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CLASSIFICAÇÃO DOS RELAXANTES MUSCULARES Os relaxantes musculares são classificados, de acordo com sua ação: Relaxantes de ação central: Têm ação seletiva no sistema nervoso central, e são usados principalmente para aliviar os espasmos musculares dolorosos ou espasticidade que ocorrem em distúrbios musculoesqueléticos e neuromusculares. Seu mecanismo de ação não é totalmente entendido, mas sua atividade depressora no sistema nervoso central deve contribuir para seus efeitos relaxantes. Relaxantes de ação direta: exercem ação direta na musculatura esquelética, e são usados para aliviar a espasticidade associada a uma variedade de condições. Bloqueadores neuromusculares: atuam na junção neuromuscular e são usados como auxiliares na anestesia geral. São divididos em dois subgrupos: despolarizantes e adespolarizantes. CICLOBENZAPRINA NOME COMERCIAL: Miozan, Mirtax, Musculare, MECANISMO DE AÇÃO. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do músculoesquelético sem afetar o SNC nem a consciência. “ Reduz a atividade motora mediada pelos neurônios alfa e gama, bem como pela ação antagonista dos receptores 5-HT2 em nível espinhal e tronco cerebral, com inibição de sistemas descedentes serotoninérgicos na medula espinhal. PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS: sonolência, secura da boca e vertigem. As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram: fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrosa, cefaléia, nervosismo e confusão. Estas reações somente requerem atenção médica se forem persistentes. ORFENADRINA NOME COMERCIAL: Ana Flex, Bioflex, Doralflex, Dorciflexin, Dorflex, Doricin, Dorydrin,Fenaflex-ODC, Miorrelax, Sedalax, Novalflex,Novalgex... MECANISMO DE AÇÃO: é um típico anti-histamínico antagonista H1, com um moderado efeito sedativo central. Apresenta atividade antagonista dos receptores muscarínicos M1, M2 e M3 da acetilcolina. Adicionalmente é um antagonista não-competitivo dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), os quais desempenham importante papel no fenômeno da hiperalgesia e sensibilização central. Este tríplice mecanismo de ação (anti-histamínico central, anticolinérgico e antagonista NMDA) confere à orfenadrina propriedades relaxantes musculares e analgésicas. Sua ação analgésica é potencializada pela dipirona e pela cafeína anidra presentes na fórmula de DORFLEX. PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS: produzir bradicardia ou taquicardia, arritmias cardíacas, secura da boca, sede, diminuição da sudorese, midríase, dificuldade de acomodação visual ("visão borrada") BACLOFENO NOME COMERCIAL: LIORESAL MECANISMO DE AÇÃO: Caracterizado com ações de tipos diferentes, agonista e antagonistas desse aminoácidos ele medeia ações inibitórias de interneuronios no cérebro e pré-sinápticas da medula espinhal. Seus receptores foram divididos em dois tipos principais; GABA A e GABA B o primeiro mas abuldante é o canal de cloreto aberto após liberação de aminoácidos o segundo é o membro da família dos receptores associados á famila dos receptores associados á proteína G que também regula alguns canais iônicos. A ativação desses receptores no cérebro resulta em hiperpolarização que restringe o influxo de cálcio portanto a liberação de neurotransmissor pré sinapticamente essa inibição pré sináptica pode ser aumentada pela ligação da droga pós sinapticamente, aumentando a condutância ao potássio. Ele pode reduzir também dor em paciente com espasticidade esse efeito é baseado na provável ação dos receptores GABAB na regulação a resposta a estímulos agudos de alta intensidade do estado dolorosoque é gerado pela lesão tecidual e dos componentes de hiperalgesia (aumento da resposta ao estimulo doloroso) e alodinia (percepção de estimulo não toxico como dor) que ocorrem após a injúria nervosa. O mecanismo dessas ações não é totalmente conhecidomas sabe-se que há receptores GABAB na subistância cinzenta da medula espinhal com a máxima concentração na lamina 2 de rexed no coepo dorsal da mesma. Agonistas desses receptores produzem redução da liberação de neurotransmissores, tais como a substância P e o peptídio relacionado com ao gene da calcitonina, ambos excitátórios na transmissão da dor;porém seu papel na analgesia espinhal ainda não está completamente definido. PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS: Sonolência, fraqueza, vertigens, náuseas, confusão e hipotensão. Geralmente são transitórios e dose-dependentes podendo ser minimizado pelo aumento ou redução graduais. Outros efeitos incluem euforia, alucinações, depressão, cefaleia alteração na fala vômitos e diarreia ou constipação. CARISOPRODOL NOME COMERCIAL: Beserol, Dorflex, Dorilax, Miocitalgan, Mionevrix, Tandrilax. MECANISMO DE AÇÃO: trata-se do isopropilmeprobamato um relaxante de ação central que bloqueia a atividade interneuronal na formação reticular descendente e na medula espinhal, tendo mecanismo de ação complexo e ainda não totalmente entendido. EFEITOS COLATERAIS: podem ocorrer reações idiossincrásicas poucos minutos após a administração da droga causando fraqueza grave e distúrbios centrais. Também há relatos de tetraplegia, hipotensão ortostática, taquicardia, febre, queimação nos olhos angiodema e broncoespasmo.
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