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Farmacocinética e Biotransformação de Medicamentos

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FARMACOCINETICA
A farmacocinética é o estudo do movimento de uma substancia química, em particular de um medicamento no interior de um organismo vivo, ou seja, é o estudo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. 
Absorção: define-se a absorção como uma série de processos pelos quais uma substancia externa a um ser vivo nele penetre sem lesão traumática, chegando até o sangue. 
Processos passivos: nos processos passivos, a membrana biológica funciona como uma estrutura inerte e porosa, que as moléculas do medicamento transpõem por simples difusão. Na difusão simples ou passiva, as moléculas do soluto se distribuem da região em que estejam mais concentradas para as regiões em que haja menos concentração. 
Transporte mediado por carreador: a difusão facilitada é um tipo de transporte sem gasto de energia, mediado por carreador no qual o substrato se move a favor do gradiente de concentração. O transporte ativo é como um tipo de transporte no qual a substancia é movida através de carreadores contra o gradiente de concentração, necessitando de gasto de energia. 
Pinocitose e fagocitose: os processos de absorção nos quais a membrana celular se invagina em torno de uma macromolécula ou de várias pequenas moléculas e as engloba junto com gotículas do meio extracelular. 
Vias de administração de medicamentos
Na escolha das vias de administração deve-se considerar vários fatores como: necessidade de efeito sistêmico ou localizado, latência para o efeito, características físico-quimicas do medicamento. 
Efeito de primeira passagem: este efeito refere-se a passagem da substancia química absorvida no sistema gastrointestinal pelo fígado através da veia porta, na qual é biotransformado, para posteriormente poder alcançar o restante do organismo. 
Vias digestivas: nessa via, para que um medicamento seja absorvido e passe para a circulação sistêmica, é necessário que ele seja liberado da sua forma farmacêutica, isto é que ocorra dissolução do mesmo, e que tenha a capacidade de atravessar as barreiras celulares do sistema gastrointestinal. As vias são: oral, sublingual, retal e ruminal. 
Via oral: a administração de medicamentos via oral é bem mais segura do que por vias parenterais pois evita que haja irritação tissular no local de injeção. As formas farmacêuticas disponíveis são: soluções, líquidos, suspensões, géis, pastas, capsulas, tabletes, bolus ruminal e outros. 
Via retal: o medicamento absorvido por via retal sofre parcialmente o efeito de primeira passagem, isto é, ao ser absorvido não penetra pela veia porta, escando em grande parte da biotransformação hepática, seguindo direto ao coração, onde é distribuído para os vários comportamentos do organismo. 
Via ruminal: esta via tem uso restrito de medicamentos com ação no rúmen, como por exemplo, alguns anti-helminticos, que podem ser administrados diretamente no rúmen. 
Administração parenteral
Via intravenosa: essa via tem como vantagem a obtenção rápida de efeitos farmacológicos, a possibilidade de administração de grandes volumes, em infusão lenta, e de substancias irritantes, e ainda possibilita melhor controle de dose administrada. 
Via intramuscular: esta via oferece a conveniência de ser de fácil emprego e pela considerável quantidade de preparações parenterais produzidas como formulações de longa duração. A vantagem desta via é a absorção relativamente rápida. 
Via subcutânea: esta via é apropriada para administração de medicamentos que necessitem ser absorvidos lenta e continuadamente. 
Outras vias parenterais
Intradermal: usada para o diagnóstico de tuberculina e para identificação de alergenios.
Intraperitoneal: é utilizada quando se necessita administrar grandes volumes de solução, isto por que essa via é constituída de grandes superfícies de absorção. 
Intracardiaca: é usada eventualmente para eutanásia em animais de laboratório. 
Intratecal: envolve a penetração de membranas que revestem o SNC. 
Epidural: é utilizada para cirurgias abdominais em grandes animais. 
Intra-articular: é utilizada quando se necessita de efeito anti-inflamatório localizado em uma determinada articulação. 
Meia-vida de eliminação: definida como o tempo necessário para que a concentração plasmática de um determinado agente terapêutico se reduza a metade. 
BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DE MEDICEMNTOS 
A biotransformação consiste na transformação química de substancias, sejam eles medicamentos ou agentes tóxicos, visando favorecer sua eliminação. Este processo permite a formação de metabolitos que são habitualmente mais polares e menos lipossolúveis do que a molécula original, favorecendo a eliminação desta. A biotransformação não apenas favorece a eliminação de um medicamento, como também, com frequência, resulta na inativação farmacológica deste. 
Reações de fase 1: modificação na estrutura química ou introdução e retirada de radicais. 
Reações de fase 2: formação de complexos com moléculas endógenas – conjugadas. 
EXCREÇÃO DE MEDICAMENTOS 
Um medicamento pode ser excretado após biotransformação ou mesmo na sua forma inalterada. Os três principais órgãos responsáveis pela excreção são: os rins, nos quais os medicamentos hidrossolúveis são excretados, o fígado no qual após biotransformação os medicamentos são excretados pela bile, e os pulmões responsáveis pela excreção de medicamentos voláteis. Pequenas quantidades de medicementos podem ser excretados pela saliva ou suor. Em animais de produção também pelo leite e pelo ovo. 
FARMACODINAMICA
A farmacodinâmica estuda os mecanismos pelos quais um medicamento atua nas funções bioquímicas ou fisiológicas de um organismo vivo. Também realiza o estudo quantitativo, isto é, a relação dose-resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos dos medicamentos.

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