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FARMACOLOGIA II ANTIDEPRESSIVOS AULA 3 VASODILATADORES: Agem na contração da musculatura lisa O cálcio no citoplasma é menor que fora. O cálcio para promover a contração entra por um canal de cálcio vindo de fora ou pelo reticulo sarcoplasmático (organela dentro da célula que armazena cálcio) Quando o cálcio forma as pontes cruzadas eu tenho a contração Aumentou o nível intracelular de cálcio eu ativa a calmodulina Ativação de CINASE de cadeia leve de miosina Promove a fosfoliração da cadeia leve de miosina contração. Se não entra cálcio não vai haver contração o vaso vai dilatar. Quem age são os bloqueadores dos canais de cálcio É especifico pro musculo liso A DILATAÇÃO NORMAL: FISIOLOGICO Guanil ciclase cGMP ativa a fosfatase quebra o fosfato desfoforilação da cadeia leve de miosina relaxamento Os vasodilatadores diretos faz o relaxamento e bloqueadores vao inibir a contração. Os vasodilatadores diretos atuam na guanil (oxido nítrico) que vai estimular. VASODILATADORES DIRETOS Nitropusseto de Sodio: não é de tratamento domiciliar apenas parenteral. Usado em crises hipertensivas no âmbito hospitalar. O mecanismo de ação dele é liberação de oxido nítrico mais guanilciclase relaxamento. Apenas IV- 30s já faz o efeito Hidralazina: É VASODILATADOR DIRETO, ela diminui a concentração de cálcio intracelular. AINDA EM ESTUDO Ela é um potente vasodilatador Quando ela reduz a PA, ela estimula os barorreceptores que como mecanismo compensatório a PA aumenta. Aumenta a atividade simpática: Aumenta FC e contratilidade Aumenta a Renina: Aumenta a retenção de fluido Efeito colateral: Taquicardia Atuam melhor com betabloqueador e diurético. Pouco prescrito Quando prescreve em via oral: paciente com HAS com Insuficiencia cardíaca e emergências hipertensivas na gravidez Efeitos adversos:Taquicardia, rubor, dor no peito, síndrome lupica induzida por fármaco (paciente apresenta dor muscular, febre, articulações). Mais comum em mulheres, parou de usar desaparece. ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CALCIO- OU BLOQUEADORES MA: Ligam se a subunidade alfa do cálcio impedindo a entrada de cálcio impede a contração Eles também aumentam a atividade simpática so que muito menos. DIIDROPIRIDINAS: Nifedipina: tem ela sublingual em crise hipertensiva e também tem o de uso continuo, tem liberação prolongada (1 cp por dia). Anlodipina Nimodipino Nisoldipino VERAPAMIL: MAIOR EFEITO DA SIMPATICO dentre os bloqueadores dos canais de cálcio Geralmente associo b bloqueador DILTIAZEM Reações adversas desses farmacos: podem provocas ou agravar refluxo gastroesofagico Cefaleia Constipação (verapamil) ESTAGIO I se não houver fator de risco associado: tratamento não farmacologico
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