U4_BIOQUIMICA E FARMACOLOGIA

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FÁRMACOS QUE AFETAM OS SISTEMAS: 
NERVOSOS (SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO 
E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), 
CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, 
FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS E 
QUIMIOTERÁPICOS
Objetivos
•	 Conhecer	alguns	fármacos	que	agem	em	diversos	sistemas	do	organismo	
humano.
•	 Relacionar	suas	ações	com	suas	utilidades	terapêuticas.
•	 Estudar	os	mecanismos	através	dos	quais	os	fármacos	produzem	seus	efei-
tos	(desejados	e	indesejados).
Conteúdos
•	 Fármacos	que	agem	no	sistema	nervoso	(Sistema	Nervoso	Autônomo	e	Sis-
tema	Nervoso	Central).
•	 Fármacos	anti-inflamatórios	e	quimioterápicos.
•	 Fármacos	que	afetam	os	sistemas	cardiovascular,	renal	e	endócrino.
Orientações para o estudo da unidade
Antes	de	iniciar	o	estudo	desta	unidade,	leia	as	orientações	a	seguir:
UNIDADE 4
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
1)	 Não	se	limite	a	este	conteúdo;	busque	outras	informações	em	sites	confiá-
veis	e/ou	principalmente	nas	referências	bibliográficas,	apresentadas	ao	fi-
nal	de	cada	unidade.	Lembre-se	de	que,	na	modalidade	EaD,	o	engajamen-
to	pessoal	é	um	fator	determinante	para	o	seu	crescimento	intelectual.
2)	 Para	aprofundar	seu	conhecimento	nos	conteúdos	estudados	nas	unida-
des,	 recorra	 aos	materiais	 complementares	 apresentados	 no	 Conteúdo 
Digital Integrador.
3)	 Caso	seja	necessário,	releia	a	unidade	para	um	melhor	entendimento	do	
assunto.
4)	 Tenha	sempre	à	mão	o	significado	dos	termos	citados	no	Glossário de Con-
ceitos	e	 suas	 ligações	pelo	Esquema dos Conceitos-chave	para	o	estudo	
de	não	apenas	esta,	mas	de	todas	as	unidades.	 Isso	poderá	facilitar	sua	
aprendizagem	e	seu	desempenho.
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
1. INTRODUÇÃO
Neste	momento,	você	já	conhece	um	pouco	dos	principais	
conceitos	da	farmacocinética	e	da	farmacodinâmica.	Nesta	uni-
dade,	você	conhecerá	a	utilidade	terapêutica	e	o	mecanismo	de	
ação	de	muitos	fármacos	que	são	utilizados	na	terapia	medica-
mentosa	de	diversas	condições	patológicas	ou	mesmo	de	des-
conforto	para	os	seres	humanos.
Iniciaremos	nosso	estudo	abordando	as	substâncias	que	in-
terferem	no	funcionamento	do	sistema	nervoso.	Primeiramente,	
veremos	os	fármacos	que	agem	como	agonistas	e	antagonistas	
no	Sistema	Nervoso	Autônomo	(SNA)	ou	visceral.	Depois,	estu-
daremos	os	efeitos	dos	fármacos	que	agem	no	Sistema	Nervoso	
Central	(SNC)	e	que	são	utilizados	em	alguns	transtornos	neuro-
lógicos	 (anticonvulsivantes,	 antiparkinsonianos)	 e	 psiquiátricos	
(ansiolíticos	antidepressivos	e	antipsicóticos).	Ainda	com	relação	
aos	fármacos	que	agem	no	sistema	nervoso,	abordaremos	tam-
bém	os	fármacos	anestésicos,	hipnoanalgésicos	e	antieméticos.
No	decorrer	da	unidade,	estudaremos	como	agem	os	me-
dicamentos	analgésicos,	antitérmicos	e	anti-inflamatórios	este-
roides	 e	 não	 esteroides,	 os	 antimicrobianos	 (antibacterianos,	
antivirais,	antifúngicos	e	antiparasitários)	e	os	antineoplásicos.
Finalmente,	 fecharemos	a	unidade	com	os	 fármacos	que	
agem	nos	sistemas	cardiovascular,	renal	e	endócrino	(anti-hiper-
tensivos,	cardiotônicos,	antiarrítmicos	e	antianginosos,	anticoa-
gulantes,	 diuréticos	 e	 antidislipidêmicos,	 estrógenos,	 andróge-
nos	e	hipoglicemiantes	orais).
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2. CONTEÚDO BÁSICO DE REFERÊNCIA
O	Conteúdo Básico de Referência	apresenta,	de	forma	su-
cinta,	os	temas	abordados	nesta	unidade.	Para	sua	compreensão	
integral,	é	necessário	o	aprofundamento	pelo	estudo	do	Conteú-
do Digital Integrador.
Entende-se	 por	 Conteúdo Básico de Referência	 (CBR)	 o	 re-
ferencial	 teórico	e	prático	que	o	estudante	deverá	assimilar	para	a	
aquisição	das	competências,	habilidades	e	atitudes	necessárias	a	sua	
prática	profissional.	É	a	condensação	dos	principais	conceitos,	princí-
pios,	postulados,	teses,	regras,	procedimentos	e	de	seu	fundamen-
to	ontológico	(o	que	é?)	e	etiológico	(qual	sua	origem?)	referentes	a	
um	campo	de	saber.	Portanto,	o	Conteúdo Básico de Referência	tem	
como	base	o	ementário,	os	objetivos,	os	conteúdos	instrucionais	e	as	
competências	estabelecidos	no	Projeto	Político-Pedagógico	do	Curso.
A	partir	do	Tópico	2,	serão	apresentados	e	desenvolvidos	
os	 conteúdos	 da	 unidade.	 Os	 conteúdos	 são	 apresentados	 de	
forma	dialógica	e	com	a	finalidade	de	contribuir	para	o	aprendi-
zado	do	aluno,	que	ocorre	na	Sala	de	Aula	Virtual.	Não	há	limite	
de	tópicos	para	o	desenvolvimento	dos	conteúdos.
2.1. FÁRMACOS QUE AFETAM O SISTEMA NERVOSO AUTÔNO-
MO E O SISTEMA NERVOSO CENTRAL
Fármacos que afetam o Sistema Nervoso Autônomo Simpático 
e Parassimpático
O	sistema	nervoso	é	o	mais	complexo	dos	sistemas	orgâ-
nicos	e,	por	meio	de	sua	atividade,	permite	nossa	adaptação	ao	
meio	em	que	vivemos	(GUYTON;	HALL,	2002).
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Além	de	captar	informações,	o	sistema nervoso	as	integra	
com	as	já	existentes	na	memória	e	emite	respostas.	Constitui	um	
dos	principais	sistemas	de	comunicação	do	organismo	(GUYTON;	
HALL,	2002).
As	informações	são	transmitidas	por	condução	elétrica	ao	
longo	dos	axônios	para	o	Sistema	Nervoso	Central	(SNC)	através	
dos	nervos aferentes	 ou	 sensoriais,	 e	 também	do	 SNC	para	 a	
periferia,	através	dos	nervos eferentes	ou	motores	do	Sistema	
Nervoso	Periférico	(SNP)	(GUYTON;	HALL,	2002).
Para	 realizar	 a	 comunicação	 dos	 neurônios	 com	 outros	
neurônios	ou	 com	uma	célula-alvo,	precisamos	de	 substâncias	
químicas	chamadas	de	neurotransmissores.	As	moléculas	des-
sas	substâncias	se	ligam	com	especificidade	aos	receptores	loca-
lizados	na	membrana	das	células	(RANG,	2004).
Os	principais	neurotransmissores	do	SNP	são	a	acetilcolina	
(ACh)	e	a	noradrenalina	(NA)	(GUYTON;	HALL,	2002).	A	organi-
zação	 integrada	do	 sistema	nervoso	e	 a	distribuição	particular	
e	diferenciada	das	diferentes	famílias	e	dos	subtipos	dos	recep-
tores,	desses	sistemas	de	neurotransmissores,	permitem	efeitos	
direcionados	ou	seletivos	(RANG,	2004).
