ação. Distribuição: é a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos. A distribuição é afetada por: Lipossolubilidade Capacidade de permear membranas biológicas Ligação às proteínas plasmáticas: somente forma não ligada exerce efeito Metabolismo: é a transformação do fármaco em outra substância facilmente excretáveis, por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas Fatores que influenciam o metabolismo : Espécie animal Idade Fatores genéticos Indução e da inibição enzimáticas Principais locais de biotransformação: fígado, rins, pulmões, tecido nervoso Excreção: é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos ou inativos Principais formas de eliminação: urina, fezes, ar , suor, leite Definições Eficácia Grau de capacidade da droga produzir a resposta desejada Potência Quantidade da droga necessária para produzir 50% da resposta máxima que a droga é capaz de induzir Concentração Efetiva 50% (ED50) Concentração da droga que induz um efeito clínico específico em 50% de indivíduos Dose Letal 50% (LD50) Concentração da droga que induz morte em 50% de indivíduos Índice Terapêutico Medida de segurança de uma droga Calculado: LD50/ED50 Margem de Segurança Margem entre as doses terapêutica e letal de uma droga Meia-vida : a meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade. Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE): é o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação. Clearance ou depuração :é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. Paciente renal: Dificuldade de eliminação Aumentar o intervalo entre as doses Doença hepática: Dificuldade de metabolização Redução de dosagem e aumento do intervalo Alterações fisiológicas do envelhecimento que interferem na farmacocinética Absorção Metabolismo da produção de ácido estomacal massa hepatica aumento do pH gástrico fluxo sanguíneo hepático da motilidade gastrointestinal capacidade metabólica hepática do fluxo sanguíneo da superfície de absorção Distribuição Excreção massa muscular total do fluxo sanguíneo renal aumento gordura corpórea da TFG proporção de água função tubular renal da albumina plasmática Farmacodinâmica Avalia os efeitos biológicos e terapêuticos das drogas e seus mecanismos de ação Para que um fármaco interaja com seu receptor, inicialmente deve ser administrado por uma via de administração Posteriormente, o Fármaco necessita atingir a corrente sanguinea(absorção) para ser transportado até o seu alvo ou receptor farmacológico( distribuição). ACOPLAMENTO FÁRMACO-RECEPTOR Definição de receptores: Macromoléculas específicas Endógenas(neurotransmissores, hormônios) Exógenas(fármacos) Efeito biológico (fisiológico, farmacológico) Definição de agonista: Molécula que se liga ao receptor promovendo o efeito farmacológico Ativa o receptor: reações químicas e transformações celulares Definição de antagonistas: Moléculas que se ligam ao receptor sem ativá-lo Moléculas que não possuem atividade intrínseca Moléculas que não possuem EFICÁCIA Os efeitos dos antagonistas decorrem de impedir que agonistas se liguem ao receptores e os ativem Agonista Antagonista agonista é a droga que antagonista é a droga que atua em receptores e interage com o receptor, mas produz uma resposta não produz uma resposta EFEITO FARMACOLÓGICO Consequente da reação físico-química REVERSÍVEL entre a droga e o receptor O produto desta reação será o estímulo para o evento que levará ao efeito,o qual observado como uma mudança fisiológica ou bioquímica ou como o desaparecimento ou aparecimento de um sintoma clínico Ação das drogas Estimulação: provocam aumento da atividade das células atingidas. Ex: cafeína- aumenta atividade cerebral Depressão: provoca diminuição da atividade da célula atingida pela droga.Ex: barbitúricos- deprimem o SN Irritação: a droga atua sobre a nutrição, crescimento e morfologia dos tecidos vivos. Ex: purgativos -> irritam as células da mucosa intestinal, estimulando o peristaltismo e provocando a evacuação. Antifecção: destinam-se a destruição ou neutralização de organismos patógenos, do