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Antibacterianos: Definições e Características

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ANTIBACTERIANOS 
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ANTIBACTERIANOS DEFINIÇÕES E CARACTERÍSTICAS 
Substância produzida por várias espécies de microorganismos ( bactérias, fungos, actinomicetes) que impedem o crescimento de outros microorganismos. Exceção: sintéticos, sulfonamidas e quinolonas.
O conhecimento dos processos moleculares de replicações bacterianas permitiu o desenvolvimento racional de compostos que interferem no seu ciclo vital.
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MECANISMO DE AÇÃO 
Inibem síntese da parede celular (bacteriostáticos): penicilinas, cefalosporinas, cicloserina, bacitracina, vancomicina (bacteriostáticos).
Alteram permeabilidade da parede (bactericidas) : polimixina, nistatina, anfotericina B 
Afetam a síntese protéica : cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina e clindamicina (bacteriostáticos).
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 MECANISMO DE AÇÃO
Alteram síntese protéica levando a morte celular(bactericidas).aminoglicosídeos Afetam o metabolismo dos ácidos nucleicos ( bactericidas ) : rifampicina e quinolonas.
Bloqueiam enzimas essenciais do metabolismo dos folatos ( bactericidas ) : trimetoprim e sulfonamidas. 
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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1.INTERFEREM NA SÍNTESE / AÇÃO DO FOLATO
sulfonamidas : exs.: sulfadiazina, sulfametoxazol e sulfadimidina.
mec. ação : competem com o PABA pela enzima dihidropteroato-sintetase , impedem a síntese de ácido fólico (bacteriostáticos).
farmacocinética : absorção oral , pico plasmático 4h.; atravessam barreiras ; metabolizadas no fígado. 
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SULFONAMIDAS
efeitos adversos : náusea e vômito, cefaléia, rara metemoglobinemia , hepatite e reações de hipersensibilidade.
indicações terapêuticas ( associadas a TMP) : queimaduras, cancro. infecções respiratórias causadas por Nocardia 	e infecções urinárias .
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 1.INTERFEREM NA SÍNTESE / AÇÃO DO FOLATO
trimetoprima: assemelha-se a pteridina do folato . 
mec.ação : antagonista do folato, potencializam ação das sulfanilamidas (bacteriostático).
farmacocinética : absorção oral, atravessam barreiras, eliminação renal aumenta com pH ácido.
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TRIMETOPRIMA
efeitos adversos : náusea, vômitos, erupções cutâneas, alterações hematológicas, cristalúria.
toxicidade : anemia megaloblástica por deficiência de folato (repor ácido folínico).
indicações terapêuticas em associação com sulfas : infecções urinárias e respiratórias ( pneumocystis carinii )
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
2. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteínas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos 
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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2.FLUORISOQUINOLONAS
A primeira quinolona não fluorada ,o ácido nalidíxico foi obtida durante a síntese da cloroquina. 
Atualmente incluem agentes fluorados de amplo espectro: ciprofloxacina , levofloxacina, ofloxacina, norfloxacina, acrosoxacina e pefloxacina; e os de menor espectro: ácido nalidíxico e a cinoxacina .
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FLUORISOQUINOLONAS
mec.ação: atuam sobre a topoisomerase e 
 a girase alterando a replicação do DNA bacteriano.
farmacocinética: bem absorvidas por v.o., t ½ varia de 3h. (ciprofloxacina) à 10h. (perfloxacina) , concentram-se nos rins, próstata, pulmões e nos fagócitos, a maioria não atravessa as barreiras. (cont.)
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FLUORISOQUINOLONAS
(cont.) 
farmacocinética: antiácidos interferem na absorção; biotransformadas no fígado por enzimas P450 (embora sejam inibidores desta enzima), são eliminadas na urina. 
efeitos adversos: alterações gastrintestinais, erupções cutâneas , cefaléia e vômitos ; podem ocorrer interações metabólicas com a teofilina (intoxicação).
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FLUORISOQUINOLONAS
indicações terapêuticas :amplo espectro, eficaz contra microorganismos Gram – e Gram + e organismos resistentes as penicilinas e cefalosporinas.
principais indicações : infecções do trato urinário , infecções respiratórias por Pseudomonas e H. influenzae , prostatite, gonorréia, otite e osteomielite bacilar.