Os	nervos	do	Sistema Nervoso Autônomo	(SNA)	ou	visce-
ral	são	essenciais	para	o	controle vegetativo	do	organismo,	pois	
inervam	importantes	estruturas	como	o	miocárdio,	os	músculos	
lisos	 (outras	 vísceras	 e	 vasos	 sanguíneos),	 além	 de	 glândulas.	
Funcionalmente,	podem	ser	divididos	em	simpáticos	e	parassim-
páticos	(GUYTON;	HALL,	2002).
Graças	 à	 ampla	 distribuição	 dos	 receptores	 pelo	 corpo	
humano,	o	número	de	fármacos	que	podem	ser	utilizados	para	
interferir	no	funcionamento	do	SNA	é	extenso.	Para	simplificar,	
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eles	podem	ser	divididos	e	denominados	conforme	mimetizem	
ou	 inibam	as	ações	 simpáticas	ou	parassimpáticas.	Na	maioria	
das	vezes,	as	ações	do	fármaco	e	também	muitas	das	suas	ações	
adversas	 são	 previsíveis,	 baseando-se	 nos	 conhecimentos	 de	
anatomia	e	fisiologia	do	sistema	nervoso	(GUYTON,	HALL,	2002;	
GOODMAN,	GILMAN,	2006;	RANG,	2004;	SILVA,	1998).
Fisiologicamente,	 a	 atividade	 do	 SNA	 simpático	 está	 au-
mentadaem	condições	associadas	às	situações	do	tipo	“luta ou 
fuga”.	Enquanto	o	aumento	da	atividade	do	SNA	parassimpático	
está	associado	às	condições	de	repouso	e	saciedade,	por	exem-
plo	(GUYTON;	HALL,	2002).
A	atividade	simpática	pode	ser	aumentada	pelos	fármacos	
que	 imitam	ou	aumentam	a	ação	da	NA.	 Já	a	atividade	paras-
simpática	é	aumentada	por	fármacos	que	imitam	ou	aumentam	
a	 ação	 da	ACh.	Da	mesma	 forma,	 essas	 atividades	 podem	 ser	
diminuídas	ou	bloqueadas	por	fármacos	que	diminuem	ou	blo-
queiam	as	 ações	 desses	 dois	 neurotransmissores	 (GOODMAN;	
GILMAN,	2006).
Uma	vez	que	os	componentes	simpático	e	parassimpático	
do	SNA	agem	de	forma	tônica,	o	antagonismo	de	um	componen-
te	resulta	em	um	aumento	da	atividade	do	outro	(RANG,	2004).
Como	citado	anteriormente,	podemos	dividir	os	fármacos	
que	interferem	no	funcionamento	do	sistema	nervoso	a	partir	de	
seus	mecanismos	de	ação.
Assim,	existem	fármacos	que	aumentam	a	neurotransmis-
são	por	meio	de	diferentes	mecanismos	de	ação,	pois:
•	 agem	como	agonistas	dos	receptores;
•	 causam	a	liberação	dos	neurotransmissores;
•	 evitam	a	degradação	do	neurotransmissor.
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E	há	fármacos	que	suprimem	a	neurotransmissão,	pois:
•	 agem	como	antagonistas	dos	receptores	pré-sinápticos;
•	 agem	como	antagonistas	dos	receptores	pós-sinápticos;
•	 agem	como	bloqueadores	ou	antagonistas	ganglionares.
Fármacos que afetam o Sistema Nervoso Central
Iniciaremos	agora	o	estudo	dos	psicofármacos,	ou	seja,	aqueles	
fármacos	que	são	utilizados	para	tratar	os	transtornos	psiquiátricos	
como	ansiedade,	depressão	e	as	psicoses,	entre	elas,	a	esquizofrenia.
É	 importante	 salientar	 que	 no	 Sistema	 Nervoso	 Central,	
além	 daqueles	 neurotransmissores	 citados	 anteriormente	 (NA	
e	ACh),	do	Sistema	Nervoso	Periférico,	existem	também	muitos	
outros	neurotransmissores	 importantes,	como	a	serotonina	(5-
HT)	e	a	dopamina	 (DA),	além	de	outros	como,	por	exemplo,	o	
ácido-gama-aminobutírico	ou	GABA	(GUYTON;	HALL,	2002).
A	 farmacoterapia	 dos	 transtornos	 psiquiátricos	 é	 funda-
mentada	na	 teoria monoaminérgica.	Nessa	 teoria,	 fundamen-
tada	 na	 década	de	 1960,	 as	monoaminas,	 como	a	NA,	 a	 5-HT	
e	a	DA,	exerceriam	um	papel	 fundamental	na	etiologia	desses	
transtornos	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
No	SNC	também	temos	fármacos	que:
1)	 aumentam	ou	facilitam	as	neurotransmissões;
2)	 agem	como	agonistas	dos	receptores;
3)	 facilitam	 a	 síntese	 e/ou	 a	 liberação	 dos	
neurotransmissores;
4)	 evitam	a	degradação	do	neurotransmissor;
5)	 diminuem	ou	suprimem	as	neurotransmissões;
6)	 agem	como	antagonistas	dos	neurotransmissores	nos	
receptores	pré	e	pós-sinápticos.
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Ansiolíticos, antidepressivos e antipsicóticos
Ansiolítico	é	o	termo	utilizado	para	se	referir	aos	fármacos	
utilizados	para	combater	a	ansiedade.	Não	obstante,	esta	cate-
goria	de	fármacos	foi	ampliada	recentemente	com	a	introdução	
dos	 fármacos	 antidepressivos,	 que	 atualmente	 constituem	 a	
principal	categoria	terapêutica	de	fármacos	utilizada	para	tratar	
a	ansiedade	(KATZUNG,	2005).
O	mecanismo	de	ação	dos	fármacos	ansiolíticos	clássicos	
como	os	barbitúricos	e	os	benzodiazepínicos	é	aumentar	ou	fa-
cilitar	a	neurotransmissão	mediada	pelo	neurotransmissor	inibi-
tório	GABA,	como	faz	o	etanol	presente	nas	bebidas	alcoólicas.	
Essa	ação	decorre	da	ativação	do	receptor	GABA
A
	(Figura	1),	com	
consequente	aumento	da	entrada	de	íons	cloreto	nos	neurônios	
que	hiperpolariza	suas	membranas,	dificultando	assim	a	ativida-
de	nervosa	(RANG,	2004).
Figura	1	Receptor GABAA.
Como	foi	destacado	anteriormente,	existem	fármacos	que	
interferem	nas	transmissões	mediadas	pelas	substâncias	neuro-
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transmissoras	NA	e	5-HT,	como	os	antidepressivos.	Esses	fárma-
cos	podem	ser	divididos	em	diversas	classes:
1)	 Fármacos	 agonistas	 dos	 receptores	 5-HT
1A
	
serotonérgicos.
2)	 Inibidores	não	seletivos	da	recaptação	de	noradrenali-
na	e	serotonina	(antidepressivos	tricíclicos).
3)	 Os	pertencentes	a	diversas	categorias	químicas.
4)	 Fármacos	inibidores	da	monoaminoxidase.
5)	 Fármacos	 inibidores	seletivos	da	recaptação	de	nora-
drenalina	ou	serotonina.
São	 representantes	dessa	classe	de	 fármacos:	buspirona,	
imipramina,	amitriptilina,	venlafaxina,	mirtazapina,	bupropiona,	
moclobemida,	maprotilina,	citalopram,	fluoxetina,	sertralina,	pa-
roxetina	e	muitos	outros.
Os	fármacos	utilizados	para	tratar	a	esquizofrenia	e	outros	
distúrbios	psicóticos	são	chamados	de	antipsicóticos	ou	neuro-
lépticos.	Esses	fármacos	possuem	como	principais	mecanismos	
de	ação	diminuir	a	neurotransmissão	mediada	pela	DA	e	alguns	
deles	 também	 interferem	 na	 neurotransmissão	 mediada	 pela	
5-HT	(RANG,	2004).
