Farmacologia AULAS SLIDES

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FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM 
Aula 03: Administração e Eliminação de Fármacos 
Farmacologia para Enfermagem 
AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS 
Administração e Eliminação de Fármacos 
AVANCE PARA FINALIZAR 
A APRESENTAÇÃO. 
Nesta aula vamos estudar: 
 
• Vias de administração de fármacos; 
 
• Translocação através das membranas; 
 
• Absorção e distribuição de fármacos; 
 
• As fases da biotransformação; 
 
• Os processos de eliminação; 
 
• Ensaios clínicos. 
 
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Administração e Eliminação de Fármacos 
• Farmacocinética é o estudo do movimento dos fármacos em nosso corpo. 
• A Farmacodinâmica é o conhecimento do mecanismo de ação das drogas. 
Droga Organismo 
Farmacocinética 
Vias de administração 
Translocação 
Absorção 
Distribuição 
Biotransformação 
Vias de eliminação 
Farmadinâmica 
Local de ação 
Mecanismo de ação 
Efeitos 
Concentração no local do receptor 
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• A farmacocinética é a área responsável pela determinação da posologia de acordo com a forma 
farmacêutica, a dose, o intervalo entre doses e a via de administração. 
Fases da Farmacocinética: 
• Vias de administração; 
• Absorção; 
• Distribuição; 
• Biotransformação; 
• Excreção / Clearence 
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• Via de administração é o local de entrada da droga, no organismo, 
onde podem ocorrer interações com outras substâncias orgânicas e 
receptores farmacológicos; 
 
• As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais 
 
Via Enteral 
Via Parenteral 
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Via Enteral 
 
• Nesta via, a droga é administrada ou 
percorre o sistema gastrintestinal, podendo 
ser dividida em oral, sublingual e retal, além 
do uso de cateter gástrico ou retal; 
 
• É a mais utilizada devido à facilidade de 
administração e ao baixo custo; 
 
• Entretanto, devemos lembrar da perda no 
metabolismo de primeira passagem e a 
grande quantidade de erros causados pela 
administração farmacológica. 
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Metabolismo de primeira passagem 
hepático 
 
• Após uma substância ser ingerida, pela via 
oral, ela é absorvida pelo trato 
gastrintestinal sendo levada pelo sistema 
porta hepático e dirigida até o fígado; 
 
• Ao penetrar em hepatócitos, estas 
moléculas são metabolizadas pelo ciclo do 
citocromo P-450 perdendo uma média de 
25% de sua concentração ativa. 
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Membrana Mitocondrial 
Metabolismo de primeira passagem hepático 
 
• Citocromo P450 (CYP, P450 ou CYP450) é um conjunto de 
proteínas responsável por processos oxidativos em 
grande número de substratos; 
• Está associado às membranas citoplasmáticas, 
mitocondrial e do retículo endoplasmático, 
metabolizando substâncias endógenas e exógenas 
tornando-as mais polares e hidrossolúveis. 
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Via Oral 
 
• Vantagens: facilidade e praticidade na administração do medicamento; 
 
• Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, instabilidade em condições 
físico-químicas proporcionadas pelas secreções digestivas, diminuição 
da biodisponibilidade pelo metabolismo de primeira passagem, erro na 
administração, na posologia e nos horários, dosagem com dupla 
administração ou esquecimento. 
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Via Sublingual 
 
• Vantagens: fácil administração, absorção do medicamento 
relativamente rápida, 
utilização em emergências como infarto e IRA, não sofre 
metabolismo de primeira passagem hepático ou por 
enterócitos; 
 
• Desvantagens: o sabor da preparação não deve ser 
desagradável, deve possuir facilidade de absorção pela 
mucosa palatal. 
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Via Retal 
 
• Vantagens: opção para pacientes incapacitados de receber medicamentos por outras vias, 
apresentando vômitos, crises convulsivas , pós-operatório, desidratação grave, possibilita uma 
ação sistêmica; 
• Desvantagens: falta de confiabilidade devido à absorção incerta, exige preparações ou formas 
farmacêuticas adequadas e específicas para sua utilização . 
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Via Parenteral 
 
• O termo parenteral provém do grego para (ao lado) e enteros (tubo digestivo); 
• As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não sofrendo efeito hepático de 
primeira Passagem; 
• Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos pacientes 
impossibilitados de engolir, ação rápida da droga, administração de medicamentos que se 
tornam ineficientes em contato com o suco digestivo . 
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Translocação 
• É a capacidade de um fármaco em atravessar membranas celulares para atingir seu alvo, gerar 
efeitos orgânicos, ser metabolizado e finalmente excretado. 
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Tipos de Translocação: 
• Difusão simples: através da bicamada 
lipídica, depende da capacidade da 
droga de atravessar barreiras não 
aquosas; 
• Difusão facilitada ou transporte 
passivo: deslocamento de uma área de 
maior concentração para outra de 
menor concentração, depende da 
passagem por canais proteicos aquosos; 
• Transporte ativo: necessita de energia 
celular (ATP) para o transporte contra o 
gradiente concentração, necessita de 
proteínas transportadoras; 
• Pinocitose: a célula realiza endocitose 
seguida de exocitose. 
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Absorção 
 
• É a passagem de um fármaco de seu 
local de 
administração para o plasma; 
• Variações fisiológicas orgânicas e 
propriedades dos 
fármacos interferem na absorção. 
 