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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3.β-LACTÂMICOS
penicilinas: Fleming (1928) observou cultura de estafilococos contaminada por fungo do gênero penicillium. Em 1941 , notáveis efeitos nos seres humanos.
Podem ser destruídas por : amidases e 
 ß lactamases ( penicilinases ).
 
 outros : cefalosporinas e cefamicinas.
 
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PENICILINAS
tipos : 
 naturais - benzil fenoximetilpenicilina.
 resistentes a ß lactamase – flucloxacilina.
 amplo espectro - ampicilina, amoxicilina.
 espectro ampliado- carbenicilina.
mec. ação :
 a) interferem na síntese da parede celular bacteriana, inibem enzima de transpeptidização ; 
 b) lisam a bactéria ao inibir um inativador de enzimas autolíticas da parede celular.
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PENICILINAS
farmacocinética: absorção oral variável, i.v. ou i.m. com ampla distribuição. Insolúveis em lipídeos não penetram nas células dos mamíferos nem atravessam barreiras; eliminação por secreção tubular com t½ curta.
efeitos adversos: hipersensibilidade causada pelos metabólitos; superinfecção.
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PENICILINAS
indicações terapêuticas : isoladas ou em associação ,constituem fármaco de escolha na quimioterapia bacteriana; exs.: infecções por stafilococos e streptococos; meningite bacteriana; endocardite; bronquite; otite ; faringite; gonorréia; sífilis; etc.
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
Isoladas dos fungos Cephalosporium e Streptomyces as semi-sintéticas são de amplo-espectro , hidrossolúveis e relativamente estáveis em pH ácido.
mec. ação : idêntico ao das penicilinas (interferem na síntese do peptídeo da parede celular bactéria) 
resistência : maior das bactérias Gram- que codificam uma ß lactamase mais ativa na hidrólise das cefalosporinas . 
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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
classificação : 1a. geração : cefalexina, cefalotina.
2a. geração : cefuroxima, cefoxitina, cefaclor.
3a. geração: cefotaxima , ceftriaxona.
4a. geração : cefepina (>resistência a ß lactamase).
farmacocinética : algumas administradas por v.o.(cefalexina), a maioria i.m. ou i.v. ; ampla distribuição, algumas atravessam barreiras (cefoperazona *, ceftriaxona* cefotaxima e cefuroxima ) ; eliminação por secreção tubular , *eliminadas na bile.
 
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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
indicações terapêuticas : bactérias Gram – e Gram + , septicemia, pneumonia, infecção urinária, meningite, sinusite, etc. 
efeitos adversos : hipersensibilidade ; nefro- toxicidade e intolerância ao álcool.
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato:sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteínas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos 
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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3.AFETAM A SÍNTESE DE PROTEINAS BACTERIANAS
Classificação :
tetraciclinas 
cloranfenicol 
aminoglicosídeos
macrolídeos 
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AFETAM A SÍNTESE DE PROTEINAS BACTERIANAS.
Tetraciclinas 
Classificação :
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
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TETRACICLINAS
mec. de ação : inibem síntese de proteinas, são bacteriostáticos. 
farmacocinética : v.o. ou parenteral , absorção intestinal irregular (alimentos) , prejudicada (cálcio, ferro, magnésio, alumínio) , exceto: minociclina e doxiciclina ; ampla distribuição, atravessam barreiras ; eliminação renal e na bile. 
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TETRACICLINA
indicações terapêuticas: amplo espectro, 1a.escolha : riquétsias, micoplasma, peste, clamídias, brucelose, cólera, leptospirose. 
 2a.escolha : infecções respiratórias, acne, meningite, diarréia. efeitos adversos: distúrbios gastrintestinais, hipoplasia dentária e deformidades ósseas, aplasia medular, fototoxicidade e tontura. 
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CLORANFENICOL
originalmente isolado do Streptomyces.
mec. de ação : inibe síntese de proteinas, liga-se a unidade 50S do ribossoma da bactéria, assim como a eritromicina e clindamicina . 
farmacocinética : administração v.o. com pico plasmático em 2hs. ; ampla distribuição , atravessa barreiras ; metabolismo hepático; eliminação urinária.