Nessa	categoria	de	fármacos,	existem	aqueles	que	são	de-
nominados	antipsicóticos típicos,	que	agem	como	antagonistas	
dos	receptores	D2	da	DA.	Já	os	antipsicóticos atípicos,	além	de	
agirem	 como	 antagonistas	 dos	 receptores	 D2	 da	 DA,	 também	
agem	como	antagonistas	dos	receptores	5-HT2	da	5-HT	(GOOD-
MAN;	GILMAN,	2006).
Essa	última	categoria	de	fármacos	produz	uma	menor	inci-
dência	de	efeitos	colaterais,	como	os	distúrbios	motores	que	são	
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bem	frequentes,	e	os	endócrinos,	produzidos	pelo	uso	crônico	dos	
antipsicóticos	típicos	(RANG,	2004;	GOODMAN,	GILMAN,	2006).
São	representantes	dos	antipsicóticos:	clorpromazina,	ha-
loperidol,	tiotixeno,	flufenazina,	risperidona,	clozapina,	sulpirida,	
quetiapina,	ziprasidona,	aripiprazol,	entre	outros	(RANG,	2004;	
GOODMAN,	GILMAN,	2006).
Anticonvulsivantes e antiparkinsonianos
Os	 fármacos	 anticonvulsivantes	 são	 utilizados	 principal-
mente	para	o	 tratamento	dos	distúrbios	epilépticos,	mas	 tam-
bém	 quando	 há	 necessidade	 de	 conter	 processos	 convulsivos	
desencadeados,	por	exemplo,	por	outra	droga	(PAGE,	2004).
Basicamente,	 o	 mecanismo	 de	 ação	 dessas	 drogas	 está	
associado	 aos	 processos	 de	 diminuição	 da	 atividade	 neuronal	
(SILVA,	1998).	 Essa	 condição	é	alcançada	por	meio	de	diferen-
tes	mecanismos	que	promovem	um	aumento	das	ações	inibitó-
rias	exercidas	pelo	GABA,	mas	também	por	outros	mecanismos	
que	facilitem	os	processos	inibitórios	das	células	nervosas	como,	
por	exemplo,	o	aumento	do	período	refratário	das	membranas.	
Representam	esse	grupo	de	fármacos:	barbitúricos,	benzodiaze-
pínicos,	 ácido	 valproico,	 carbamazepina,	 fenitoína,	 gabapenti-
na,	vigabatrina,	tiagabina,	dentre	outros	(GOODMAN,	GILMAN,	
2006).
Os	antiparkinsonianos	são	os	fármacos	utilizados	para	mi-
nimizar	os	distúrbios	motores	que	acompanham	o	Mal	de	Par-
kinson	e	outros	tantos	distúrbios	motores	(RANG,	2004).
Trata-se	de	uma	doença	neurodegenerativa	associada	ao	
avanço	da	 idade	e	que	 tem	uma	 incidência	 cada	vez	maior	na	
população	brasileira,	devido	ao	crescimento	significativo	dessa	
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
parcela	da	população	nas	últimas	décadas.	A	degeneração	dos	
neurônios	dopaminérgicos,	com	consequentemente	diminuição	
nos	níveis	de	DA,	no	núcleo	estriado,	são	os	principais	respon-
sáveis	pela	manifestação	dos	distúrbios	motores	(RANG,	2004).
Os	 fármacos	 dessa	 categoria	 terapêutica	 agem	 de	 duas	
maneiras	principais:
•	 aumentando	e	facilitando	a	neurotransmissão	mediada	
pela	DA;
•	 diminuindo	as	ações	do	neurotransmissor	ACh,	uma	vez	
que	existe	um	contrabalanço	entre	as	ações	desses	dois	
sistemas	de	transmissão	no	sistema	nervoso.
Representam	 esses	 fármacos:	 levodopa,	 bromocriptina,	
tolcapona,	selegilina,	amantadina,	biperideno	e	orfenadrina.
Anestésicos, hipnoanalgésicos e antieméticos
Abordaremos	agora	algumas	categorias	de	fármacos	utili-
zados	em	diversas	situações.
Vamos	 começar	 falando	 sobre	 os	 anestésicos,	 que	 são	
utilizados	para	diminuir	ou	bloquear	a	percepção	dos	estímulos	
dolorosos.	Os	anestésicos	podem	ser	divididos	em	duas	catego-
rias	principais:	os	anestésicos locais	e	os	anestésicos gerais.	Os	
primeiros	interferem	perifericamente,	impedindo	o	processo	de	
condução	dos	estímulos	nervosos.	Agem	basicamente	interferin-
do	nos	processos	eletrofisiológicos,	responsáveis	pela	ocorrência	
dos	potenciais	de	ação,	a	base	do	impulso	nervoso	(RANG,	2004).
São	 representantes	 desse	 grupo:	 lidocaína,	 bupivacaína,	
procaína,	tetracaína,	cocaína	e	outros.
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
Já	 os	 anestésicos	 gerais	 são	 fármacos	 que	 produzem	 se-
dação,	 relaxamento	 muscular	 e	 analgesia.	 Fazem	 com	 que	 o	
paciente	fique	inconsciente	e	não	responsivo	aos	estímulos	do-
lorosos.	Seus	mecanismos	de	ação	ainda	não	estão	claramente	
elucidados	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Existem	hipóteses	que	sugerem	que	suas	ações	estariam	
associadas	à	alteração	das	propriedades	das	bicamadas	lipídicas	
das	membranas	ou	então	através	da	interferência	sobre	a	ativi-
dade	dos	canais	iônicos	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).	São	repre-
sentantes	desse	grupo	os	anestésicos inalatórios,	como	halota-
no,	enflurano	e	óxido	nitroso,	e	os	anestésicos injetáveis,	como	
tiopental,	propofol,	cetamina,	entre	outros.
Os	hipnoanalgésicos	são	os	fármacos	usados	para	produ-
zir	a	analgesia	de	dores	mais	intensas,	quando	os	analgésicos	e	
anti-inflamatórios	não	são	eficientes.	Essa	categoria	de	fármacos	
é	denominada	de	opioide,	uma	vez	que	esses	fármacos	mimeti-
zam	as	ações	da	morfina	e	de	outras	substâncias	encontradas	no	
ópio	extraído	da	papoula	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Os	fármacos opioides,	os	opiáceos naturais	(morfina,	co-
deína)	 e	 seminaturais	 (heroína)	 agem	 por	meio	 da	 ligação	 de	
suas	moléculas	nos	receptores	mi,	delta	e	kapa.	Representa	esse	
grupo,	além	da	morfina,	codeína	e	derivados,	muitos	outros	fár-
macos	como:	meperidina,	fentanila,	propoxifeno,	pentazocina	e	
tramadol.	Da	mesma	forma	ocorre	a	ação	dos	peptídeos	analgé-
sicos	do	sistema opioide endógeno,	representado	pelas	endorfi-
nas,	encefalinas	e	dinorfinas	(GUYTON,	HALL,	2002;	GOODMAN,	
GILMAN,	2006;	RANG,	2004).
Antieméticos	 são	 os	 fármacos	 utilizados	 para	 suprimir	
náuseas	e	vômitos.	A	substância	neurotransmissora	dopamina,	
agindo	na	zona	do	gatilho	quimiorreceptora,	localizada	no	bulbo,	
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
dispara	esse	processo	 (GUYTON,	HALL,	 2002;	GOODMAN,	GIL-
MAN,	2006).
Neste	sentido,	vários	fármacos	antipsicóticos	e	outros	an-
tagonistas	 dos	 receptores	 dopaminérgicos	 também	bloqueiam	
essa	 ativação.	 Além	 dos	 antagonistas	 da	 dopamina,	 fármacos	
que	 antagonizam	 os	 receptores	 5-HT3	 e	 alguns	 poucos	 fárma-
cos	antagonistas	colinérgicos	e	da	histamina	são	eficientes	para	
essa	finalidade,	embora	o	substrato	neural	afetado	por	esses	úl-
timos	antagonistas	ainda	não	tenha	sido	claramente	identificado	
(GOODMAN,	GILMAN,	2006).
São	representantes	dessa	categoria	terapêutica:	metoclo-
pramida,	 proclorperazina,	 prometazina,	 ondansetrona,	 difeni-
dramina,	dimenidrinato,	entre	outros.