tipo bactérias, fungos e vírus. Ex: antibióticos- Amoxicilina Reposição: Terapia de substituição -> hormônios naturais ou sintéticos no tratamento de doenças de insuficiência. Ex: T3 e T4 As drogas não criam funções nos órgãos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funções preexistentes. Respostas da ativação dos receptores adrenérgicos Receptores ALFA Receptores BETA-1 Receptores BETA-2 Vasoconstrição aumento da frequencia relaxamento cardíaca bronquiolar Broncoconstrição aumento do aumento da secreção inotropismo cardíaco de fluido do trato respiratório Midríase aumento da inibição condução do histamínica potencial de ação do miocárido Sudorese arritmias cardíacas ativação miocárdica Piloereção dilatação ativação SNC coronariana Agregação plaquetária Tolerância ou resistência: É uma diminuição da resposta farmacológica que se deve à administração repetida ou prolongada de alguns fármacos Mecanismo de ação o metabolismo do fármaco acelera-se habitualmente porque aumenta a atividade das enzimas hepáticos que metabolizam o fármaco. diminui a quantidade de receptores ou a sua afinidade para o fármaco Dependência Física: Série de mecanismos adaptativos do organismo a uma droga e que na sua falta pode apresentar alterações. Psíquica: Sensação de bem estar causada pela droga. Efeito Paradoxal: Efeito contrário ao esperado após a administração do fármaco. Farmacologia dos anestésicos locais Analgesia: aumento do limiar de dor Hiperestesia: estado hiper responsivo do neurônio Anestesia local: Perda temporária da sensibilidade em uma área circunscrita do corpo causada por uma depressão da excitação das terminações nervosas ou inibição do processo de condução nos nervos periféricos Neurofisiologia: Os impulsos nervosos são despolarizações transitórias da membrana plasmática do neurônio, que resultam do breve aumento de permeabilidade da membrana ao sódio Anestésicos locais: Substâncias químicas que atuam sobre a membrana plasmática do neurônio, bloqueando os canais de sódio; determinando bloqueio reversível do impulso nervoso, sem que haja alteração do nível de consciência do paciente Ésteres Amidas Procaína Lidocaína Tetracaína Prilocaína Cloroprocaína Mepivacaína Benzocaína Bupivacaína Etidocaína Articaína Ropivacaína Classificação anestésicos locais ÉSTERES: Não são metabolizados pelo fígado Metabolizados por colinesterases plasmáticas e de diferentes tecidos - menor duração efeito Menor risco de toxicidade Maior potencial alérgico AMIDAS: Metabolizadas pelo fígado(maior duração de efeito) Maior risco de toxicidade devido sua inativação mais lenta Menor risco de reações alérgicas Classificação de acordo com a duração do efeito: Agentes de curta duração: procaína e clorprocaína. Duração intermediaria: lidocaína, mepivacaína, articaína e prilocaína. Longa duração: tetracaína, ropivacaína, bupivacaína e etidocaína. Duração de efeito Varia de acordo com: Vascularização do tecido anestesiado Associação com vasoconstritores Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas e teciduais Rapidez de inativação Distribuição: Após alcançarem o meio vascular, são distribuídos aos tecidos, e atravessam com facilidade as barreiras hematoencefálica e placentária. Droga Meia-vida Prilocaína 96 min ou 1,6 horas Lidocaína 96 min ou 1,6 horas Mepivacaína 114 min ou 1,9 horas Articaína 120 min ou 2 horas Bupivacaína 210 min ou 3,5 horas Metabolismo e excreção Tipo amida: São metabolizados no fígado e eliminados por via renal LIDOCAÍNA: Droga padrão Interage com a cimetidina ( bloqueador do receptor H²), aumentando a meia vida da lidocaína Segura, potente, ação rápida( 2 a 3 min) e eficácia ao ser infiltrada nos tecidos. Classificação na gravidez: B Explicação do porque usar em grávidas: pois é associada ao vasoconstritor adrenalina OU O sal anestésico local injetável mais seguro para as gestantes é a lidocaína, do mesmo grupo dos anestésicos utilizados no parto. Apesar de nenhum sal anestésico ser contra-indicado de forma absoluta, este é o que menos atravessa a placenta e também o mais seguro