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Uso Classe terapêutica Pr. ativo Mec. Ação Ef. Adversos Observações Ansiolíticos - Med. para combater a ansiedade aumentando a atividade Gabaergica e diminuir a atividade do glutamato Barbitúricos Fenobarbital Tiopental Pentobarbital Estimulam o receptor GABA promovendo a entrada de CL- que leva a hiperpolarizacao Em dose muito alta pode levar a parada cardíaca / hipotermia / sono / sedação / letargia / amnesia São Indutores enzimático – levam a tolerância / não tem antídoto potencializam o efeito odo álcool Benzodiazepínicos Clonazepam Larazepam Diazepam Se ligam ao sitio alostérico do Receptor GABA BZ para promover a entrada de CL- Em dose alta produz sono e confusão mental Tem antídoto – Flumazenil Não induz tolerância / índice terapêutico mais seguro Anticonvulsivante Há aumento da atividade excitatória do SNC (despolarização muito rápida) Impulsos nervosos desordenados – (parto, drogas, álcool, acidentes, etc.) Barbitúricos Fenobarbital Idem Idem Idem Benzodiazepínicos Clonazepam Idem Idem Idem Hidantoinas Fenitoina Bloqueiam o canal de NA para evitar a despolarização Carboxamida Carbamazepina Aumentam o tempo de inativação dos canais de NA / aumenta a concentração de GABA na fenda Ácido valpróico Valproato Aumenta liberação de GABA / reduz metabolismo e recaptação / Bloqueia canais de Na e CA / aumenta os receptores do GABA Antidepressivo Provocada pela diminuição das Monoaminas – Sero - sono/vitória Dopa - Prazer Nora - ânimo IMAO Fenelizina Isocarboxazida In. da enzima que metaboliza as monoaminas, deixando-as mais tempo disponíveis Já não são usados porque a Noradrenalina livre pode levar a aumento da pressão. Interagem com alimentos. Adt. Tricíclicos Nortriptilina Amitriptilina In. a recaptação das monoaminas, deixando-as mais tempo na fenda Aumentam os efeitos do álcool, podemos causar parada cardíaca ADT. ISRS Fluoxetina Citalopram Prozac Setralina In. a recaptação da serotonina, deixando-a mais tempo na fenda. Quando baixa a serotonina, cai a autoestima. São mais seguros porque não interferem com outras Monoaminas Adt. atípicos (Eles não inibem as três monoaminas) Duloxetina Aminenptina Maprotilina Alguns são: IRD IRNS IRN (reboxetina) IRMA In. da recaptação das monoaminas Estabilizadores de Humor – S. Bipolar / caracterizada por períodos de mania e depressão. (Sao usados ATD porque aumentam a disponibilidade de neurotrans. o que pode levar a surtos psicóticos) Antidepressivos IMAO / Tricíclicos / ISRS / atípicos Aumentam a possibilidade de surtos psicóticos e alucinações Litio Sais de litio Interfere na despolarização É muito tóxico Anticonvulsivantes Hidantoinas (fenitoina) Carboxamida (Carbamazepina) Acido Valpróico (Valproato) Neurolépticos – Esquizofrenia Sintomas Positivos: presente / aumentados Negativos: Ausentes / diminuídos Excesso de DOPAMINA Típicos Feniltiazídicos Clorpromazina Bloqueiam os receptores D2 do sistema límbico para redução dos sintomas Tem efeito sedativo – Para sintomas positivos Butiferonona Haloperidol Bloqueiam os receptores D2 do sistema límbico para redução dos sintomas Não tem efeito sedativo – Para sintomas positivos Atípicos Clozapina Clozapina Bloqueiam os receptores D2, receptores D1, D4, adrenérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos. Tremor / náusea Síndrome extrapiramidal / distonia, pseudo-parkinson / discinecia tardia Efeitos autonómicos (boca seca / constipação) Efeitos cardio Efeitos endócrinos (galactorreia / amenorreia) São mais eficazes para pessoas com sintomas negativos SAO menos seletivos Anestesia 4 fases: Analgesia/BZD excitação paradoxal: delírio An. cirúrgica: dim. respiração, SNC, perda da consciência Depressão medular: colapso cardiorrespiratório. GERAL: Inalatórios Isofluorano In. canais iónicos para diminuir a condução nervosa Risco explosão Mais comuns Halotano, Eter Oxido Nitroso Endovenosos Babituricos Idem Idem Derivado do Ac. úrico Benzodiazepinicos Idem Idem Propofol Igual que Barb. Derivado do ac. fénico Ketamina Inibição do glutamato