As	 leituras	 indicadas	no	Tópico 3.1 tratam	da	parte	da	
Farmacologia	que	estuda	os	efeitos	dos	fármacos	que	agem	no	
sistema	nervoso	e	que	são	utilizados	para	tratar	diversas	con-
dições	clínicas	diferentes.	Neste	momento,	você	deve	realizar	
essas	leituras	para	aprofundar	o	tema	abordado.
2.2. FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
Anti-inflamatórios, analgésicos e antitérmicos
Abordaremos	 agora	 uma	 das	 categorias	 terapêuticas	 de	
fármacos	mais	utilizadas	pelos	seres	humanos	–	os	que	possuem	
ação	anti-inflamatória,	analgésica	e	antitérmica.	Podemos	dividir	
esses	fármacos	em	duas	categorias:	os	fármacos	anti-inflamató-
rios	esteroides	e	os	fármacos	anti-inflamatórios	não	esteroides	
(AINEs)	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
Os	fármacos	anti-inflamatórios esteroides	são	substâncias	
químicas	sintéticas	chamadas	também	de glicocorticoides,	pois	
se	assemelham	ao	hormônio	esteroide	cortisol	 tanto	do	ponto	
de	vista	químico	quanto	das	suas	ações.	Esse	hormônio	é	pro-
duzido	em	condições	fisiológicas	na	região	cortical	das	glândulas	
suprarrenais	(GUYTON;	HALL,	2002).
O	cortisol	e	seus	análogos	sintéticos	agem	inibindo	a	ativi-
dade	de	uma	enzima	chamada	fosfolipase A2,	responsável	pela	
conversão	dos	fosfolipídios	da	membrana	em	ácido	araquidôni-
co	 (GOODMAN;	GILMAN,	2006).	Esse	derivado	 fosfolipídico	da	
membrana	é	uma	substância	precursora	dos	eicosanoides	(pros-
taglandinas,	tromboxanos	e	leucotrienos),	os	principais	respon-
sáveis	por	uma	gama	de	eventos	que	levam	aos	sinais	dos	pro-
cessos	 inflamatórios	 (prostaglandinas),	 alérgicos	 (leucotrienos)	
e	da	coagulação	sanguínea	(tromboxanos).	Por	isso,	justifica-se	
sua	 utilização	 como	 fármacos	 anti-inflamatórios	 e	 imunossu-
pressores	(RANG,	2004).
Representa	 essa	 categoria	 de	 fármacos:	 dexametasona,	
betametasona,	 hidrocortisona,	 prednisona,	 prednisolona	 e	 vá-
rios	outros.
Os	 fármacos	 AINEs	 constituem-se	 em	 um	 amplo	 grupo	
formado	por	substâncias	químicas	distintas.	Nessa	categoria,	en-
contramos:	ácido	acetilsalicílico,	diclofenaco,	 ibuprofeno,	ácido	
mefenâmico,	nimesulida,	coxibes,	dipirona,	paracetamol,	entre	
outros.	Esses	fármacos,	para	produzirem	seus	efeitos,	agem	ini-
bindo	a	atividade	de	outra	enzima,	a	cicloxigenase	(COX)	(GOOD-
MAN;	GILMAN,	2006).	Essa	enzima	participa,	nas	etapas	finais,	
da	síntese	das	prostaglandinas	(uma	família	de	mediadores	quí-
micos	do	processo	inflamatório),	e	dos	tromboxanos,	importan-
tes	para	a	agregação	plaquetária	e	coagulação	sanguínea.	Todos	
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
os	exemplos	de	AINEs	citados	anteriormente	apresentam	uma	
boa	atividade	anti-inflamatória,	 com	exceção	da	dipirona	e	do	
paracetamol,	que	exercem	predominantemente	ações	analgési-
cas	e	antitérmicas	(RANG,	2004).
A	inibição	da	atividade	da	enzima	COX	é	também	o	princi-
pal	 fator	 responsável	pela	grande	 incidência	dos	desconfortos,	
como	azias,	 gastrites,	úlceras	e	 até	mesmo	 sangramentos	 gas-
trointestinais,	 especialmente	 nos	 pacientesidosos	 (KATZUNG,	
2005).	Estes	efeitos	indesejados	são	decorrentes	do	uso	crônico	
destes	fármacos	em	certas	condições	clínicas,	como	por	exemplo,	
na	artrite	reumatoide.	Os	efeitos	colaterais	ocorrem	porque	os	
fármacos	inibem	a	atividade	de	todas	as	isoformas	da	COX,	não	
só	aquelas	induzidas	pelo	processo	inflamatório,	mas	também	as	
que	são	constitutivas	celulares	e	que	participam	de	importantes	
processos	fisiológicos,	como,	por	exemplo,	a	proteção	da	muco-
sa	gastrintestinal	(GOODMAN,	GILMAN,	2006;	KATZUNG,	2005).
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
Glicocorticoides
Homeostasia renal
Plaquetária
Broncoconstrição
Broncoconstrição
Figura	2	Mecanismo de ação dos anti-inflamatórios.
Quimioterápicos – antimicrobianos: antibacterianos, an-
tivirais, antifúngicos, antiprotozoários – antiparasitários e 
antineoplásicos
Vamos	descrever	agora	como	age	um	grande	número	de	
fármacos	que	são	conhecidos	genericamente	como	quimioterá-
picos.	Iniciaremos	esse	grupo	abordando	o	grupo	dos	fármacos	
antimicrobianos,	ou	seja,	aqueles	que	combatem	os	micro-orga-
nismos,	como	as	bactérias,	os	vírus,	os	fungos	e	os	protozoários	
(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
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Antibacterianos
Os	antimicrobianos	utilizados	para	combater	infecções	bac-
terianas	 constituem	 uma	 extensa	 lista	 de	medicamentos.	 Esses	
fármacos	podem	ser	bactericidas	(que	matam)	ou	bacteriostáti-
cos	(que	inibem	a	proliferação)	das	bactérias.	Neste	caso,	é	o	siste-
ma	imunológico	do	hospedeiro	que	as	elimina	(RANG,	2004).
Para	 produzirem	 seus	 efeitos,	 esses	 fármacos	 interferem	
com	alguns	mecanismos	básicos	de	manutenção	da	vida	e	da	re-
produção	das	bactérias.	Essa	interferência	pode	ocorrer	com	a	sín-
tese	e	reparação	da	parede	celular	bacteriana	(peptideoglicano)	
que	 a	protege	externamente,	 ou	 atuam	no	 interior	 das	 células,	
interferindo	com	o	código	genético	(DNA	e	RNA),	ou	ainda	com	a	
síntese	de	proteínas	da	bactéria	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Os	 antibacterianos	 que	 atuam	no	 interior	 da	 célula	 pos-
suem	mecanismos	de	ação	similares	aos	dos	fármacos	utilizados	
para	 combater	 infecções	 por	 outros	 micro-organismos	 como	
protozoários,	vírus	e	alguns	fungos.	Essas	ações	são	bastante	se-
letivas,	pois	são	direcionadas	a	estruturas	específicas	dos	micro-
-organismos	(RANG,	2004).
São	 exemplos	 de	 fármacos	 antibacterianos:	 benzilpeni-
cilina,	 vancomicina,	 oxacilina,	 amoxicilina,	 cefalexina,	 cefaclor,	
ceftriaxona,	ácido	nalidíxico,	ciprofloxacino,	metronidazol,	sulfa-
metoxazol/trimetoprima,	gentamicina,	amicacina,	cloranfenicol,	
eritromicina,	azitromicina,	lincomicina,	tetraciclina,	estreptomi-
cina,	rifampicina	e	muitos	outros.
Antivirais
Os	antivirais	 são	os	 fármacos	utilizados,	 como	o	próprio	
nome	já	diz,	para	combater	os	vírus.	Esses	micro-organismos	são	
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
parasitas	intracelulares	obrigatórios,	porque	necessitam	do	"ma-
quinário"	genético	das	células	do	hospedeiro	para	se	reproduzir	
e	se	multiplicar	(PAGE,	2004).
