Farmacocinética EDF / FiSIOTERAPIA

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Parte da Farmacologia que estuda o 
destino do fármaco após sua 
administração no organismo 
“O que o organismo faz com um fármaco” 
 
FARMACOCINÉTICA 
 
 EVENTOS FARMACOCINÉTICOS 
 
ABSORÇÃO 
 
DISTRIBUIÇÃO 
 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
 
 EXCREÇÃO 
 É definida como o estudo quantitativo 
dos processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção dos 
fármacos, no decurso do tempo. 
 FARMACOCINÉTICA 
A passagem de uma substância de 
seu local de administração para o 
plasma ou linfa 
 
 ABSORÇÃO 
ABSORÇÃO 
EPITÉLIO 
interstício 
capilar 
 
Trato Gastrointestinal 
Pele 
Pulmões 
Subcutâneo 
Intramuscular 
Boca 
Estômago 
Intestino Delgado e Grosso 
Reto 
 ENTERAL – utiliza o Trato Gastrointestinal (TGI) 
 PARENTERAL – não utiliza o TGI 
 LOCAL 
Vias de Administração 
ADMINISTRAÇÃO ENTERAL 
utiliza o TGI 
Administração Oral 
Absorção no estômago e principalmente nos 
intestinos 
 Cerca de 75% de um fármaco é absorvido em 1-3 h 
 Risco menor de intoxicação – (lavagem gástrica) 
 
 
 
ADMINISTRAÇÃO ENTERAL 
utiliza o TGI 
Administração Sublingual 
 Absorção rápida 
 
Administração Retal 
 Produzir efeito local 
 Quadros eméticos 
 Em crianças em estado de mal epiléptico 
 
 
 
ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL 
 não utiliza o TGI 
 Intravenosa 
Via mais rápida; mais facilmente controlável 
 Intramuscular 
mais rápida que oral 
 Intraperitoneal 
 Subcutânea 
 Intratecal 
espaço subaracnóide 
 
 
ADMINISTRAÇÃO LOCAL 
Dérmica 
Pulmonar - inalação e sprays nasais 
Ocular - colírios 
Vaginal 
 EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM 
(Efeito pré-sistêmico) 
O Fígado extrai e metaboliza algumas 
substâncias, reduzindo a quantidade que 
chega à circulação sistêmica 
VEIA PORTA-HEPÁTICA 
VIAS ENTERAIS 
 BIODISPONIBILIDADE 
 Proporção da substância que passa para 
a circulação sistêmica após administração 
oral 
 
Quantidade do fármaco disponível no 
organismo para produzir o efeito 
As moléculas dos fármacos movem-se pelo 
organismo de 2 maneiras: 
 Forma Livre – forma ativa 
 Ligada a proteínas plasmáticas 
ex: ALBUMINA 
 
DISTRIBUIÇÃO 
 
Quantidade do fármaco ligado a 
proteínas depende: 
 Concentração proteica 
 Afinidade pela proteína (sítio de ligação) 
 
Competição entre fármacos 
 
 Pode gerar um aumento da forma livre 
 
Fluido 
extracelular 
Plasma 
albumina 
albumina 
albumina 
albumina 
Competição pelos Sítios das Proteínas 
Plasmáticas 
TECIDO ADIPOSO como estoque 
 Depósito de substâncias altamente 
lipofílicas 
 ex: barbitúricos 
 
 Diminui a concentração no órgão alvo 
 
 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
Toda alteração na estrutura química 
dos fármacos, geralmente por ação 
enzimática 
 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
 Transformar compostos 
lipossolúveis, em 
substâncias mais 
hidrossolúveis para 
facilitar a excreção 
 
 Fígado 
 Plasma 
 Pulmões 
 Rins 
 Outros locais 
 
 
OBJETIVO 
 
LOCAIS 
 
Consequências da 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
 
Exemplo: 
Fenobarbital 
(droga ativa) 
 
Hidroxifenobarbital 
(metabólito inativo) 
 
 
Exemplo: 
Enalapril 
(pró-fármaco/ inativo) 
 
Enalaprilato 
(metabólito ativo) 
 
 
Formação de metabólitos 
INATIVOS 
 
 
 
Formação de metabólitos 
ATIVOS 
 
BIOTRANSFORMAÇÃO HEPÁTICA 
 Esteróides 
 Ácidos biliares 
 Ácidos graxos 
 Aminas 
 Prostaglandinas 
 
 Fármacos 
 Carcinogênicos 
 Poluentes 
 Pesticidas 
 Substâncias estranhas 
ao organismo 
 
 
Substâncias Endógenas 
 
Xenobióticos 
 
EXCREÇÃO 
Processo pelo qual uma substância 
 sai do organismo 
 VIAS DE EXCREÇÃO 
 RENAL - mais importante 
Cuidado: idosos e doença renal 
 Trato digestivo: fezes e bile 
 Pulmões 
 Outras secreções: Suor, Saliva, Lágrima e 
Leite 
 
É o tempo necessário para que a 
concentração plasmática de 
determinado fármaco seja reduzida 
pela metade 
 
 
Tempo de meia vida (t ½) 
 
 Quanto maior a dose da substância 
química, maior o efeito fármacológico 
 Quanto maior a concentração do 
fármaco no local da ação, maior o efeito 
Efeito Dose-Resposta 
Janela Terapêutica 
 Limite entre o mínimo e o máximo da 
substância para realizar o efeito 
terapêutico