baixando a excitação do SNC LOCAL: Superfície (pele disco e mucosa) Infiltração Bloqueio nervoso Regional (Rac e peridural) Lidocaína Bloqueia canais de NA nos neurônios que propagam impulsos Nerv. Analgésicos Opióides – derivados do opio que estimulam os receptores opiaceos (o corpo tem receptores para endorfinas (dinorfinas / encefalinas / endorfinas “morfina endógena – produzida para suprimir a dor) Tipo Mecanismo de Ação Principio ativo Efeitos adversos - Observações Agonistas narcóticos Atuam no SNC simulando a ação das endorfinas nos seus receptores Diminui a dor sem tirar a consciência. Codeína Morfina Fentanilo Oxicodona EF. ADV: confusão, cefaleia, contração involuntária, sonolência. Obs.: tem ação antitussígena (codeína) / e antidiarreica Em caso de envenenamento com agonistas narcóticos usar NALAXONA (Narcan) Antagonistas Narcóticos Inibem a ação dos opioides sobre seus receptores Nalaxona . NARCAN Narcóticos Mistos Estimula ou inibe alguns receptores Desoxina Anti-inflamatórios No esteroides (AINES) Tipo Mecanismo de Ação Principio ativo Efeitos adversos - Observações Anti-histamínicos Inibem os receptores H1 das histaminas – A histamina continua sendo liberada mais não se liga no receptor. Loratadina Desclorferinamina Prometazina Uso precoce / os mais modernos são mais polares e não atravessam a barreira por isso não produzem sono. Inibem os receptores H2 das histaminas Ranitidina Aumentam a produção de suco gastrico Inibidor da COX1– NAO Seletivo AAS Pode causar hemorragia pela interferência na COX 1 (prostaglandinas PGE2) e aumenta a produção de HCL Inibidor pref. da COX 2 Inibe a cox 2 Meloxican Nimesulida Inibidor seletivo da COX 2 Celocoxib (artroses / artritis) Diminui a propriedade anticoagulante das prostaciclinas podendo levar a morte por embolia. Inibidor da COX 3 Paracetamol Pode ser hepatotóxico. depleta a glutationa que é a substancia que metaboliza o paracetamol Anti-inflamatórios Esteroides - Corticoides Tipo Mecanismo de Ação Principio ativo Efeitos adversos - Observações Corticoide Inibem a produção de COX e LOX. Inibem a expressão dos genes ligados a inflamação e imunidade Inibem os receptores da histamina e dos mediadores inflamatórios Todos inibem a cortisona Hidrocortisona Betametasona Prednisona Prednisolona Podem ser anti-inflamatórios ou imunossupressores dependendo da dose Aumenta a glicemia Levam a produção exagerada de gordura Síndrome de Cushing Interrupção abrupta leva a abstinência (usar estratégias de pulso terapia) Anti-hipertensivos Tipo Principio ativo Mecanismo de Ação Diuréticos Diclorferinamida Atua no TCP. Inibe a anidrase carbónica Furosemida Inibe a reabsorção de Na (atua na Alca de Henle) Hidroclortiazida Inibe a reabsorção de Na (atua no TCD) menos eficácia médica Espironolactona Atua no TCD e TC, bloqueia a recepção de aldosterona (para poupar potássio) Amilorida Atua no TC bloqueando as aquaporinas Diurético Osmótico Manitol Ureia glicerol Atua em todo o nefron – depleta tudo (2da. escolha) – usados para baixar PA urgente Bloqueadores dos canais de Ca Verapamil (coração) Nifedipina (vasos)Amlodipina (c+v) Diminuem a forca de contração ao impedir a entrada de cálcio Bloqueadores Adrenérgicos Inibidores da ECA Labetalol Simpatolítico de Ação periférica – inibem receptores alfa nos vasos Alfa metildopa Simpatolítico de Ação central (indicado para grávidas) Propanolol Bloqueador de receptores Beta para dim. a atividade do coração (Não seletivo) Atenolol Seletivo para receptores Beta 1 do coração Labetalol Inibidor de receptores B1, b2 y alfa 1 (misto) Ao bloquear a ECA não se aciona o SRAA e por isto não aumenta a P.A. Produz tosse por acumulo de bradicinina (algogênica) Captopril Antagonistas dos receptores da AGII Losartano Bloqueiam o receptr da AGII evitando a vasoconstricao, o aumento de ADH e de aldosterona Vasodilatadores diretos Hidralazina Minoxidil Promove a apertura de canais de K para hiperpolarizar e relaxar Nitro- vasodilatador Nitroglicerina São biotransformados no endotélio em NO, que é o fator de relaxamento