Para	tratar	infecções	por	retrovírus	como,	por	exemplo,	a	
da	síndrome	da	 imunodeficiência	humana	(AIDS),	utiliza-se	co-
quetéis	de	fármacos	devido	ao	desenvolvimento	de	variedades	
resistentes	do	vírus	às	ações	de	determinado	antirretroviral.	Es-
ses	múltiplos	 fármacos	agem	em	alvos	virais	distintos,	 como	a	
inibição	das	enzimas	DNA	polimerase,	transcriptase	reversa	ou	
protease	(RANG,	2004).
São	exemplos	de	 fármacos	antivirais:	aciclovir,	amantadi-
na,	ribavirina,	ribavirina	,	indinavir,	efavirenz	e	outros.
Antifúngicos
Os	antifúngicos	ou	antimicóticos	são	fármacos	utilizados	
para	combater	as	leveduras	e	os	bolores,	que	são	as	formas	de	
manifestação	dos	fungos.	O	tratamento	antifúngico	é	direciona-
do	principalmente	à	destruição	da	parede	celular	dos	fungos	e	
das	bactérias	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Apesar	de	as	células	humanas	não	terem	essa	parede	ce-
lular	que	resulta	em	uma	seletividade	entre	células	humanas	e	
fúngicas,	 esses	 fármacos,	 em	geral,	 são	bastante	 tóxicos	e	de-
vem	ser	utilizados	com	cautela,	se	administrados	sistemicamen-
te	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
São	representantes	dos	antifúngicos:	nistatina,	anfoterici-
na	B,	miconazol,	 cetoconazol,	 clotrimazol,	 itraconazol,	 flucona-
zol,	griseofulvina,	terbinafina	e	outros.
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Antiparasitários
Os	antiparasitários	constituem	um	grupo	de	fármacos	uti-
lizados	para	combater	os	parasitas.	Alguns	protozoários	combati-
dos	por	este	fármaco:	giárdia	(causadora	da	giardíase),	entamoe-
ba,	trichomonas	e	plasmódio	(causador	da	malária).
Existem	também	muitos	vermes	que	são	combatidos	utili-
zando-se	os	anti-helmínticos.	Muitos	antiparasitários	são	fárma-
cos	que	têm	mecanismos	de	ação	ainda	desconhecidos.	Alguns	
deles	agem	"quebrando"	ou	alterando	os	processos	metabólicos	
do	parasita,	em	uma	igual	à	dos	anti-helmínticos,	que	aumentam	
a	permeabilidade	da	membrana	celular	ou	ainda	interferem	na	
atividade	dos	seus	canais	iônicos	(RANG,	2004).
São	 antiparasitários:	metronidazol,	 lindano,	mebendazol,	
praziquantel,	 ivermectina,	 quinina,	 cloroquina,	 pirimetamina,	
entre	outros.
Antineoplásicos
Os	antineoplásicos	são	fármacos	utilizados	no	combate	à	
proliferação	das	células	tumorais	que	se	manifestam	e	se	multi-
plicam	nas	várias	formas	de	câncer.
Em	geral,	os	fármacos	anticâncer	agem	lesando	o	DNA	des-
sas	células	ou	impedindo	a	sua	reparação	(RANG,	2004).	Infeliz-
mente,	muitas	 células	normais	do	organismo	humano	acabam	
também	 sendo	 vítimas	 desses	 fármacos	 que	 apresentam	uma	
toxicidade	significativa	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Em	um	paciente	em	tratamento	quimioterápico,	é	funda-
mental	avaliar	os	efeitos	adversos	que	vão	 limitar	as	dosagens	
utilizadas	 (RANG,	 2004).	Muitas	 células,	 como	 as	 dos	 folículos	
pilosos,	as	eritropoiéticas	e	leucopoiéticas,	que	revestem	o	trato	
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
gastrintestinal,	 crescem	e	 são	 substituídas	em	uma	velocidade	
muito	maior	que	outras	células	não	cancerosas.	Dessa	forma,	a	
supressão	da	medula	óssea,	a	mucosite	e	a	alopécia	são	efeitos	
colaterais	previsíveis	da	maioria	dos	fármacos	anticâncer,	além	
da	febre	neutropênica,	das	náuseas	e	dos	vômitos	(GOODMAN,	
GILMAN,	2006;	KATZUNG,	2005).
Como	abordado	anteriormente,	existem	fármacos	anticân-
cer	que	atuam	como	antibióticos,	antimetabólitos,	hormônios,	
imunomoduladores	e	hematopoiéticos	(RANG,	2004).
A	lista	desses	fármacos	é	bastante	extensa:	clorambucila,	
ciclofosfamida,	estreptozocina,	cisplatina,	temozolomida,	meto-
trexato,	mercaptopurina,	pentostatina,	5-fluoruracila,	citarabina,	
doxorrubicina,	vincristina,	vimblastina,	etoposídeo,	hidroxiureia,	
rituximabe,	tamoxifeno,	estrógenos,	andrógenos,	interferon,	tre-
tinoína,	isotretinoína,	filgrastim,	oprelvecina	e	muitos	outros.
As	 leituras	 indicadas	no	Tópico 3.2	abordam	os	efeitos	
produzidospelos	fármacos	anti-inflamatórios,	analgésicos,	an-
titérmicos	e	o	vasto	grupo	de	fármacos	agrupados	como	qui-
mioterápicos.	Neste	momento,	você	deve	realizar	essas	leitu-
ras	para	aprofundar	o	tema	abordado.
2.3. FÁRMACOS QUE AFETAM OS SISTEMAS CARDIOVASCU-
LAR, RENAL E ENDÓCRINO
Abordaremos	agora	os	fármacos	que	interferem	no	funcio-
namento	de	alguns	dos	sistemas	do	organismo	humano,	como	o	
cardiovascular,	renal,	endócrino	ou	hormonal.
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
Os	 fármacos	que	possuem	essas	propriedades	compõem	
uma	extensa	 lista.	Destacaremos,	 de	 forma	 resumida,	 os	 prin-
cipais	fármacos	e	seus	mecanismos	de	ação.	Não	pretendemos	
esgotar	o	assunto,	mas	facilitar	a	compreensão.
Anti-hipertensivos
Existem	muitos	fármacos	que	agem	de	formas	distintas	e	
em	locais	diferentes	do	organismo	como	anti-hipertensivos.	Sua	
ação	ocorre	por	meio	de	mecanismos	de	ação	moleculares	dis-
tintos	 para	 reduzir	 a	 pressão	 arterial,	mas	 também	em	outras	
condições	 associadas	 ao	 sistema	 cardiovascular.	 Por	 exemplo,	
certos	 fármacos	 anti-hipertensivos	 agem	 como	 simpatolíticos,	
ou	seja,	diminuem	as	influências	do	SNA	simpático	sobre	a	fun-
ção	cardíaca	e	o	tônus	vascular	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Essa	influência	pode	ocorrer	de	duas	formas	diferentes:
•	 Por	meio	 de	 fármacos	 (clonidina,	 metildopa)	 que	 ini-
bem	 a	 liberação	 de	 NA	 dos	 terminais	 pré-sinápticos,	
agindo	ao	nível	 central	ou	perifericamente	 (reserpina,	
guanadrel);
•	 Por	meio	do	bloqueio	dos	receptores	α	e	β	adrenérgi-
cos,	os	anti-hipertensivos	podem	alterar	a	atividade	do	
coração,	como	os	antagonistas	β1-adrenérgicos	(ateno-
lol,	 propranolol,	 timolol,	 metaprolol),	 que	 agem	 blo-
queando	esses	 receptores	do	órgão.	Eles	 impedem	as	
ações	da	NA	e	A,	responsáveis	por	sua	ativação,	e	um	
consequente	aumento	da	atividade	cardíaca	(frequên-
cia	cardíaca	e	força	de	contração)	e	da	pressão	arterial.	
