Farmacologia dos anestesicos locais 1

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Farmacologia dos Anestésicos Locais
Anestesia local
	Pode ser definida como um bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda da sensação dolorosa, sem promover perda do nível de consciência.
Dor 
	É uma experiência sensorial e emocional desagradável associada com danos reais ou potenciais aos tecidos.
Transmissão da dor 
Estimulo nociceptivo
Captação do estimulo pelos nociceptores
Despolarização da membrana do neurônio
Potencial de ação
Percepção da dor pelo SNC
Como agem os anestésicos locais
Os anestésicos locais exercem seu efeito através do bloqueio dos canais de sódio regulados por voltagem, inibindo, assim, a propagação dos potenciais de ação ao longo dos neurônios.
Anestésicos locais são inibidores inespecíficos das vias sensoriais periféricas (incluindo dor), motoras e autônomas.
CLASSES E AGENTES FARMACOLÓGICOS
Os anestésicos locais podem ser classificados em AL com ligação éster ou AL com ligação amida (Xilidinas e Toluidinas).
Quanto a duração podem ser classificados de curta, média e longa duração.
Os AL são bases fracas, e seus valores de pKa variam de cerca de 8 a 10. 
Classificação quanto a estrutura
GRUPO ESTER: Benzocaína, Tetracaína, Procaína, Cloroprocaína.
GRUPO AMIDA: Lidocaína, Mepeivacaína, Prilocaína, Articaína, Bupivacaína, Etidocaína.
Os ésteres possuem maior toxicidade, na odontologia é usada a formulação tópica da Benzocaína a 10%.
Metabolismo 
GRUPO ESTER: são hidrolisados no plasma. PABA (ácido para-amino benzoico)é um metabolismo desses AL ésteres e pode estar relacionados a reações alérgicas. Sua degreadação é feita através da enzima pseudo-colinesterase.
GRUPO AMIDA: são metabolizados no fígado, grande parte e nos pulmões e plasma ( Priocaína e Articaína).
Componentes da solução anestesica
Base anestésica 
Diluente (água destilada)
Antioxidante ( Bissulfito)
Conservante (metilparabeno no tubete de plástico)
vasoconstrictor
Lidocaína 
A lidocaína é o AL mais utilizado na odontologia
Considerado padrão ouro para comparação com outras bases anestésicas.
Sua concentração mais usual e a de 2%
Sua posologia é de 7mg/kg
A DMR é de 500mg
Comercialmente é associada a Norepinefrina, Epinefrina.
Metabolizada no fígado.
Excreção renal
Inicio de ação de 2 a 3 min.
Mepivacaína 
É classificado como um anestésico de duração intermediária.
A concentração eficaz e de 2% associada a vasoconstrictor.
Inicio de ação 1,5 a 2 min.
A concentração eficaz sem vasoconstrictor é de 3%.
Sua posologia e de 6,6 mg/kg.
Sua DMR é 400mg.
Possui menor vasodilatação que os demais AL.
Prilocaína
Toxicidade 2 vezes maior que a lidocaína. 
É metabolizada mais rapidamente que a lidocaína, no fígado e nos pulmões.
A concentração e de 3% associada a Felipressina.
Posologia 8mg/kg
DMR 600mg.
Forma orto-toluidina com metabólito podendo causar meta-hemoglobinemia, por isso é contraindicado em gestantes, asmáticos e portadores de anemia.
Articaína 
Comercialmente encontrada na apresentação de 4% com epinefrina.
Metabolizada no fígado e no plasma.
Aprovada para uso no EUA no ano 2000.
Dose 7 mg/ kg DMR = 500mg.
5mg/kg em crianças acima de 4 anos.
Possui boa penetração em tecido ósseo.
Meia vida de 30 minutos.
Pode causar metahemoglobinemia.
Contraindicado em pacientes alérgicos a sulfa, por conter enxofre.
Bupivacaína 
AL de longa duração.
5 x mais potente que a Lidocaína e 4 x mais tóxico.
Ação vasodilatadora maior que a lidocaína, mepivacaína e prilocaína.
Contraindicado em crianças, menores de 12 anos, gestantes e idosos com mais de 65 anos.
Concentração de 0,5%.
Posologia 2mg/kg.
DMR 90mg.
Dosagem dos anestésicos 
ANESTESICO
DOSE/KG
DOSE/TUB
DMR
Máx/TUB
LIDOCAÍNA 2%
7mg/kg
36 mg
500mg
13tub.
MEPIVACAÍNA 2%
6,6mg/kg
36 mg
400mg
11tub.
PRILOCAÍNA3%
8mg/kg
72 mg
600mg
8tub.
ARTICAÍNA 4%
7mg/kg
72 mg
500mg
6tub.
BUPIVACAÍNA 0,5%
2mg/kg
9 mg
90mg
10tub.
Vasoconstrictores 
O efeito dos vasoconstrictores é prolongar a duração do AL, enquanto que reduz simultaneamente sua toxicidade e aumentando sua eficácia e segurança e promovendo hemostasia.
Os AL são substâncias vasodilatadoras.
Concentração dos vasoconstrictores
Os valores são dados em microgramas por ML.
1:100.000 = 0,01mg/ml ou (10mc/ml)
Uma concentração de 1:100.000 significa que há 1000mg (1g de fármaco) para 100.000 partes do solvente, portanto, 1000/100.000 = 0,01mg/ml.
0,01 X 1,8 = 0,018 mg ou 18 mcg/ml.
