AULA 1 - farmacologia

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Aula 01: Introdução à Farmacologia
FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM
Introdução à Farmacologia
Nesta aula vamos estudar:
 Introdução à Farmacologia
Áreas e Termos da Farmacologia 
Tipos de receptores
Interação droga e receptor 
Drogas agonistas e antagonistas
Dessensibilização
Farmacologia para Enfermagem
AULA 01: INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Introdução à Farmacologia
 A Farmacologia é a ciência que estuda as alterações fisiológicas promovidas pelo uso de substâncias químicas e a interação destas substâncias com os sistemas biológicos;
 Termo de origem grega que faz referência a fármacon (droga) e lógos (ciência);
 O primeiro registro histórico que menciona os fármacos é o Papiro de Edwin Smith, egípcio, datado de 1.600 a.C., assim como o Papiro de Ebers de 1.550 a.C. que relata a forma de preparo e o uso cerca de 700 medicamentos.
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Introdução à Farmacologia
 Apesar dos relatos de uso de fármacos há milhares de anos, apenas algumas centenas deles alcançaram desenvolvimento no processo farmacológico;
 Várias áreas da ciência estão envolvidas na descoberta de novas drogas mais adaptáveis aos alvos farmacológicos e que apresentem menos efeitos adversos.
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 Áreas estudadas pela Farmacologia
SUBDIVISÕES
DEFINIÇÃO
Farmacodinâmica
Estuda o mecanismo de ação das drogas, seus receptores farmacológicos e seus efeitos desejáveis e indesejáveis.
Farmacocinética
Estudo domovimento do fármaco desde sua administração até a sua eliminação.
Farmacotécnica
Preparo de medicamentos emsua melhor forma farmacêutica.
Farmacognosia
Substâncias de origem vegetal, mineral e animal para possíveis aplicações farmacológicas.
Fitoterapia
Visao uso de vegetais para fins farmacológicos.
Farmacovigilância
Controle de medicamentosquanto a reações adversas, prazo de validade, composição, entre outras.
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Introdução à Farmacologia
 Novas abordagens farmacológicas vêm sendo desenvolvidas na atualidade;
A Biotecnologia, Farmacogenética e a Farmacogenômica são recentes áreas da Farmacologia que visam reduzir efeitos indesejáveis, aumentar os processos de prevenção de patologias, antes mesmo que elas venham apresentar seus sintomas.
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TERMINOLOGIA
DEFINIÇÃO
Substância química
São formados pela uniãode elementos químicos distintos e em diferentes proporções.
Droga
Qualquer agente químico que afete os processos vitais. Pode ser um medicamento ou tóxico.
Medicamento
Toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos, destinada ao diagnóstico, à prevenção ou ao tratamento das doenças e seus sintomas ou à correção ou modificação das funções orgânicas, quer no homem, quer nos outros seres vivos.
Segundo a OMS: “Substância ou mistura manufaturada vendida”. – Tem efeito farmacológico e deve ser incluída na legislação.
Fármaco
Substância química que é o princípio ativo do medicamento.
Tóxico
Substância de estrutura definida que altera o estado fisiológico e patológico, sendo prejudicial ao organismo.
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 Termos utilizados em Farmacologia
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Tipos de receptores
 
