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01 Introdução Farmacologia (1)

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Introdução - Farmacologia
Prof. Thiago Campelo Macedo
Thiago.macedo@udf.edu.br
Regras Básicas
1. Pontualidade (+/- 20 minutos)
2. Faltas (Máximo 5 encontros)
Atividades domiciliares
3. Uso do celular
4. Conversas paralelas
5. Polêmicas
6. Dúvidas – e-mail
Conteúdo Programático
Conceitos básicos em Farmacologia
Farmacodinâmica
Farmacocinética
Interações medicamentosas 
Introdução aos casos clínicos
Avaliação
PRI = 5 pontos
3 provas
1° = 1,5
2° = 1,5
3° = 2,0
Segunda Chamada
Arredondamento pelo sistema
Atividades extraclasse não serão pontuadas !!!
Bibliografia
CRAIG, C. R. Farmacologia moderna: com aplicações clinicas. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006
GOODMAN, L. S.; HARDMAN, J. G. as bases farmacológicas da terapêutica. 11. ed. New York: McGrawHill., 2006.
KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clinica. 9. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
Aulas disponibilizadas no BB – esqueleto
Capítulos no BB
Artigos científicos
Conceito
Farmacologia:
Estudo de como os princípios ativos interagem com os organismos e como os organismos interagem com os princípios ativos.
Algumas aplicações com impacto direto na enfermagem:
Farmacologia Clínica
Toxicologia
Terminologia Básica
Princípio Ativo (PA) = Molécula ativa biologicamente = Fármaco.
Ex.: Propranolol, Carbamazepina, etc.
Excipiente = Substâncias biologicamente inertes que são adicionadas para constituir a forma farmacêutica
Ex.: Água para dissolver a dipirona (pó) para termos dipirona em solução oral, Corante laranja para “colorir” o comprimido de vitamina C (pó branco), e etc.
Medicamento = Forma final que será administrada ao indivíduo.
Ex.: 1 Comprimido, 20 gotas nasais, 10 xarope e etc.
Forma farmacêutica = Tipos de apresentações
Ex.: Gotas oftálmicas, Cápsula gelatinosa, etc.
Droga = Parte da planta utilizada para extração do PA
Ex.: A artemisina (antimalárico) é extraído da flor Artemísia (droga); Morfina (anestésico e analgésico) é extraído da cápsula da Papoula (droga), e etc.
Farmacoterapia – corresponde à terapêutica medicamentosa.
Base teórica
Efeito Farmacológico
Nível
Molecular (intra e/ou
extracelular)
Celular
Tecidual
Órgão
Organismo
Observação
Interação Molecular
Modificação Bioquímica
Resposta localizada
Resposta Fisiológica
Resposta Global
Ou seja, os fármacos irão atuar em vias já existentes.
Regulação (Fisiologia)
Alteração do “comportamento celular”
Regulação (Fisiologia)
10
Efeito Farmacológico
Efeito Farmacológico
Efeito Colateral
Efeito Adverso
Evento Adverso
Complicações não intencionais decorrentes do uso de substâncias Farmacologicamente ativas
Efeitos Colaterais X Reações adversas
Provocados diretamente pelo Fármaco
Incidência em geral média-alta (> 5%)
Ligação inespecífica em outros alvos
Bloqueio da via em outros órgãos/sistemas
Amplitude demasiada dos efeitos farmacológicos
Efeito paradoxal
Dependência/Tolerância
Provocados pelo organismo na presença do Fármaco
Incidência em geral baixa-rara (< 1%)
Resposta imunológica
(hipersensibilidade)
Idiossincrasia
Efeitos secundários – Armazenamento, Distribuição...
