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07/03/2018 1 Faculdade de Ciências Médicas e da Saúde de Juiz de Fora Profª Karina Coutinho Ferraz Março - 2018 1 Aula 3 – Farmacodinâmica FARMACOLOGIA NIP3 – Turma B ORAL IM SC IV Absorção Administração Fármaco na circulação sistêmica Fármaco no sítio de ação Efeito farmacológico RESPOSTA CLÍNICA Distribuição Biotransformação Excreção FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA FARMACODINÂMICA ALVOS FARMACOLÓGICOS Para produzir seu efeito, os fármacos precisam se ligar a constituintes específicos nas células. ESTUDA O MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS E SEUS EFEITOS NO ORGANISMO. Receptores Enzimas Canais iônicos Transportadores Outros alvos: proteínas estruturais, DNA, sais de cálcio, etc... 4 proteínas reguladoras atuam como alvos farmacológicos: ALVOS FARMACOLÓGICOS Exs.: receptor GABAA (benzodiazepínicos) receptor AT1 de Angio II (losartana) Exs.: canais de sódio (anestésicos locais) canais de cálcio (BCC-Nifedipina) canais de Cl- ou receptor GABAA (benzodiazepínicos) ALVOS FARMACOLÓGICOS 07/03/2018 2 Exs.: Ciclooxigenase (COX) – AINES ECA - Captopril Enzimas metabolizadoras (CYP) - enalapril (Pró-fármaco) ALVOS FARMACOLÓGICOS Ex.: proteína de recaptação de noradrenalina (ATD tricíclicos) proteína de recaptação de serotonina (ATD ISRS) ALVOS FARMACOLÓGICOS Tipos de Receptores 1. Receptores ionotrópicos 2. Receptores metabotrópicos 3. Receptores ligados a enzimas 4. Receptores intracelulares Receptor muscarínico, adrenérgico Receptores de citocinas, de insulina Receptor de hormônios esteróides, de hormônio da tireóide Receptor nicotínico, do GABA Tipos de Receptores Tipos de Receptores Alvos farmacológicos 07/03/2018 3 Resumindo... *OS FÁRMACOS NÃO CRIAM NOVAS FUNÇÕES NO ORGANISMO, MODIFICAM FUNÇÕES QUE JÁ EXISTEM! • Nenhum fármaco é completamente específico em sua ação. • Aumento da dose → outros alvos são afetados → surgem as reações adversas. Broncoconstrição Broncoespasmo Reação adversa ESPECIFICIDADE DOS FÁRMACOS Propranolol ↓ Força e Frequência do coração ↓ Pressão Arterial Receptor β-adrenérgico Efeito terapêutico relação entre as concentrações terapêuticas (efetivas) (DE50) e tóxicas (DT50) → razão entre a dose tóxica e a dose capaz de produzir a resposta clinicamente desejada IT = Dose Tóxica50 Dose Efetiva50 Quantifica a margem de segurança de um fármaco Segurança de um fármaco Índice Terapêutico (IT) Quanto maior for a diferença entre DT50 e DE50, maior será a segurança do medicamento. Faixa de doses (concentrações) de um fármaco que produz resposta terapêutica sem efeitos adversos inaceitáveis (toxicidade) Segurança de um fármaco Índice Terapêutico (IT) reflete o tamanho da Janela Terapêutica 18 1818 Concentração efetiva mínima Concentração efetiva máxima Janela Terapêutica 07/03/2018 4 Corresponde a quantidade referida de um medicamento para que ele exerça o efeito esperado. Potência Potência = 1 Dose do Fármaco ≠ de eficácia Potência e Eficácia Potência e Eficácia REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS Rang, HP, Dale, MM, Ritter, JM, Moore, PK. Farmacologia. 8ª ed. Guanabara Koogan, 2016. cap. 03
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