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CLORANFENICOL
indicações terapêuticas : amplo espectro bactérias Gram – e Gram + , bactericida para H. influenzae; meningite, febre tifóide, conjuntivite. Resistência devido produção de cloranfenicolacetiltransferase.
efeitos adversos : aplasia medular (pancitopenia), síndrome cinzenta do recém nascido ,hipersensibilidade, superinfecção.
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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AMINOGLICOSÍDEOS
Produtos naturais ou semi-sintéticos produzidos por diferentes actinomicetes.
classificação:
 -estreptomicina ( Streptomyces griseus ) gentamicina, tobramicina, kanamicina, metilmicina, amikacina e neomicina. 
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AMINOGLICOSÍDEOS
mec. de ação: inibem a síntese de proteínas bacterianas (bactericidas dose-dependente).
transportada para o interior da célula (oxigênio dependente), inibe a translocação do mRNA.
pouco efeito sobre microorganismos anaeróbicos.
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AMINOGLICOSÍDEOS
farmacocinética : extremamente polares não são absorvidas no TGI ; após i.m. absorção rápida pelos tecidos (pico 30´) ; não atravessam barreiras (placenta?) ; baixa distribuição nos tecidos, concentram-se no ouvido interno e na córtex renal; t½ plasmática é de 2-3h.; eliminação renal por filtração glomerular.
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AMINOGLICOSÍDEOS
efeitos adversos : grave ototoxicidade e nefrotoxicidade ( dose-dependente - a metilmicina é a menos tóxica ); monitorar concentrações plasmáticas ; rara paralisia causada por bloqueio da j.n.m.
 indicações terapêuticas : 
 - estreptomicina : endocardite bacteriana, tuberculose e tularemia (febre do coelho)
 ( cont. )
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AMINOGLICOSÍDEOS
(cont.)
indicações terapêuticas 
gentamicina : pneumonia ,sepsis, infecções urinárias, meningite, endocardite, queimados.
tobramicina : oftalmologia.
kanamicina : tuberculose ( pouco uso).
neomicina : preparação do intestino para cirurgias (v.oral) ; uso tópico. 
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MACROLÍDEOS 
Eritromicina foi decoberta em 1952 como um produto metabólico da Streptomyces erythreus. Claritromicina e Azitromicina são derivados semi-sintéticos. 
mec. de ação : inibem a síntese de proteínas bacterianas (translocação do RNA), ao ligarem-se a unidade 50 S do ribossomo. Competem com o cloranfenicol.
bacteriostáticos ou bactericidas (altas doses)
 contra cocos e bacilos Gram +
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MACROLÍDEOS
farmacocinética : administração v.o. eritromicina pouco estável em meio ácido, embora i.v. possa ocorrer tromboflebite local; absorção no intestino (éster) ;ampla distribuição mas não atravessam barreiras; t ½ eritromicina é de 3h, claritromicina é 3 x maior , azitromicina é 10 x maior; 
concentram-se nos fagócitos, potencializam a destruição das bactérias. (cont.)
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MACROLÍDEOS
(cont.)
farmacocinética : inativados no fígado enzima P450 (claritromicina forma metabólito ativo),excreção na urina e bile. 
efeitos adversos : distúrbios gastrintestinais, reações de hipersensibilidade, distúrbios da audição, icterícia colestática e superinfecção.
inibem enzima CYP3A4 com importantes interações farmacológicas na clínica.
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MACROLIDEOS
resistência : 
bombeamento p/fora do microorganismo; 
 metabolismo por metilases;
 hidrólise por esterases; 
mutação alterando unidade 5O S.
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MACROLIDEOS
indicações terapêuticas :
principalmente tuberculose e pneumonias 
infecções por streptococos : faringite, sinusite e erisipela.
infeccão por helicobacter pylori : úlcera péptica
sífilis e tétano 
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos, lincosamidas e oxalazidononas 
5. Miscelânea : clindamicina, vancomicina e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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5.CLINDAMICINA
mec. de ação : bacteriostático, liga-se a subunidade 50 S do ribossomo e inibe a síntese de proteínas.
farmacocinética : absorção oral, com pico de concentração plasmática em 1h.; t ½ de 3h ; ampla distribuição e pouca passagem para o SNC e grande para a placenta (cont.)