Intolerância
EFEITOS ADVERSOS => EVENTOS ADVERSOS
Classificação eventos adversos
Casualidade
Definida
Provável
Possível
Improvável*
Condicional*
Classificável*
Inclassificável*
*Duvidosa
Classificação eventos adversos
Frequência
Muito comum (>10 %)
Comum (> 1%)
Incomum (> 0,1%)
Raro (> 0,01%)
Muito Raro (< 0,01%)
Classificação eventos adversos
Não sério
Curta duração
Remissão natural dos sinais por suspensão da medicação
Não provoca ou requer hospitalização
Sério
Prolongamento da hospitalização
Hospitalização para observação
Lesão irreversível gerando incapacidade parcial/total de órgão ou sistema
Óbito
Conforme ANVISA
Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro
Conforme ANVISA
Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca;
Conforme Anvisa
os detentores de registro de medicamentos similares a apresentarem estudos comparativos com o medicamento de referência tais como, equivalência farmacêutica, perfil de dissolução e bioequivalência/biodisponibilidade relativa (BD/BE), se aplicável ao fármaco e forma farmacêutica. O objetivo destas determinações é a comprovação da equivalência terapêutica entre o medicamento similar registrado e o seu respectivo medicamento de referência.Todos os medicamentos similares intercambiáveis constantes da lista também terão na bula do medicamento a informação a respeito da intercambialidade, conforme determina a RDC nº 58/2014. Tal informação será apresentada por meio da frase: “MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA”. A referida informação deve ser incluída na seção da bula “Identificação do Medicamento”, logo abaixo da Denominação Comum Brasileira (DCB) do(s) princípio(s) ativo(s) do medicamento, respeitando o modelo já existente de bula descrito no Anexo I da RDC nº 47/2009.
Conforme ANVISA
Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI;
Conforme ANVISA
Será considerado intercambiável o medicamento similar cujos estudos de equivalência farmacêutica, biodisponibilidade relativa/bioequivalência ou bioisenção tenham sido apresentados, analisados e aprovados pela ANVISA.
Medicamento similar pode diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
Conceitos Iniciais
Bioequivalência: relaciona-se à quantidade de fármaco absorvida e à velocidade de absorção, a partir da forma farmacêutica. Este parâmetro é determinado somente para medicamentos administrados por vias extravasculares.
Curva Dose Resposta
Comparação entre P.A.
Formas Farmacêuticas
Classificação:
Preparo
Magistrais, Oficinais, de Especialidades e etc.
Apresentação
Sólidas
Semi-sólidas (emulsões)
Líquidas
Gasosas
Especiais
SÓLIDAS
Cápsulas
Comprimidos (orais e vaginais)
Drágeas
Óvulos 
Pérolas
Pílulas
Pós
Supositórios
Semi-Sólidas
Cataplasma
GeL
Cremes
Pastas
Pomadas
Unguentos
Sólidos e Emulsões
LÍQUIDAS
Alcoolaturas
Colutório
Emulsões
Enemas
Linimentos
Óleos medicinais
Tinturas
Xaropes
ESPECIAIS
Aerossóis
Ampolas
Bandagens
Colírios
GASOSA
Gases
Vaporização
Líquidas, Gasosas e Especiais
30
	
ALCOOLATURAS: São preparações que resultam da ação disssolvente do álcool a frio nas graduações de 75, 80 ou 95° , sobre plantas frescas, com o objetivo de lhes retirar a substância ativa.
COLUTÓRIOS: São preparações magistrais destinadas a serem utilizadas na mucosa bucal ou orofaríngea. 
As substâncias ativas empregadas são antisépticas. 
Líquidas
ENEMAS OU CLISTER: São FF destinadas a serem introduzidas na porção terminal do intestino.
pode ser líquidos (chás de plantas apropriadas, geralmente camomila, hortelã, goiabeira). 
LINIMENTOS: São preparações oficinais ou magistrais, destinadas exclusivamente a uso externo, em unção ou fricçãosobre a pele
Efeito vasodilatador por ação do movimento mecânico de massagem
Líquidas
XAROPES: SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS EM QUE A SUBSTÂNCIA ATIVA, SOB A FORMA DE PÓ, ENCONTRA-SE DISSOLVIDA NUMA SOLUÇÃO AQUOSA AÇUCARADA CONCENTRADA ( 1 PARTE DE ÁGUA PARA 2 PARTES DE AÇÚCAR).
 Vantagens: 
correção de sabor desagradável do fármaco 
conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. 
