Transcrição do primeiro exercício de farmacologia

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AULA DE FARMACOLOGIA exercício 01
A forma farmacêutica pode ser um comprimido e eu vou ver o nome do fármaco, quanto tem do fármaco em cada comprimido: 5 mg. Então a concentração é igual a 5, representado pelo [ ]. Então eu terei o eixo que é a concentração do fármaco no sangue, a curva sanguínea ou sérica e o tempo de administração( o tempo pode estar em qualquer unidade). Cada fármaco tem uma curva sérica. Quando o paciente não tomou inicia-se a concentração em zero, digamos que ele toma via oral, o que acontece quando o comprimido cai no estômago do meu paciente? Ele desintegra, libera as substâncias que formam o medicamento (excipientes e fármaco). O fármaco vai entrar nos capilares e vai seguir até chegar na veia cava e ser absorvido. Conforme a hora aumenta, a concentração aumenta (neste momento está aumentando as moléculas de fármaco no sangue) até chegar no pico máximo e então começa a descer e diminuir a concentração do fármaco no sangue. 
Curva sérica e fármaco cinética (quatro etapas: absorção, distribuição, biotransformação e excreção):
O que acontece na subida do gráfico: absorção em maior quantidade (porque as quadro etapas do gráfico acontecem ao mesmo tempo).
*A única via de administração que as moléculas não se perdem é a endovenosa porque eu coloco todas as moléculas diretamente na corrente sanguínea. A VIA ENDOVENOSA NÃO TEM ABSORÇÃO
O que está acontecendo do pico máximo para baixo: distribuição (quando o fármaco chega a todos os tecidos). 
Quando o fármaco chega ao sangue, necessita de proteínas para ser carreado (principalmente albumina) e distribuído. A distribuição é caracterizada quando o fármaco sai da corrente sanguínea e vai para o tecido, no entanto, quando ele sai do sangue para o tecido ele não pode sair ligado à proteína, ele precisa ser desligado. Então será feito um equilíbrio bioquímico: ora o fármaco está ligado, ora desligado. JAMAIS ELE PASSARÁ PARA O TECIDO COM A PROTEÍNA.
A distribuição do fármaco para o tecido faz a concentração do fármaco diminuir no sangue. As moléculas de fármaco entram e saem da corrente sanguínea.
A distribuição é o fármaco ligado a albumina, ele desligando e indo para o tecido e voltando do tecido para o sangue (redistribuição quando a mesma molécula volta para o sangue e para o tecido várias vezes)
 Durante a descida do gráfico também irá ocorrer a biotransformação: é a mudança da estrutura química do fármaco. O que também diminuirá a concentração do fármaco no sangue pois a biotransformação ocorre em qualquer lugar que tenha enzima. As enzimas são inespecíficas, no entanto não é obrigatório a biotransformação, as moléculas podem entrar e sair da corrente sanguínea várias vezes sem ser biotransformadas.
O que são metabólitos? Moléculas que se originaram da biotransformação do fármaco, ou seja, são diferentes do fármaco. Os fármacos podem gerar vários metabólitos ou só um, a quantidade de moléculas de metabólitos é diretamente proporcional a estrutura do fármaco, quanto mais complexa a molécula, mais metabólitos são gerados.
Onde os metabólitos ficam? Na corrente sanguínea também. 
Na descida do gráfico haverá distribuição, biotransformação e excreção.
QUANDO O GRÁFICO TEM SUBIDA, PODE SER QUALQUER VIA MENOS A ENDOVENOSA.
Como é o gráfico da endovenosa? Uma reta, pois ela inicia no pico máximo.
A principal via de excreção é a urinária, mas pode ter no suor, na saliva, no leite materno, na lágrima, pulmonar. 
Se o metabólito é hidrossolúvel sairá na urina!
Sempre haverá uma pequena quantidade que não sofrerá biotransformação.
Ligações entre moléculas (fármaco e proteína) – FRACAS, para ser fácil e desligar e haver efeito terapêutico. A menos que o alvo seja o endotélio, o fármaco precisa desligar-se da proteína.
O aumento ou diminuição de afinidade da albumina vai determinar o tempo que o fármaco permanecerá ligado a albumina.
FÁRMACO ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICO: 
Ligam-se a receptores
Efeito terapêutico depende de sua estrutura química
Não pode sofrer biotransformação antes de fazer o efeito pois não encaixaria no seu receptor
Sua ação ocorre em concentrações baixas
Sua ligação com o receptor é específica
FÁRMACOS ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS:
Não ligam-se a receptores, ligam-se a aceptores
Efeito terapêutico não depende de sua estrutura química (pode sofrer pequenas taxas de biotransformação desde que a suas características físico-químicas não modifiquem), depende de suas características físico-químicas.
A sua ação necessita de concentrações elevadas
Sua ligação com o aceptor é inespecífico
*O fármaco tem estrutura SEMELHANTE À ESTRUTURA DO FÁRMACO NÃO É IGUAL.
Agonista: imita/mimetiza a ação da endógena
Antagonista: impede que o endógeno se ligue (normalmente são moléculas maiores).
QUEM ESTIVER EM MAIOR [ ] SE LIGA!
O fármaco só sofre biotransformação se estiver livre, quando está ligado a proteína é chamado de reservatório. O reservatório influencia na posologia do medicamento.
As substâncias químicas que entraram no organismo só serão excretadas se forem biotransformadas, lembra no metal pesado. Por que o metal pesado não sai do organismo? Por que ele não é biotransformado.
*Não existe metabolização de segunda passagem.
Metabolização de primeira passagem: ocorre apenas na via oral e uma pequena percentagem da via retal. É a mesma coisa que biotransformação. TODOS de via oral passarão pela metabolização de primeira passagem. A biotransformação de primeira passagem ocorre principalmente no fígado porque ele tem muitas enzimas.