Epinefrina - adrenalina
Amina simpaticomimética, produzida na medula das suprarrenais.
Age nos receptores alfa e beta adrenérgicos.
Tem efeito vasoconstrictor, aumenta FC e PA.
Encontrado em associação com AL nas concentrações 1:50.000,1:100.000 e 1:200.000.
Aumenta o consumo de oxigênio nos tecidos de injeção.
Provoca aumento da glicemia e da lipólise por ação hepática.
Epinefrina - contraindicações
PA elevada ( Sistólica >160 e Diastólica > 100 mmhg).
Pctes que sofreram IAM ou AVC a menos de 6 meses.
Alérgicos a sulfitos.
Portadores de Feocromocitoma.
Portadores de Hipertireoidismo.
O bissulfito de sódio é um componente da solução anestésica com vasoconstrictores do tipo norepinefrina, epinefrina e fenilefrina, que atua como antioxidante.
A opção para alérgicos é a prilocaína com felipressina ou mepivacaína a 3% sem vaso.
Noradrenalina 
Tem ¼ da potencia da adrenalina, mas a vasoconstricção é maior.
Aumenta PA.
Vasoconstricção intensa pode levar a necrose.
Não pode ser utilizada como vasoconstrictor na Odontologia.
Fenilefrina 
Amina simpaticomimética sintética.
Possui apenas 5% da eficiência da adrenalina.
Atua principalmente em receptores alfa.
20 vezes menos potente que adrenalina.
Concentração 1:2500 (equivalente a 1:50.000 de adrenalina). 
Felipressina 
É um polipeptídio análogo da vasopressina, (hormônio antidiurético ADH) também chamado octapressin.
Sua dosagem é medida em UI. A dose usual e de 0,03 UI/1,8ml.
Tem maior ação na microcirculação venosa ( seu potencial de hemostasia é fraco).
É totalmente contraindicado em gestantes, por apresentar molécula semelhante a ocitocina e estimular contrações uterinas.
Não tem efeito direto sobre o miocárdio.
Componentes da solução anestésica
Base anestésica
Vasoconstrictor
Estabilizante / Antioxidante (Bissulfito de sódio) para o vasoconstrictor.
Conservante (Metilparabeno) ação bacteriostatica.
Cloreto de sódio, torna a solução isotônica, compatível com os tecidos.
Água destilada (diluente).
Diabéticos 
Anestésicos contendo Adrenalina podem estimular a hiperglicemia.
Cardiopatas 
Cardiopatas compensados podem fazer uso de até dois tubetes de lidocaína a 2% com epinefrina 1:100.000, cerca de 0,04 mg de adrenalina.
Procedimentos de curta duração pode ser usado Mepivacaina a 3% sem vasoconstrictor.
Em procedimentos mais longo pode se usar Prilocaína com felipressina.
Gestantes 
O AL indicado é a Lidocaína, droga classe B.
O segundo trimestre é o período mais indicado para realização de procedimentos eletivos.
É contraindicado o uso de Articaína e Prilocaína.
Hemopatias e anemias 
Estes pacientes apresentam deficiência no transporte de oxigênio.
Anestésico como Articaína e Prilocaína, por conta do risco de metahemoglobinemia são contraindicados.
Asmáticos 
Anestésico como Articaína e Prilocaína, por conta do risco de metahemoglobinemia são contraindicados.
Calculo de dosagem
LIDOCAÍNA A 2%
2% significa que existem 2g do anestésico em 100 ml da solução = 20mg/ml
1 tubete contem 1,8 ml ------ então:
20 x 1,8 = 36mg de lidocaína a 2%
Mepivacaína a 3% = 54mg por tubete.
Articaína a 4% = 72mg por tubete. 
Bupivacaína a 0,5% = 9mg por tubete.
Cálculos 
Qual a dose de lidocaína a 2% para uma pessoa de 60kg ?
7mg --------------1kg
X ----------------- 60 kg
60 x 7 = 420 mg
400 / 36 = 11,1 = 11 tubetes ----------- 11 x 1,8 ml = 19,8 ml.
Cálculos
Qual a quantidade máxima de tubetes de lidocaína 2 % que uma pessoa de 90 kg pode receber ?
7mg ------------ 1kgX ---------------- 90 kg
7 x 90 = 630 mg 
630 / 36 = 15, 5 tubetes 
Obs: DMR de lidocaína 500mg = 13 tubetes.
Cálculo de anestésico composto
Um paciente de 50 kg recebeu 2 tubetes de Lidocaína 2%, a anestesia não foi efetiva e CD decidiu utilizar Articaína para complementar a anestesia quanto o paciente ainda pode receber de Articaína a 4%?
02 tubetes = 72 mg 350 – 72 = 278 mg
7mg -----------1kg 278 / 72mg (concentração da Articaína)
X ---------------50kg = 3,8 tubetes = 3 tubetes de Articaína
50 x 7 = 350mg
Obs : DMR de lidocaína 500mg
Cálculo de anestésico composto
Um paciente de 70kg recebeu 03 tubetes de Lidocaína a 2%, a anestesia não foi efetiva e o CD decidiu utilizar Mepivacaína a 2%, quantos tubetes de mepivacaína o paciente ainda pode receber?
03 tubetes de Lidocaína = 108 mg
400 – 108 = 292 mg 292 / 36 (dose de Mepi )
= 8 tubetes
Obs : nos casos de uso de duas substâncias anestésicas a DMR será do anestésico menos toxico, no caso a Mepivacaína DMR 400mg.