ESTABILIDADE PROLONGADA DEVIDO AO CONSERVANTE
Líquidas
Formas de Liberação
QUANTO À VIA DE ADMINISTRAÇÃO
Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo
Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo
Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação
Vias de administração 
 ENTERAIS: São as mais utilizadas:
Praticidade
Conforto
Procedimentos simples
Segurança.
Porém alguns fármacos não podem ser administrados por esta via.
Via enteral: aquela em que a substância atua localmente ou é absorvida em algum segmento do tubo gastrointestinal.
 Via sublingual
Medicamentos: são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente. 
Características:
Rápida absorção
Não sofre efeito de primeira passagem
Disponível imediatamente na corrente sanguínea.
 
Via sublingual
Requisitos: 
Ser lipossolúvel
Possuir elevada potência
Vantagens: 
Rápido “ataque” (pequena latência)
Não sofre influência do suco gástrico
Não sofre o efeito de primeira passagem
Desvantagens
Poucas drogas são adequadamente absorvidas
Paciente não deve deglutir
Não aderência ao tratamento
- Sabor muitas vezes desagradável
Ex.: - Nitrato sublingual (Isordil®)
 - Clonazepan (Rivotril®) 
Via oral
 O medicamento deve ser engolido e será absorvido no trato gastrointestinal.
A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico. 
 Via oral é contra-indicada por:
o medicamento irritar a mucosa gástrica;
o medicamento interferir na digestão;
o paciente não poder deglutir. 
Via oral 
Vantagens
1- Conveniência:
o paciente pode automedicar-se
a princípio, fácil de ser tomado
não invasivo e mais seguro
não requer treinamento
não produz dor
2- Custos: 
- mais barato se comparada com outras vias
Desvantagens
Absorção incompleta
Em geral apresenta maior latência
Não apropriada para emergências
Sabor desagradável
Interações com outras drogas ou nutrientes
Pode ser metabolizada pelos sucos digestivos
Efeito de primeira passagem
Náuseas e vômitos
Via retal
É aquela em que o medicamento é administrado no reto.
Efeito local
Efeito sistêmico
Efeito mecânico
Utilizada quando: 
ingestão não é possível por causa de vômitos 
paciente se encontra inconsciente. 
 Via retal
Vantagens:
 - Pacientes que não podem receber por VO
 - Uso pediátrico
- Evita o efeito de primeira passagem
- Não produz irritação gástrica
Desvantagens:
- Absorção irregular
- Pode irritar a mucosa anal
- Pode desencadear o reflexo de defecação
- Muitos pacientes têm aversão ao uso de medicamentos por essa via. (Preconceito)
 Via Parenteral
Representa qualquer região do organismo onde uma droga para exercer sua ação é adsorvida sem passar pelo tubo digestivo. 
Por injeção, através de uma fina agulha inserida no corpo, em vários locais e várias profundidades.
VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO
Geralmente são usadas para drogas:
Pobremente absorvidas do TGI
Sofrem intenso efeito de primeira passagem
Quando se necessita de uma ação rápida
Quando se necessita de um melhor controle da posologia
Para pacientes inconscientes.
Desvantagens
Mais dispendiosa
Exige pessoal treinado
Evita ou dificulta a automedicação
- Via invasiva aumenta os ricos de infecção
Reações alérgicas
Dolorosa/ Rejeitada por muitas pessoas.
 Via subcutânea
Só pode ser usada para administrar substâncias que não são irritantes para os tecidos. 
A absorção costuma ser constante e lenta para produzir um efeito persistente.
 
Via subcutânea 
Vantagens:
Evita o meio gastro intestinal
Não apresenta o efeito de primeira passagem
Absorção lenta (mais lenta que a IM).
Desvantagens
Não podemos utilizar grandes volumes 
Dolorosa
Risco potencial de lesão tissular
 VIA INTRAMUSCULAR 
 - Efeito mais rápido que a via oral 
Via depósito (efeito sustentado)
Volume: não exceder 5 ml
Podemos usar qualquer tipo de solução (aquosa, oleosa, suspensão e emulsão).
