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Introdução a Farmacologia

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da refeição.
No processo de digestão também, quando ocorre a ingestão de alimentos há um aumento de secreção ácida no estômago (pH = 2,0/2,5). Alguns fármacos de caráter básico podem sofrer intensa ionização e assim, ficarem hidrossolúveis e pouco absorvíveis – ocorrendo assim um prejuízo na absorção. 
** Se aproveita o ambiente ácido do estômago e se influencia que o paciente tome NA HORA DO ALMOÇO em casos como no uso de AAS (Ácido Acetil Salicilico) em 100mg (AS infantil) porque esse fármaco tem pH ácido e o pH do estômago também é. Ajudando assim na resposta do fármaco – mantem-se a forma molecular contendo mais lipossolubididade, favorecendo a absorção (não forma complexação). 
** Penicilinas (exemplo da Amoxicilina) – antibióticos que sofreram modificações químicas para se tornarem mais resistentes ao meio ácido (pH = 4,0). Porém, caso sejam ingeridos junto com medicamentos perderão sua eficácia, já que, ao comer, diminuímos nosso pH para 1,5 ou 2,0 valores que o fármaco da Penicilina não resiste. 
** Um medicamento ingerido sozinho: 15min para fazer efeito;
** Um medicamento ingerido com alimento: 1h/1h30 para fazer efeito. 
Vania: Levotiroxina (hipotireoidismo) diminui a absorção na presença de alimentos pois disputa os mesmos mecanismos de transporte que o fármaco, então ao administrar esse fármaco não podemos permitir que seja feita com alimentos pois vai diminuir o efeito do fármaco. Nesses casos é necessário estipular um jejum farmacológico (1 hora antes das refeições e 2 horas após as refeições). 
- O jejum da noite é ácido.
Vania: amino glicosídeos como gentamicina, que são muito hidrossolúveis (baixa lipossolubilidade), não consegue interagir com as membranas e sistemas de transporte, não consegue ser absorvido. O fármaco para ser absorvido tem que ter uma boa lipossolubilidade, mas também não extremamente alta. Lembrar: se está hidrossolúvel, é pouco absorvida. 
Grau de ionização: se relaciona diretamente com a lipossolubilidade. A maioria das moléculas são um acido ou uma base sempre fraca. Para ser um acido fraco quer dizer que ele pode doar um H+, para ser uma base ele pode receber um H+, e quando ele doa ou recebe ou H+ ele ganha uma carga elétrica. Assim, o fármaco que doa ou recebe a carga fica ionizado. Um fármaco ionizado é pouco absorvível, é mais hidro do que lipossolúvel, podendo repelir ou se complexar com as proteínas transportadoras, não chegando no SNC. Se o fármaco for de caráter ácido é bom administrar perto ou junto das refeições.
** Lipossolubilidade: refere-se à afinidade do fármaco pelos lipídios. Favorece a absorção quando a molécula é lipossolúvel, mas quando é muito lipossolúvel não se dissolve nos líquidos corporais. A maioria dos fármacos está na forma de sal, pois são moléculas muito lipossolúveis que não se dissolveriam no nosso trato digestivo, uma vez dissolvido será absorvido. Só vai chegar fármaco no SNC se a molécula for lipossolúvel, exceto no trauma, que a permeabilidade das meninges estará aumentada. Isso explica porque tantos fármacos não tem ação no SNC, o que nos protege. Fármacos muito hidrossolúveis devem ser administrados IV. 
Vania: por exemplo, o AAS de 100mg que as pessoas adultas utilizam como anti-agregante plaquetario, não toma de doses maiores porque não quer o efeito anti-inflamatório, quer apenas o efeito anti-agregante plaquetario que, em média, 60mg por dia seria o suficiente. Mas como só temos formas farmacêuticas de 100mg (infantil), para garantir a absorção é ingerido na hora do almoço (em que o TGI está com muito H+), por possuir caráter ácido deve ser administrado em caráter ácido para não doar seu H+ e não se ionizar, para garantir a máxima absorção desse fármaco. Forma molecular do fármaco é a forma lipossolúvel. Assim, não é degradado, não sofre complexação e é absorvido e empregado para o efeito desejado. Agora, quando temos um medicamento que precisa ser administrado com ambiente ácido, mas sofre complexação com cálcio, é necessário indicar que o paciente tome o medicamento 30min antes de uma grande refeição. O remédio vai permanecer no estômago por uns 25-30min e quando o alimento chegar ele já vai ter sido degradado e encaminhado para o duodeno. 