 Os principais alvos farmacológicos são proteínas sinalizadoras encontradas na superfície e no interior de células. Estas moléculas proteicas têm funções diversas, no processo de transmissão de informações, em nosso organismo e chamadas de receptores;
 Os receptores apresentam diversas funções orgânicas como transportadores de moléculas e íons, canais iônicos de diversas classes, receptores para moléculas transmissoras, enzimas e bombas orgânicas.
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Receptores ionotrópicos
São canais proteicos ativados por ligantes externos como neurotransmissores e neuromoduladores.
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Receptores metabotrópicos
São proteínas que quando estimuladas por transmissores ativam uma proteína G que atua em enzimas produzindo ou degradando segundos mensageiros (efetores) que irão, posteriormente, estimular canais iônicos.
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Receptores tirosina quinase (catalíticos)
São proteínas de membrana que quando ativadas dimerizam-se e ativam sítios de fosforilação citoplasmáticos, alterando cascatas de enzimas que atuam em oncogenes ativando ou inibindo expressão gênica. 
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Receptores esteroides
São proteínas localizadas na membrana nuclear ou no citoplasma que, quando ativados por esteroides, penetram a membrana nuclear e atuam em genes e oncogenes. 
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Canais iônicos
Formados por proteínas que permitem a passagem de íons e água quando ativados por voltagem, ligantes internos e pressão. 
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Enzimas
São proteínas responsáveis pelo metabolismo degradando e sintetizando moléculas. 
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Moléculas transportadoras
Proteínas que carreiam íons e moléculas a favor do gradiente de concentração.
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Bombas iônicas
São proteínas que carreiam íons contra o gradiente de concentração usando energia metabólica do ATP.
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Interação droga e receptor
 A droga sofre influência de possíveis interações
químicas que ocorrem a partir do momento que são administradas até encontrar seu alvo farmacológico.
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Interação droga e receptor
 A afinidade e a especificidade são os parâmetros físicos que levam à ligação droga/receptor;
 Afinidade é regida pela lei de ação das massas onde dois corpos se atraem;
 Especificidade está relacionada com a forma e carga da molécula, como no complexo enzima e substrato.
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Efeito agonista e antagonista
 A interação molecular da droga com o receptor pode ocasionar um efeito agonista ou antagonista, gerando uma resposta orgânica ou impedindo que essa resposta ocorra respectivamente.
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Efeito agonista
 No exemplo, a noradrenalina se liga ao receptor beta 1, no nodo sinoatrial, gerando taquicardia;
 A isoprenalina é um medicamento agonista que imita o efeito da noradrenalina gerando taquicardia. 
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Agonista parcial, agonista total e antagonista 
 No exemplo, vemos o composto metônio aplicado sobre músculo abdominal de rã;
A resposta máxima diminui à medida que a droga é modificada;
 Por fim, os compostos não desencadeiam resposta ou seja, são antagonistas.
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Efeito antagonista
 Molécula exógena que se liga ao receptor inibindo seu efeito orgânico, impedindo a ligação da molécula agonista endógena;
No exemplo, a administração de atropina ocupa o receptor da acetilcolina nas fibras musculares cardíacas, subtipo M2, impedindo a ocorrência de seus efeitos orgânicos, assim como o curare faz no receptor nicotínicoencontrado na junção neuro muscular e na sinapse ganglionar do sistema adrenérgico e colinérgico.
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Tipos de antagonismo
O antagonismo farmacológico ocorre por meio de diversos mecanismos como:
 Antagonismo químico — Interação em solução;
 Antagonismo farmacocinético — Um fármaco que afeta a absorção, o metabolismo ou a eliminação de outro;
 Antagonismo competitivo — Ambos os fármacos competem pela ligação ao mesmo receptor podendo ser reversível e irreversível;
 Antagonismo não competitivo — O antagonista interfere na relação receptor/efetor;
 Antagonismo fisiológico — Dois agentes que produzem efeitos fisiológicos opostos.
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Conceito de eficácia
 A eficácia é uma relação dose X resposta que envolve a menor dose com maior resposta sendo este o composto de mais eficácia;
 No exemplo, podemos ver as curvas de concentração/efeito da histamina no coração de cobaia e de acetilcolina no músculo abdominal de rã;
 Vemos a resposta máxima que o fármaco pode produzir em relação à dose administrada.
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Relação entre ocupação e concentração de ligante;
A constante de equilíbrio KA é uma característica do fármaco e do receptor;
O efeito é numericamente igual à concentração necessária para a ocupação de 50% dos sítios no equilíbrio;
Quanto maior a afinidade do fármaco pelos receptores, menor será o valor de KA .
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Dessensibilização
Eventos responsáveis pela dessensibilização:
 alteração nos receptores;
 perda de receptores;
 depleção de mediadores;
 aumento da degradação metabólica do fármaco;
 adaptação fisiológica;
 extrusão de fármacos das células.
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Referências:
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012.
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
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VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS?
 
Proliferação celular;
Necrose e apoptose;
Ação do cálcio no organismo;
Ações das caspases na Fisiologia.
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