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CLINDAMICINA
(cont.)
 farmacocinética: alta ligação com proteinas plasmáticas, acumula-se em leucócitos, macrófagos e abcessos; biotransformação hepática e eliminação na bile e na urina.
efeitos adversos : diarréia , colite grave 
 (1-10%) , síndrome Stevens – Johnson (eritema multiforme) ,bloqueio j.n.m. . 
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CLINDAMICINA
indicações terapêuticas : infecções graves por cocos Gram + aeróbicos ; no tratamento de abscesso pulmonar/infecções pleurais;
administração tópica ou oral no tratamento da acne e vaginose bacteriana.
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VANCOMICINA
é um glicopeptídeo tricíclico produzido pelo Streptococos orientalis.
mec. de ação : bactericida , inibe a síntese da parede celular de bactérias sensíveis ; resistência dos enterococos decorre da alteração da molécula de D-alanil da parede.
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VANCOMICINA
farmacocinética : administração i.v. por infusão lenta ; t½ de 6hs., ampla distribuição , 30% ligada a proteínas plasmáticas; excreção glomerular.
efeitos adversos: hipersensibilidade; infusão venosa rápida pode causar eritema,urticária, hipotensão, taquicardia ,ototoxicidade e nefrotoxicidade.
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VANCOMICINA
indicações terapêuticas : utilizada para tratamento de infecções graves e resistentes a outros antibióticos : osteomielite , endocardite, pneumonia , abcessos . 
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POLIMIXINAS
Polimixina B e Colistina (Polimixina E) 
extremamente nefrotóxicas , restrita ao uso tópico 
Indicações terapêuticas : bactéria Gram - ; uso tópico : infecções na pele, ouvido,olho e membranas submucosas. 
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CLASSIFICAÇÃODOS ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato: sulfonamidas e trimetoprima 
2. Fluorquinolonas 
3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteinas bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos, macrolídeos, lincosamidas e oxalazidononas 
5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e polimixinas ( colistina ) 
6. Antimicobacterianos.
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ANTIMICOBACTERIANOS
Infecções micobacterianas :
Tuberculose - Mycobacterium tuberculose.
Hanseníase - Mycobacterium leprae.
Características :
Doenças crônicas necessitam tratamento prolongado ; microorganismo fagocitado pode sobreviver no interior dos macrófagos; resistência .
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ANTIMICOBACTERIANOS
Fármacos para tratamento da tuberculose:
isoniazida
rifampicina
streptomicina
etambutol
pirazinamida
quinolonas
cicloserina
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ISONIAZIDA
 Sintetisada `a partir do ácido nicotínico, é o mais importante fármaco para o tratamento da tuberculose.
mec. de ação : pró-droga que se converte a um metabólito ativo por ação da catalase das micobactérias; sua ação primária é inibir a síntese de elementos formadores da parede celular da bactéria. 
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ISONIAZIDA
farmacocinética : absorção oral prejudicada por anti-ácidos; pico plasmático 1-2h. ; ampla distribuição no organismo, ; atravessa barreiras ; biotransformada no fígado; bimodal ; eliminação urinária. efeitos adversos : erupções cutâneas, febre, neurite periférica , reações hematológicas, hepatite, artrite e interações (iMAO)
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ISONIAZIDA
indicações terapêuticas : tratar infecções ativas com uso intermitente exige outros agentes associados , na profilaxia uso isolado ; administração em conjunto com piridoxina (B6) evita neuropatia periférica. 
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RIFAMPICINA
Derivado semi-sintético da Amycolaptosis mediterranei, um dos mais ativos agentes antituberculose.
mec. de ação : inibe a RNA polimerase da micobactéria, formando um complexo ( droga-enzima ) que impede a formação da cadeia peptídica. Em altas doses pode inibir a síntese de RNA em mamíferos.
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RIFAMPICINA
farmacocinética : administração oral com pico plasmático em 2-4h.; ciclo entero- hepático sofre deacetilação com metabólito ativo e pouco reabsorvido; distribuição ampla, inclusive atravessa barreiras (LCR) ; eliminação nas fezes e na urina. 