no que se refere aos riscos de teratogenicidade, estando classificado no mesmo grupo de outras drogas bastantes seguras, como o paracetamol e amoxicilina, por exemplo. PRILOCAÍNA É 40 % menos tóxica do que a lidocaína. A ortotoluidina ( metabólico da prilocaína) pode causar meta-hemoglobinemia. O Paracetamol, sufonamidas, fenobarbital elevam os níveis de metahemoglobina . É contra-indicada (absoluta) para pacientes com meta-hemoglobinemia congênita ou idiopática, insuficiência cardíaca ou respiratória. ARTICAÍNA É contra-indicada a indivíduos com alergia a enxofre. Maior risco de Parestesia associado ao Bloqueio do NAI. Contra-indicação absoluta: Metahemoglobinemia congênita ou idiopática Insuficiência cardíaca ou respiratória. Articaína proporciona anestesia mais prolongada que a prilocaína Grande capacidade de infiltração. Classificação na gravidez: desconhecida MEPIVACAÍNA Meia vida de 1,9 horas. Apresenta pouca propriedade vasodilatadora. Classificação na gravidez: C BUPIVACAÍNA Potência 4 vezes maior que a lidocaína. Anestésico local de longa duração. 4 vezes mais cardiotóxica. Por isso 0,5%. SUPERDOSAGEM Sinais e sintomas iniciais: Fala arrastada. Ansiedade. Euforia. Desorientação. Pressão, frequência cardíaca e respiratória elevadas. Cabeça leve e tonteira. Agitação Sinais e sintomas tardios: Distúrbios auditivos (zumbidos) Distúrbios visuais ( dificuldade de focalizar) Gosto metálico Sonolência Perda de Consciência Porque utilizar vasocontritores associados a anestésicos locais? 1- Aumentam a duração da anestesia. Pois retardam a absorção. 2- Diminuem a dose necessária de anestésico. 3- Ajudam na hemostasia*. 4- Diminuem os níveis de anestésico local no sangue; o que resulta em menor risco de toxicidade. Obs:Os anestésicos locais são vasodilatadores. Vasoconstritores Levonordefrina tem potência seis vezes menor que a Adrenalina(Epinefrina) Fenilefrina tem potência vinte vezes menor que a Epinefrina. Para os cardiopatas dose máxima de dois tubetes. A Felipressina é indicada em casos nos quais a Epinefrina é contraindicada. O uso de noradrenalina como vasopressor em odontologia não é recomendado A noradrenalina, determina vasoconstrição periférica intensa com possível elevação dramática da P.A. Seu uso está associado à necrose e descamação de mucosa, especialmente ao Palato Está associada com 9 vezes mais efeito colateral do que a adrenalina Pacientes com hipertireoidismo: Sinais e sintomas: Taquicardia, palpitação, hipersensibilidade ao calor, tremores nas extremidades, sudorese fácil, exoftalmia, perda de peso, insônia, nervosismo, aumento do apetite, fadiga e hipertensão Há nestes pacientes, uma maior formação e/ou resposta as catecolaminas A adrenalina está contra-indicada nos pacientes com hipertireoidismo .Sendo indicada o uso da Prilocaína associada à Felipressina. Pacientes não controlados são uma contra indicação absoluta até mesmo ao tratamento odontológico ambulatorial; devido ao estresse associado a situação. Pacientes asmáticos: O estresse emocional pode desencadear crise asmática em alguns pacientes. Atenção a medicação utilizada pelo paciente; [broncodilatadores e seus efeitos cardíacos + Adrenalina ( vasoconstritor). Pacientes cardiopatas Uso da Epinefrina(1:100.000) não implica riscos adicionais, desde que aplicada boa técnica anestésica limitada à dose máxima recomendada(2 tubetes) e manutenção da medicação prescrita pelo cardiologista. Dose máxima da Felipressina para os cardiopatas é de cinco tubetes. Diminuição do estresse durante o atendimento odontológico nesses pacientes é fundamental. Durante o estresse, a liberação endógena de adrenalina e noradrenalina dos locais de armazenamento para o sistema cardiovascular, aumenta 40 vezes quando comparado aos níveis em repouso. Gestantes A prilocaína atravessa a placenta mais rapidamente que os outros AL. Felipressina possui estrutura semelhante à ocitocina, podendo levar a contração uterina quando utilizadas em altas doses. Volume máximo de 2 tubetes nas gestantes
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