derivado do endotélio – não usar Viagra juntos Fármacos Colinérgicos: Atuam estimulando a ação da ACH ou inibindo a Colinesterasa (quebra a ACH) Tipo Principio ativo Mecanismo de Ação – Usos – Observações Ação direta: Se ligam e ativam os receptores colinérgicos Carbacol Se liga nos receptores muscarínicos e nicotínicos. Resistente a ação da colinesterase Metacolina Maior seletividade pelo receptor muscarínico Betametol Maior seletividade pelo receptor muscarínico Pilocarpina Usado em casos de glaucoma / para nutrir o folículo piloso Ação Indireta: Não ativam o receptor, mas inibem a ação da colinesterase e inibem a receptação de ACH Reversíveis Edrofônio Age por uns minutos. Para atonia da bexiga, glaucoma, intoxicação por atropina Carbamatos - Neogstigmina Irreversíveis Organofosforados – Malation / Sarin Usados como pesticidas e armas nucleares. Pode de usar Pralidoxina como antídoto. Fármacos Anticolinérgicos Afeitos contrários aos do Sis. Parassimpático: menos secreções, crono/inotropismo positivos, dilatação pupilar / contração esfíncteres / relaxamento dos músculos lisos / broncodilatador Tipo Principio ativo Mecanismo de Ação – Usos – Observações Alcaloides Sintéticos Atropina Bloqueia os canais/ receptores muscarínicos (atroveran) Diminui as secreções, reverte a ação dos fármacos colinérgicos Escopolamina Ipratropio Buscopan – tem ação anticolinérgica Atrovent Glicopirrolato Bloqueadores Neuro – Musculares Usados durante procedimentos cirúrgicos para evitar contrações involuntárias / não tiram a dor / duram pouco tempo Tipo Principio ativo Mecanismo de Ação – Usos – Observações Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes Succionilcolina ou Mimetizam a ACH promovendo a abertura de canais de sódio, para o musculo contrair e manter a contração para impedir as contrações. Suxametônio Estimula o receptor colinérgico mantendo abertos os canais de Na. É usado em gestantes porque fica mais tempo. Bloqueadores Neuromusculares Não Despolarizantes São Anticolinérgicos Bloqueiam os receptores nicotínicos São Derivados do Curare Mivacurio Bloqueador não despolarizante de ação curta (20 min) Pode liberar histaminas, levando a hipotensão e taquicardia Pancurônio Bloqueador não despolarizante de ação mais longa (até 1 hora) Botox Impede a liberação de ACH promovendo um relaxamento mais prologado Antibióticos Usados para tratar infeções bacterianas Tipo Local de ação Subclasse Principio ativo Bactericidas Provocam a Lise da bactéria Parede Betalactámicos Bloqueiam a função das enzimas produtoras de parede Penicilina: AmpiciLINA /AmoxiCILINA Cefalosporina: CEFALOtina / CEFALOzina Carbapenemicos: MeroPENEM Monobactamicos: Aztreonam Aminoglicosídeos Inibem a síntese de parede se ligando à transpeptidase Vancomicina Teicoplanina Nota: Síndrome do homem vermelho Membrana Alteram a permeabilidade da parede permitido a entrada de mais agua Colistina: melhor para as Gram – (foi banida mais é usada atualmente pela resistência) Bacitracina Gramiciclina Bacteriostáticos Impedem a reprodução da bactéria / morre sem herdeiros Inibidor dos Ribossomos Bloqueio dos ribossomos impedindo a síntese de proteínas Tetraciclinas: Amplo espectro / tem ação sobre protozoários (clortetraCICLINA) Macrolídeos: Azitromicina / Eritromicina Lincosamidas: Clindomicina / Lincosamida Aminoglicosídeos: Gentamicina / Tobramacina Cloranfenicois: Cloranfenicol Estreptograminas: QuinoPRISTINA/PRSTINAmicina (inter. P450) Oxazilidononas: Linezolida Inibidores do material genético Quinolonas CiproFLOXAcino / norFLOXAcina Inibicao do DNA Girase Rinfampicina Rifoxina (para tuberculose) inibição do RNA redutase Inibidor das enzimas que sintetizam metabólitos essenciais Sulfanomidas Sulfadiazina Inibe o diidropteorato sintetase para impedir a síntese de acido fólico Trimetroprina Inibe o diidrofolato redutase para impedir a síntese de acido fólico Inibidor de proteínas e ribossomos Nitrofurontaina Inibe tanto a proteínas quanto a ribossomos para inibir processos vitais
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