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Classificação os relaxantes musculares

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CLASSIFICAÇÃO DOS RELAXANTES MUSCULARES 
 
Os relaxantes musculares são classificados, de acordo com sua ação: 
Relaxantes de ação central: Têm ação seletiva no sistema nervoso central, e 
são usados principalmente para aliviar os espasmos musculares dolorosos ou 
espasticidade que ocorrem em distúrbios musculoesqueléticos e 
neuromusculares. Seu mecanismo de ação não é totalmente entendido, mas 
sua atividade depressora no sistema nervoso central deve contribuir para seus 
efeitos relaxantes. 
Relaxantes de ação direta: exercem ação direta na musculatura esquelética, 
e são usados para aliviar a espasticidade associada a uma variedade de 
condições. 
Bloqueadores neuromusculares: atuam na junção neuromuscular e são 
usados como auxiliares na anestesia geral. São divididos em dois subgrupos: 
despolarizantes e adespolarizantes. 
 
CICLOBENZAPRINA 
NOME COMERCIAL: Miozan, Mirtax, Musculare, 
MECANISMO DE AÇÃO. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus 
motor, influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular 
aumentado do músculoesquelético sem afetar o SNC nem a consciência. “ 
Reduz a atividade motora mediada pelos neurônios alfa e gama, bem como 
pela ação antagonista dos receptores 5-HT2 em nível espinhal e tronco 
cerebral, com inibição de sistemas descedentes serotoninérgicos na medula 
espinhal. 
PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS: sonolência, secura da boca e vertigem. 
As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram: fadiga, debilidade, 
astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrosa, 
cefaléia, nervosismo e confusão. Estas reações somente requerem atenção 
médica se forem persistentes. 
 
ORFENADRINA 
NOME COMERCIAL: Ana Flex, Bioflex, Doralflex, Dorciflexin, Dorflex, Doricin, 
Dorydrin,Fenaflex-ODC, Miorrelax, Sedalax, Novalflex,Novalgex... 
MECANISMO DE AÇÃO: é um típico anti-histamínico antagonista H1, com um 
moderado efeito sedativo central. Apresenta atividade antagonista dos 
receptores muscarínicos M1, M2 e M3 da acetilcolina. Adicionalmente é um 
antagonista não-competitivo dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), os 
quais desempenham importante papel no fenômeno da hiperalgesia e 
sensibilização central. Este tríplice mecanismo de ação (anti-histamínico 
central, anticolinérgico e antagonista NMDA) confere à orfenadrina 
propriedades relaxantes musculares e analgésicas. Sua ação analgésica é 
potencializada pela dipirona e pela cafeína anidra presentes na fórmula de 
DORFLEX. 
PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS: 
produzir bradicardia ou taquicardia, arritmias cardíacas, secura da boca, sede, 
diminuição da sudorese, midríase, dificuldade de acomodação visual 
("visão borrada") 
 
BACLOFENO 
NOME COMERCIAL: LIORESAL 
MECANISMO DE AÇÃO: Caracterizado com ações de tipos diferentes, 
agonista e antagonistas desse aminoácidos ele medeia ações inibitórias de 
interneuronios no cérebro e pré-sinápticas da medula espinhal. 
Seus receptores foram divididos em dois tipos principais; GABA A e GABA B o 
primeiro mas abuldante é o canal de cloreto aberto após liberação de 
aminoácidos o segundo é o membro da família dos receptores associados á 
famila dos receptores associados á proteína G que também regula alguns 
canais iônicos. 
A ativação desses receptores no cérebro resulta em hiperpolarização que 
restringe o influxo de cálcio portanto a liberação de neurotransmissor pré 
sinapticamente essa inibição pré sináptica pode ser aumentada pela ligação da 
droga pós sinapticamente, aumentando a condutância ao potássio. 
Ele pode reduzir também dor em paciente com espasticidade esse efeito é 
baseado na provável ação dos receptores GABAB na regulação a resposta a 
estímulos agudos de alta intensidade do estado dolorosoque é gerado pela 
lesão tecidual e dos componentes de hiperalgesia (aumento da resposta ao 
estimulo doloroso) e alodinia (percepção de estimulo não toxico como dor) que 
ocorrem após a injúria nervosa. 
O mecanismo dessas ações não é totalmente conhecidomas sabe-se que há 
receptores GABAB na subistância cinzenta da medula espinhal com a máxima 
concentração na lamina 2 de rexed no coepo dorsal da mesma. 
Agonistas desses receptores produzem redução da liberação de 
neurotransmissores, tais como a substância P e o peptídio relacionado com ao 
gene da calcitonina, ambos excitátórios na transmissão da dor;porém seu papel 
na analgesia espinhal ainda não está completamente definido. 
PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS: 
Sonolência, fraqueza, vertigens, náuseas, confusão e hipotensão. 
Geralmente são transitórios e dose-dependentes podendo ser minimizado pelo 
aumento ou redução graduais. Outros efeitos incluem euforia, alucinações, 
depressão, cefaleia alteração na fala vômitos e diarreia ou constipação. 
 
 CARISOPRODOL 
NOME COMERCIAL: Beserol, Dorflex, Dorilax, Miocitalgan, Mionevrix, 
Tandrilax. 
MECANISMO DE AÇÃO: trata-se do isopropilmeprobamato um relaxante de 
ação central que bloqueia a atividade interneuronal na formação reticular 
descendente e na medula espinhal, tendo mecanismo de ação complexo e 
ainda não totalmente entendido. 
EFEITOS COLATERAIS: podem ocorrer reações idiossincrásicas poucos 
minutos após a administração da droga causando fraqueza grave e distúrbios 
centrais. Também há relatos de tetraplegia, hipotensão ortostática, taquicardia, 
febre, queimação nos olhos angiodema e broncoespasmo.

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