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RIFAMPICINA
efeitos adversos : são raros, pode ocorrer febre, náusea, vômito e erupções ; não deve ser utilizada em indivíduos hepatopatas. 
indicações terapêuticas ; em associação com isoniazida para tuberculose e isoladamente na profilaxia da meningite meningocóccica ou por H. influenziae. 
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ETAMBUTOL
É um composto solúvel em água e estável ao calor.
mec. de ação : inibem a atividade da arabinosil transferase na síntese da parede das micobactérias. 
farmacocinética : absorção oral com pico de concentração de 2h.; t ½ de 3 à 4h. Eliminada por filtração glomerular e secreção tubular 
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ETAMBUTOL
efeitos adversos : diminuição da acuidade visual , aumento de urato sanguíneo, reações cutâneas , dores estomacais.
indicações terapêuticas : para o tratamento da tuberculose em associação a isoniazida ; não é recomendada para crianças .
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PIRAZINAMIDA
É um composto sintético análogo a nicotinamida. 
mec. de ação : atividade bactericida em pH ácido, útil pois a bactéria habita o interior de fagosomas ácidos no macrófago.
Inibe a sintase I que forma ácidos graxos bacterianos. 
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PIRAZINAMIDA
farmacocinética : absorção oral com ampla distribuição pelo organismo e barreiras ; pico plasmático bifásico ( 2hs. e 8hs.) ; T ½ 10hs. ; eliminação por filtração glomerular.
efeitos adversos : efeito hepatotóxico sugere controle sistemático; inibe excreção de uratos ; artralgias, náusea e vômitos.
indicações terapêuticas : principalmente para o esquema de terapia múltipla rápida (6 meses) .
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CICLOSERINA
Antibiótico de largo espectro produzido pela Streptococcus orchidaceus.Atualmente produzida por síntese orgânica. 
mec. de ação : é um análogo da D-alanina , e impede a síntese da parede do microcos e outras bactérias. 
farmacocinética : absorção oral com pico de concentração de 3 à 4h., distribuição ampla e eliminação “in natura” pela urina. 
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CICLOSERINA
efeitos adversos : sonolência, tremores, confusão mental ,irritabilidade...etc. ,que desaparecem com a retirada do tratamento. 
Não deve ser administrada a pacientes depressivos ou epilépticos nem associada ao álcool. 
indicações terapêuticas : somente para indivíduos resistentes aos outros fármacos.
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PROFILAXIA DA TUBERCULOSE 
Tratamento da infecção latente previne a progressão para doença ativa
Expostos simplesmente ; tuberculina+ ; pacientes imunossuprimidos ; história de tuberculose anterior ; contato íntimo :
isoniazida : 6 meses reduzem risco em 65%
 rifampicina : 4 meses 
 rifampicina + pirazinamida : 2 meses
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TRATAMENTO DA HANSENÍASE
Fármacos:
dapsona
rifampicina ( tratamento da tuberculose )
clofazimina
a lepra do tipo tuberculóide possue poucos bacilos e é tratada durante 6 meses com dapsona e rifampicina , enquanto a lepra lepromatosa , multibacilar é tratada pelo menos por 2 anos com os dois anteriores e mais clofazimina.
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DAPSONA
mec. ação : quimicamente relacionada com as sulfonamidas, inibe a síntese de folato.
farmacocinética : boa absorção oral ; distribuição por todo organismo; acumula-se nos ríns e fígado; t ½ 24 a 48h ; ciclo entero-hepático ; eliminação na urina sob forma acetilada.
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DAPSONA
efeitos adversos : metemoglobinemia , anemia ,vômitos, dermatite e neuropatia. 
indicações terapêuticas : para ambos os tipos de lepra; evitar resistência associando a outros fármacos . 
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CLOFAZIMINA
mec. ação : possui também atividade antiinflamatória ; parece atuar sobre DNA. 
farmacocinética : absorção oral, acumula –se no organismo especialmente no sistema mononuclear fagocitário; T ½ pode atingir 8 semanas. 
efeitos adversos : coloração na pele e na urina ; náusea, vertigem , cefaléia e alterações gastrintestinais

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