Distribuição: passou a circulação porta os fármacos vão se distribuir, e aqui temos que ter a clareza de que os fármacos não vão só para o local aonde vão fazer a ação, o corpo inteiro vai receber o fármaco. Acontece que ele vai entrar e sair de órgãos e tecidos nos quais não tem receptor para fixar esse fármaco e vai entrar em órgãos que tem receptor aonde ele vai fazer eleito e inclusive em outros que tem receptor que só vão causar problema. Quanto mais irrigado é aquele órgão/tecido, maior quantidade de fármaco vai chegar nesses locais. O cérebro é um órgão muito vascularizado, mas para chegar lá o fármaco precisa ser muito lipossolúvel, devido a barreira hematoencefálica. Coração, pulmão, rim e fígado são sempre os órgãos mais monitorados, são órgãos vitais importantes e que recebem grandes quantidades de fármacos, então se estivermos investigando se o uso crônico do fármaco pode trazer danos, vamos monitorar esses 4 órgãos. Músculos, tecido ósseo e próstata não vão receber tanto o medicamento, porque para chegar nesses locais é necessário uma certa afinidade, não apenas em relação com a irrigação sanguínea. Alguns fármacos se concentram em um determinado órgão pela sua afinidade. Vão ser distribuídos primeiramente para os órgãos com mais volume sanguíneo. O SNC só recebe uma quantidade significativa de fármaco se esse fármaco for muito lipossolúvel. 
** Quando o fármaco circula ligado a albumina é a FRAÇÃO LIGADA – uma hora ou outra ele pode se desprender da albumina e se tornar livre, migrando para a circulação e depois, para algum órgão; Ele pode se ligar mais de uma vez com a albumina (se faz e desfaz rapidamente). 
** Quando ele está livre é a FRAÇÃO LIVRE – único capaz de sair dos vasos e ir para os tecidos/órgãos para fazer efeito e posteriormente, capaz de ser eliminada. 
** Quando o fármaco é ingerido, nem todas as suas moléculas chegam ao sítio de ação, algumas podem se “perder” pelo corpo, por isso, as industrias farmacêuticas devem estar alertas quanto a quantidade de fármaco que o paciente deve ingerir para que uma quantidade suficiente vá até o sítio de ação e faça efeito. 
FÁRMACO A (Glibenclamida – medicamento utilizado na diabetes para secreção de insulina): 95% de fixação a proteína plasmática – 1mg -> 1000 moléculas; 950 prováveis moléculas ligadas a albumina e apenas 50 livres fazendo efeito.
FARMACO B: 90% de fixação a proteína plasmática; 900 prováveis moléculas ligadas a albumina e 100 livres.
FARMACO A e B tomados simultaneamente disputarão os sítios de ligação da albumina disponíveis para fazer efeito, dessa maneira, aumentará o numero de moléculas livres e aumentará o efeito do remédio – levando a uma interação medicamentosa perigosa – nesse exemplo (Glibenclamida): hipoglocemia. 
** Quando temos dois fármacos com alto índice de fixação plasmática (acima de 80%) eles não devem ser ingeridos ao mesmo tempo que outros, para que todos consigam fazer efeito como devem. 
** Quando há alta fixação a proteína plasmática o fármaco terá um baixo volume de distribuição: ou seja, pouco fármaco nos tecidos.
** Quando há baixa fixação a proteína plasmática o fármaco terá um alto volume de distribuição: ou seja, bastante fármaco nos tecidos. Não adianta fazer diálise nos casos de ingestão de fármacos com baixa fixação a proteína plasmática pois haverá muitos fármacos nos tecidos – irreversível quando já está lá.
Sempre que uma pessoa estiver usando um fármaco de alta fixação a proteína plasmática, ela pode misturar com outros, desde que esses outros não sejam de alta fixação (que possuam fixação abaixo de 80% a albumina). Se forem dois medicamentos de alta fixação, é necessário afastar a hora de ingestão dos medicamentos em pelo menos uma hora, para não houver disputa pelas proteínas, para não ocorrer