Obs.: 
• Não é considerada para a via 
endovenosa; 
• Não é necessária absorção para a ação 
de fármacos de 
uso tópico ou na inalação de aerossol. 
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Distribuição 
 
• Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos, 
logo após ter alcançado a corrente sanguínea. 
 
O equilíbrio, na distribuição entre os diferentes compartimentos, depende de alguns fatores: 
• Capacidade de atravessar as barreiras teciduais; 
• Ligação no interior dos compartimentos; 
• Influência do pH do meio ou partição do pH; 
• Partição adiposa/aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição 
óleo/água. 
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Biotransformação 
 
• Após ser distribuído, o fármaco sofre reações de metabolização no sistema hepático, onde todos 
os compostos 
formados tendem a ser mais hidrossolúveis e commenos atividade biológica; 
• De uma forma geral, a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização; 
• Em uma série de transformações químicas, porções consideráveis de certos fármacos podem ser 
eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação. 
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A principal via de eliminação, a renal, elimina um volume superior 
a 1 l/dia, filtra mais de 180 l de plasma/dia, excretando principalmente 
medicamentos, substâncias polares e hidrossolúveis em pH neutro. 
Excreção / Clearence 
• O fármaco, em sua forma 
inalterada ou mesmo após ser 
biotransformado, deve ser 
eliminado do organismo. 
Basicamente, essa eliminação ou 
excreção, ocorre através: 
• Da via biliar; 
• Da via pulmonar; 
• Da via intestinal; 
• Da secreção nasal; 
• Da saliva; 
• Do suor; 
• Do leite materno; 
• Da via renal (mais importante). 
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Principais funções renais: 
• Eliminar substâncias tóxicas oriundas 
do metabolismo 
como, por exemplo, a ureia e a creatina; 
• Manter o equilíbrio de eletrólitos no corpo 
humano, tais 
como: sódio, potássio, cálcio, magnésio, 
fósforo, 
bicarbonato, hidrogênio, cloreto entre outras; 
• Regular o equilíbrio ácido/básico; 
• Regular a osmolaridade e o volume de líquido 
corporal 
eliminando o excesso de água do organismo; 
• Excreção de substâncias exógenas como, por 
exemplo, 
medicações e antibióticos. 
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Principais funções renais: 
• Produção de hormônios: 
• Eritropoetina (estimula a produção de 
hemácias), renina (eleva a pressão arterial), vitamina D (atua 
no metabolismo ósseo e regula a concentração de cálcio e 
fósforo no organismo), cininas e prostaglandinas; 
 
• Produção de urina para exercer suas funções excretoras. 
Suprarrenal 
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O efeito do pH urinário na eliminação de fármacos 
 
Na figura A, vemos a depuração do fármaco Fenobarbital, no cão, em função do fluxo 
urinário. 
• Como o fenobarbital é ácido, a alcalinização da urina aumenta sua eliminação em cerca 
de 5 vezes. 
 
Na figura B, vemos eliminação da anfetamina em seres humanos. 
• A acidificação da urina aumenta a velocidade de eliminação renal da anfetamina, 
reduzindo sua concentração plasmática e seus efeitos no estado mental do paciente. 
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Bioensaio 
 
• É a medida da potência de um fármaco ou 
mediador desconhecido, a partir do grau de efeito 
biológico que produz; 
• Normalmente, envolve a comparação da 
preparação desconhecida com um padrão ou com 
base em curvas de dose/resposta; 
• Diferentes abordagens de medida são aplicadas de 
acordo com o nível de organização biológica no qual 
o efeito do fármaco tem de ser medido; 
• Estas abordagens vão desde técnicas moleculares e 
químicas, estudos animais in vivo e in vitro, estudos 
clínicos em voluntários e pacientes, até a medida de 
efeitos em nível socioeconômico. 
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Curvas de sobrevida de pacientes livres de câncer 
 
• No gráfico, vemos as curvas de sobrevida livre 
da doença durante 8 anos de um grupo de 
pacientes com câncer de mama tratados somente 
com quimioterapia convencional (629 pacientes), 
ou com a adição do paclitaxel (613 pacientes). 
• Mostra uma melhora altamente significativa 
(P=0,006) pelo tratamento com paclitaxel. 
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Placebo 
 
• O placebo não contém qualquer principio ativo 
e é administrado como “duplo-cego”, ou seja, os 
pacientes e quem administra não sabem se é 
placebo ou o medicamento; 
 
• Acredita-se que a “resposta ao placebo” tem 
um forte efeito terapêutico, o significativo a um 
terço dos pacientes, porém pesquisas recentes 
demonstram que o efeito placebo é geralmente 
insignificante, exceto em casos de alívio à dor e 
na insônia gerando um efeito benéfico . 
 
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Referências: 
 
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 
2014. 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. 
 
 
VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS? 
 
 
Análise farmacocinética; 
 
Organização em compartimentos; 
 
Depuração de um fármaco.