Há	 também	os	antagonistas	α1	 e	α2	 adrenérgicos	pós-
-sinápticos	 periféricos	 (prazosina,	 fenoxibenzamina,	
fentolamina,	doxazosina),	 que	diminuem	o	 tônus	 sim-
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INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
pático,	noradrenérgico	ou	adrenérgico	sobre	as	artérias	
e	veias	do	organismo.	 Isso	 impede	a	vasoconstrição	e	
o	consequente	aumento	da	 resistência	periférica	e	da	
pressão	 arterial.	 São	 utilizados	 também	 os	 fármacos	
que	 agem	 como	antagonistas	mistos	 ou	 não	 seletivos	
dos	α	e	β	receptores	adrenérgicos	(labetalol,	carvedilol)	
(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Como	 vimos,	 os	 fármacos	 anti-hipertensivos	 podem	 agir	
também	 como	 vasodilatadores	 de	 ação	 direta	 sobre	 os	 vasos	
ou	indiretamente,	na	síntese	ou	inibição	da	ação	de	mediadores	
químicos	 locais	ou	de	hormônios	(RANG,	2004).	Existem	vários	
fármacos	vasodilatadores	diretos	que	agem	por	mecanismos	dis-
tintos,	 como	hidralazina,	diazóxido,	papaverina,	nitroprussiato,	
entre	outros.
Como	um	aumento	na	concentração	de	íons	cálcio	é	fun-
damental	para	disparar	o	mecanismo	da	contração	muscular,	os	
antagonistas	da	entrada	de	íons	cálcio	na	célula	muscular	lisa	dos	
vasos	sanguíneos	também	agem	como	vasodilatadores.	São	eles:	
verapamil,	diltiazem,	nifedipino	e	outros	(RANG,	2004).
Entre	os	fármacos	que	agem	interferindo	nas	ações	de	me-
diadores	 químicos	 ou	 hormônios,	 temos	 os	 inibidores	 da	 ECA	
(enzima	conversora	de	angiotensina),	como	captopril,	lisinopril,	
enalapril,	dentre	outros	 (RANG,	2004).	Eles	 inibem	a	atividade	
dessa	enzima,	que	é	essencial	para	a	produção	de	angiotensina,	
um	hormônio	que	estimula	a	vasoconstrição	e,	portanto,	é	vaso-
pressor	(GUYTON,	HALL,	2002;	RANG,	2004).
Há	os	fármacos	que	agem	bloqueando	as	ações	da	angio-
tensina	II	(forma	ativa),	como	os	antagonistas	losartana,	valsarta-
na,	além	de	outros	(RANG,	2004).	Há	também	os	fármacos anta-
gonistas,	espironolactona	e	eplerenona,	que	bloqueiam	as	ações	
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do	hormônio	mineralocorticoide	aldosterona,	que	age	nos	rins.	
Esse	hormônio,	ao	se	ligar	em	seus	receptores,	estimula	a	reab-
sorção	dos	íons	sódio	e	também	da	água,	aumentando	o	volume	
líquido	extracelular	sanguíneo	e	a	pressão	sanguínea	(GUYTON;	
HALL,	2002).
Diuréticos
Os	 diuréticos	 são	 fármacos	 que	 aumentam	 a	 formação	
da	urina,	agindo,	dessa	forma,	como	anti-hipertensivos	(RANG,	
2004).	A	eliminação	de	água	e	sódio	 favorece	a	diminuição	da	
pressão	sanguínea	(GUYTON;	HALL,	2002).
Podemos	classificar	os	diuréticos	conforme	sua	ação	em:	
diuréticos de alça	 (furosemida,	 ácido	 etacrínico,	 bumetanida),	
diuréticos tiazídicos	(clorotiazida),	diuréticos osmóticos	(mani-
tol)	e	diuréticos poupadores de potássio	 (amilorida,	espirono-
lactona,	eplerenona	e	triantereno)	(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Antianginosos
Como	descrito	anteriormente,	os	antagonistas	dos	canais	
de	 cálcio	 são	 utilizados	 como	 anti-hipertensivos	 (KATZUNG,	
2005),	mas	 também	 são	utilizados	 como	antianginosos,	 assim	
como	os	nitratos	(nitroglicerina,	dinitrato	de	isossorbida).	Estes	
últimos	favorecem	a	formação	do	óxido	nítrico,	um	gás	mediador	
químico	local	com	ação	vasodilatadora	(RANG,	2004).	Até	a	he-
parina,	um	anticoagulante,	pode	ser	utilizado	na	angina.
Anticoagulantes
Os	 dois	 principais	anticoagulantes,	 heparina	 e	 varfarina,	
e	seus	derivados,	são	os	fármacos	utilizados	na	prevenção	pré-
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
-cirúrgica	da	trombose	de	veias	profundas	e	da	embolia	pulmo-
nar.	(KATZUNG,	2005).	Simplificadamente,	esses	fármacos	agem	
por	mecanismos	distintos	que	inibem	direta	ou	indiretamente	a	
trombina	e	outros	fatores	de	coagulação	sanguínea	(GOODMAN;	
GILMAN,	2006).
Antiarrítmicos
Os	fármacos	antiarrítmicos	agem	para	restabelecer	a	con-
tração	do	miocárdio	com	sincronismo.	Nesta	categoria	terapêuti-
ca,	encontramos	várias	classes	de	fármacos	que	agem	por	meca-
nismos	diferentes	(RANG,	2004).	Assim,	temos	os	antiarrítmicos 
da classe IA	(quinidina,	procainamida	e	disopiramida),	os antiar-
rítmicos da classe IB	(lidocaína,	mexiletina),	os antiarrítmicos da 
classe IC	(flacainida,	propafenona),	os antiarrítmicos da classe II	
(propranolol,	esmolol),	os antiarrítmicos da classe III	 (amioda-
rona,	 ibutilida,	dofetilida	e	sotalol),	os antiarrítmicos da classe 
IV	(verapamil)	e	os	antiarrítmicos não classificados	(moricizina,	
digoxina	e	adenosina)	(RANG,	2004).
Cardiotônicos
Os	 cardiotônicos	 são	 os	 fármacos	 que	melhoram	 a	 con-
tratilidade	ou	a	força	de	contração	do	coração.	A	digoxina	é	um	
glicosídeo	cardíaco	utilizado	também	como	cardiotônico	na	insu-
ficiência	cardíaca	congestiva	(KATZUNG,	2005).	Existem	também	
os	derivados	da	biperidina	(anrinona,	milrinona),	dentre	outros	
fármacos,	como	dobutamina,	terazosina,	nesiritida	(GOODMAN;	
GILMAN,	2006).
155© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
UNIDADE 4 – FÁRMACOS QUE AFETAM OS SISTEMAS: NERVOSOS (SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO 
E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
Antidislipidêmicos
Os	fármacos	antidislipidêmicos	são	também	chamados	de	
hipolipemiantes	e	são	utilizados	para	reduziros	níveis	lipídicos	
do	organismo,	 seja	por	meio	da	 redução	da	 síntese	 endógena	
de	colesterol,	seja	pelo	aumento	de	sua	excreção	(RANG,	2004).	
Representam	 essa	 categoria:	 colestiramina,	 colestipol,	 niacina,	
estatinas	(sinvastatina,	 lovastatina	e	outras),	genfibrozila,	feno-
fibrato	e	ezetimiba.
Estrogênios
Os	estrogênios	são	sintetizados	na	região	cortical	das	glân-
dulas	 suprarrenais,	 nos	 ovários,	 na	 placenta	 e,	 em	 pequenas	
quantidades,	nos	testículos	(GUYTON;	HALL,	2002).
Assim	como	para	outros	esteroides,	a	substância	primária	
para	a	síntese	dos	estrogênios	é	o	colesterol.	Os	antiestrogênios	
são	 agonistas	 parciais	 ou	 antagonistas	 que	 competem	 com	os	
estrogênios	naturais	pelos	receptores	presentes	nos	órgãos-alvo	
(GOODMAN;	GILMAN,	2006).
Os	estrogênios	são	utilizados	clinicamente	nas	terapias	de	
reposição	hormonal	das	insuficiências	ovarianas	primárias	e	se-
cundárias,	na	menopausa	e	como	contraceptivo.	Os	antiestrogê-
nios	são	usados	no	tratamento	do	câncer	de	mama	sensível	aos	
estrogênios	(tamoxifeno)	e	no	tratamento	da	 infertilidade	(clo-
mifeno),	induzindo	a	ovulação	(KATZUNG,	2005).
Androgênios
Os	androgênios	ou	hormônios sexuais masculinos	têm	a	tes-
tosterona	como	o	principal	androgênio	natural,	que	é	sintetizado	
156 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
em	sua	maior	parte	nos	testículos	e,	em	menores	quantidades,	pe-
los	ovários	e	pelo	córtex	das	suprarrenais	(GUYTON;	HALL,	2002).
Os	 estrogênios,	 assim	 como	os	 progestogênios,	 apresen-
tam	 atividade	 antiandrogênica,	 principalmente	 ao	 inibirem	 a	
secreção	de	gonadotropinas,	e	os	progestogênios,	ao	competi-
rem	com	os	androgênios	nos	órgãos-alvo	(GOODMAN,	GILMAN,	
2006;	RANG,	2004).
Os	androgênios	são	preparações	de	testosterona	ou	aná-
logos	sintéticos	utilizados	clinicamente	como	anabolizante	e	na	
terapia	de	reposição	hormonal	da	 insuficiência	testicular.	 Já	os	
antiandrogênios,	como	flutamida,	ciproterona	e	finasterida,	são	
utilizados	 como	 parte	 do	 tratamento	 da	 hipertrofia	 prostática	
benigna	 e	 do	 câncer	 de	 próstata	 (GOODMAN,	 GILMAN,	 2006;	
RANG,	2004).
Hipoglicemiantes orais
Os	agentes hipoglicemiantes orais	são	os	fármacos	utiliza-
dos	para	a	redução	dos	níveis	de	açúcar	do	sangue	nos	pacientes	
com	diabetes	tipo	2.	Esses	fármacos	pertencem	a	várias	catego-
rias	químicas	e	agem	por	intermédio	de	diferentes	mecanismos	
de	ação	(RANG,	2004).	Alguns	estimulam	a	secreção	do	hormô-
nio	 insulina	 (tolbutamida,	 clorpropamida,	 glibenclamida;	 repa-
glinida,	nateglinida),	outros	aumentam	a	sensibilidade	aos	seus	
efeitos	e	a	produção	hepática	de	glicose	(metformina,	rosiglita-
zona,	pioglitazona);	há,	ainda,	aqueles	que	inibem	a	absorção	de	
glicose	(acarbose)	(GOODMAN,	GILMAN,	2006;	RANG,	2004).
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
As	 leituras	 indicadas	no	Tópico 3.3	abordam	os	efeitos	
produzidos	pelos	fármacos	que	agem	em	diversos	sistemas	e	
que	são	utilizados	no	tratamento	de	várias	patologias,	como	
hipertensão,	 diabetes,	 distúrbios	 hormonais	 e	 outras.	Neste	
momento,	você	deve	realizar	essas	leituras	para	aprofundar	o	
tema	abordado.
Vídeo complementar –––––––––––––––––––––––––––––––
Neste momento, é fundamental que você assista ao vídeo complementar.
•	 Para assistir ao vídeo pela Sala de Aula Virtual, clique no ícone Videoaula, 
localizado na barra superior. Em seguida, selecione o nível de seu curso 
(Graduação), a categoria (Disciplinar) e o tipo de vídeo (Complementar). Por 
fim,	clique	no	nome	da	disciplina	para	abrir	a	lista	de	vídeos.
•	 Para assistir ao vídeo pelo seu CD, clique no botão “Vídeos” e selecione: 
Fármacos que agem no sistema nervoso – Vídeos Complementares – Com-
plementar 4.
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
3. CONTEÚDO DIGITAL INTEGRADOR
O	Conteúdo Digital Integrador representa	 uma	 condição	
necessária	e	indispensável	para	você	compreender	integralmen-
te	os	conteúdos	apresentados	nesta	unidade.
3.1. FÁRMACOS QUE AFETAM O SISTEMA NERVOSO AUTÔNO-
MO E O SISTEMA NERVOSO CENTRAL
Os	fármacos	que	agem	no	sistema	nervoso	são	muitos	e	
pertencem	 a	 diversas	 categorias	 terapêuticas.	 Para	 aprender	
mais,	acesse	os	links	a	seguir	e	não	se	limite	apenas	a	eles:
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
•	 OLIVEIRA,	E.	A.	S.	Farmacologia – Sistema Nervoso Au-
tônomo.	 Disponível	 em:	 <http://www.ebah.com.br/
content/ABAAAAynMAA/farmacologia-sistema-nervo-
so-autonomo>.	Acesso	em:	19	jul.	2016.
•	 FERREIRA,	 D.	 T.;	 FACCIONE,	M.	 Opiáceos,	 opioides	 de	
ação	 analgésica	 e	 antagonistas.	 Semina:	 Ciências	 Exa-
tas	e	Tecnológicas,	Londrina,	v.	26,	n.	2,	p.	125-136,	jul./
dez.	 2005.	 Disponível	 em:	 <http://www.uel.br/prop-
pg/portal/pages/arquivos/pesquisa/semina/pdf/semi-
na_26_2_22_25.pdf>.	Acesso	em:	19	jul.	2016.
•	 ARAÚJO,	S.	Curso de Farmacologia:	Aula	16	–	Anticon-
vulsionantes	–	Epilepsia.	Disponível	em:	<https://www.
youtube.com/watch?v=b-qbAVn3ZDE>.	 Acesso	 em:	 19	
jul.	2016.
3.2. FÁRMACOS ANTI-INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
Essas	categorias	 terapêuticas	de	 fármacos	compreendem	
aqueles	que	são	utilizados	com	a	finalidade	de	diminuir	os	pro-
cessos	 inflamatórios	e	as	 reações	 imunológicas.	Também	com-
preende	os	fármacos	utilizados	no	combate	aos	micro-organis-
mos,	parasitas	e	às	células	tumorais.	Veja	os	links	a	seguir:
•	 DELUCIA,	 R.	 (Org.).	 Farmacologia Integrada.	 Joinvil-
le:	 Clube	 dos	 Autores,	 2008.	 Disponível	 em:	 <https://
books.google.com.br/books?id=NgktBQAAQBAJ&pg
=PA196&dq=farmacologia+dos+antiinflamat%C3%B3
rios&hl=pt-BR&sa=X&ved=0CBsQ6AEwAGoVChMI4Jz
KkM6pyAIVQQyQCh1x5QG-#v=onepage&q=farmaco-
logia%20dos%20antiinflamat%C3%B3rios&f=false>.	
Acesso	em:	19	jul.	2016.
159© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
•	 INFECTONEWS	 INFECTOPEDIA.	 Farmacocinética e Far-
macodinâmica de antibióticos	–	Conceitos	Básicos.	Dis-
ponível	 em:	 <https://www.youtube.com/watch?v=t_y-
-HnuJfYI>.	Acesso	em:	19	jul.	2016.
•	 PANUS,	 P.	 C.	 et	 al.	 Farmacologia para Fisioterapeutas.	
São	Paulo:	AMGH,	2012.	Disponível	 em:	<https://books.
google.com.br/books?id=eCPOIHg6PAAC&pg=PA422&
dq=farmacologia+dos+antineopl%C3%A1sicos&hl=pt-B
R&sa=X&ved=0CCkQ6AEwAmoVChMIkNuGptSpyAIVyU
OQCh0EqgnC#v=onepage&q=farmacologia%20dos%20
antineopl%C3%A1sicos&f=false>.	Acesso	em:	19	jul.	2016.
3.3. FÁRMACOS QUE AFETAM OS SISTEMAS CARDIOVASCU-
LAR E ENDÓCRINO
Ao	 longo	desta	unidade,	abordamos	muitos	mecanismos	
de	ação	de	fármacos	que	pertencem	a	diferentes	categorias	te-
rapêuticas.	Como	destacado	inicialmente,	a	Farmacologia	é	uma	
ciência	vasta	em	vários	aspectos	como,	por	exemplo,	o	vasto	nú-
mero	de	fármacos	que	são	utilizados	na	prática	clínica	para	pre-
venção	e	tratamento	de	muitas	patologias.	Para	aprender	mais,	
acesse	os	links	a	seguir	e	não	se	limite	a	apenas	estes:
•	 KATZUNG,	B.	G.;	MASTERS,	S.	B.;	TREVOR,	A.	J.	Farma-
cologia Básica e Clínica.	 Farmacologia	 básica	 dos	 fár-
macos	 anti-hipertensivos.	 12.	 ed.	 São	 Paulo:	 AMGH,	
2014.	 Disponível	 em:	 <https://books.google.com.
br/books?id=4Bs4AgAAQBAJ&pg=PA171&dq=farm
acologia+dos+antihipertensivos&hl=pt-BR&sa=X&ved=0CDkQ6AEwBGoVChMImLfgh9epyAIVxEKQCh
2Gmw2-#v=onepage&q=farmacologia%20dos%20
antihipertensivos&f=false>.	Acesso	em:	19	jul.	2016.
160 © BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
•	 CLARK,	M.	A.;	FINKEL,	R.;	REY,	J.	A.;	WHALEN,	K.	Farma-
cologia Ilustrada.	5.	ed.	Disponível	em:	<https://books.
google.com.br/books?id=7F8GBwAAQBAJ&printsec=fr
ontcover&hl=pt-BR&source=gbs_ge_summary_r&cad=
0#v=onepage&q&f=false>.	Acesso	em:	19	jul.	2016.
4. QUESTÕES AUTOAVALIATIVAS
A	seguir,	responda	às	questões	propostas,	a	fim	de	conferir	
seu	desempenho	no	estudo	desta	unidade:
1)	 Qual	dos	antiadrenérgicos	a	seguir	bloqueia	os	receptores	α	situados	em	
artérias	e	veias,	promovendo	a	diminuição	na	pressão	arterial	sistêmica?
a)	 Metoprolol.
b)	 Indoramina.
c)	 	Reserpina.
d)	 Guanetidina.
e)	 Prazosina.
2)	 Com	relação	ao	mecanismo	de	ação	dos	fármacos	antipsicóticos,	para	pro-
duzirem	seus	efeitos	terapêuticos,	é	correto	afirmar:
a)	 Os	antipsicóticos	agem	aumentando	a	neurotransmissão	mediada	pela	
acetilcolina.
b)	 Os	antipsicóticos	agem	diminuindo	a	neurotransmissão	mediada	pela	
noradrenalina.
c)	 Os	antipsicóticos	agem	aumentando	a	neurotransmissão	mediada	pela	
noradrenalina.
d)	 Os	antipsicóticos	agem	diminuindo	a	neurotransmissão	mediada	pela	
dopamina.
e)	 Os	antipsicóticos	agem	aumentando	a	neurotransmissão	mediada	pela	
dopamina.
3)	 Os	fármacos	chamados	de	anti-inflamatórios	não	esteroides	diferem	dos	
fármacos	anti-inflamatórios	esteroides	porque	o	mecanismo	de	ação:
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UNIDADE 4 – FÁRMACOS QUE AFETAM OS SISTEMAS: NERVOSOS (SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO 
E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
a)	 dos	primeiros	é	inibir	a	atividade	da	araquidonato	ciclo-oxigenase,	en-
quanto	dos	segundos	é	a	inibição	da	fosfolipase	 2A .
b)	 dos	primeiros	é	estimular	a	atividade	da	araquidonato	ciclo-oxigenase,	
enquanto	dos	segundos	é	estimular	a	atividade	da	fosfolipase	 2A .
c)	 dos	primeiros	é	estimular	a	atividade	da	fosfolipase	 2A ,	enquanto	dos	
segundos	é	estimular	a	atividade	da	araquidonato	ciclo-oxigenase.
d)	 dos	primeiros	é	inibir	a	atividade	da	fosfolipase	 2A ,	enquanto	dos	se-
gundos	é	a	inibição	da	araquidonato	ciclo-oxigenase.
e)	 ambos	os	tipos	de	anti-inflamatórios	agem	nos	mesmos	sítios.
4)	 Com	relação	aos	fármacos	antimicrobianos,	podemos	afirmar	que:
a)	 os	antibacterianos	são	divididos	em	dois	grupos	principais:	os	bacteri-
cidas	e	os	bacteriostáticos.
b)	 ertos	antimicrobianos	agem	inibindo	a	síntese	proteica	no	micro-orga-
nismo	ou	a	atividade	enzimática.
c)	 certos	antimicrobianos	agem	inibindo	a	síntese	da	parede	bacteriana.
d)	 certos	antimicrobianos	agem	inibindo	a	síntese	de	ácidos	nucleicos	do	
micro-organismo.
e)	 Todas	as	anteriores.
5)	 Com	relação	aos	fármacos	utilizados	para	tratar	a	hipertensão	arterial	sis-
têmica,	é	correto	afirmar	que:
a)	 os	beta-bloqueadores	são	fármacos	que	diminuem	o	tônus	das	arté-
rias	e	arteríolas	periféricas.
b)	 os	antagonistas	da	angitensina	agem	bloqueando	os	receptores	desse	
hormônio	nas	artérias	e	arteríolas	periféricas.
c)	 os	diuréticos	são	fármacos	que	promovem	uma	diminuição	da	excre-
ção	de	sais	minerais	e	líquidos	do	organismo.
d)	 os	inibidores	da	enzima	conversora	de	angiotensina	agem	estimulando	
o	aumento	na	produção	de	aldosterona.
e)	 Nenhuma	das	anteriores.
Gabarito
Confira,	a	seguir,	as	respostas	corretas	para	as	questões	au-
toavaliativas	propostas:
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
1)	 e.
2)	 d.	
3)	 a.
4)	 e.	
5)	 b.
5. CONSIDERAÇÕES FINAIS
Nesta	última	unidade,	vimos	a	utilidade	terapêutica	e,	de	
forma	resumida	e	bastante	simplificada,	os	principais	mecanis-
mos	de	ação	de	uma	variedade	de	fármacos.
Os	conhecimentos	adquiridos	com	este	material	didático	
são	de	fundamental	importância	para	um	primeiro	contato	com	
a	Farmacologia.	Como	já	citado,	é	de	fundamental	importância	
que	você	leia	e	estude	para	aprofundar	seus	conhecimentos	so-
bre	os	assuntos	aqui	abordados,	utilizando	especialmente	a	bi-
bliografia	citada.
6. E-REFERÊNCIAS
Lista de figuras
Figura 1	 Receptor GABAA.	 Disponível	 em:	 <http://www.arnoldgroup.org/Research-
GABA%20Receptor.html>.	Acesso	em:	18	jul.	2016.
Figura 2	 Mecanismo de ação dos anti-inflamatórios.	 Disponível	 em:	 <https://
resumosdosegunda.wordpress.com/2011/10/09/anti-inflamatorios-nao-esteroides-
e-hormonais/>.	Acesso	em:	18	jul.	2016.
163© BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA
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E SISTEMA NERVOSO CENTRAL), CARDIOVASCULAR, RENAL, ENDÓCRINO, FÁRMACOS ANTI-
INFLAMATÓRIOS E QUIMIOTERÁPICOS
7. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
GOODMAN,	L.	S.;	GILMAN,	A. As bases farmacológicas da terapêutica.	11.	ed.	Rio	de	
Janeiro:	Guanabora	Koogan,	2006.
GUYTON,	 A.	 C.;	 HALL,	 J.	 E.	 Tratado de Fisiologia Médica.	 10.	 ed.	 Rio	 de	 Janeiro:	
Guanabara	Koogan,	2002.
KATZUNG,	 B.	 G.	 Farmacologia:	 básica	 e	 clínica.	 Trad.	 Patricia	 Lydie	 Voeux.	 Rio	 de	
Janeiro:	Guanabara	Koogan,	2005.	
PAGE,	C.	et	al.	Farmacologia integrada.	2.	ed.	Barueri:	Manole,	2004.
RANG,	H.	P.	et	al.	Farmacologia.	Trad.	Patrícia	Lydie	Voeux	e	Antônio	José	Magalhães	
da	Silva	Moreira.	5.	ed.	Rio	de	Janeiro:	Elsevier,	2004.
SILVA,	P.	Farmacologia.	5.	ed.	Rio	de	Janeiro:	Guanabara	Koogan,	1998.