Desvantagens
Formação de abcessos
Lesão de nervos
Via Intramuscular 
 
Vantagens
Evita passagem pelo Tubo GI
Maior disponibilidade
Cálculo da posologia mais acurado
Útil para pacientes desacordados
Útil para pacientes que não conseguem deglutir
Útil para pacientes com obstruções GI
Pacientes com vômitos
Pode ser usada para administrar veículos oleosos e eventualmente para algumas substâncias irritantes. 
VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais importante, principalmente nas emergências.
 Características essências para uso EV
- não ser hemolítica;
- não coagular as albuminas;
- não produzir embolia ou trombose;
- não conter pirogênio;
 Vantagens
Sem absorção
Biodisponibilidade 100%
Maior precisão na dosagem
Controlar a velocidade de administração
Permitir administrar grandes volumes por tempo prolongado.
 Outras Vias 
Mucosas
Pele (epiderme) – Tópica
Conjutiva (oftálmicos)– Tópica
Auricular (otológicos) - Tópica
Nasal – Tópica ou Sistêmica (raro)
Genitourinária – Tópica
Pulmonar - Sistêmica
Epidérmica
A droga é absorvida através da pele.
Utilidade: efeitos sistêmicos.
Condição: a droga deve ser lipossolúvel.
Ex:
Antianginosos (nitratos)
Hormônios esteroidais (Anticoncepcionais) 
Antitabagismo (nicotina)
Guerra química (anticolinesterásicos) 
Vantagens
- Produzem concentrações plasmáticas uniformes.
- Não está sujeita ao efeito de primeira passagem.
- Melhor adesão ao tratamento
Desvantagens
Em alguns casos, irritação.
Eritema.
Em alguns casos, leves, mas, `as vezes, requer retirada.
 Efeito sistêmico (Percutânea): o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos capilares sanguíneos
*Penetração de fármacos na pele:
CAPILAR SANGUÍNEO
Intercelular
Transcelular
EPIDÉRMICA
55
 Efeito local: fármaco permanece retido na superfície da pele
 Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas
ESTRATO CÓRNEO
EPIDERME
DERME
EPIDÉRMICA
56
Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade.
 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, pomadas
 Funcionalidade: glaucoma, inflamações e infecções da mucosa conjuntiva.
OCULAR
57
Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido.
 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós.
 Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos.
 Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções otológicas para irrigação, preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésica.
AURICULAR
58
Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a administração EV.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade.
 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes, spray.
Classes de medicamentos: 
uso tópico  antissépticos, analgésicos locais, vasoconstritores ou descongestionantes nasais; 
uso sistêmico  fármacos não absorvidos V.O.
Nasal
59
O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal.
 Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, géis, soluções
 Classesde medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-hemorrágicos, cicatrizantes, antibióticos e antifúngicos.
Vaginal
60
61
	Trânsito: laringe  faringe  traquéia  brônquios  bronquíolos  alvéolos
 Formas farmacêuticas: aerossóis líquidos (gotículas) ou sólidos (partículas)
 Funcionalidade: asma, bronquites, infecções pulmonares
PULMONAR
brônquios 
Local
(5 – 6µm) 
alvéolos 
Sistemica
(<1µm)
61
Via Respiratória: A absorção por essa via é muito conhecida e relativamente pouco usada. 
Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios e mucolíticos.
Efeitos sistêmicos: Ex. Anestésicos gerais, antianginosos.
 Vantagens
- Grande área de superfície ricamente vascularizada.
- Rápida absorção.
- Menos efeitos sistêmicos (para drogas de ação local)
- Sem efeito de primeira passagem.
Desvantagens
Uso requer certo grau de treinamento
Variabilidade nas respostas
Requer partículas menores que 1um para efeito sistêmico
Irritação ativa mecanismos de defesa
Custo mais elevado
Risco de toxidade cardiovascular e nervosa.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO IDEAL
1- Oferece maior disponibilidade
2- Concentração adequada na biofase
3- Fácil administração
4- Baixo custo
5- Menos riscos
6- Maior aderência ao tratamento
7- Que não cause desconforto ao paciente.
Farmacologia clínica – estuda a aplicação clinica dos fármacos
1. Rastreamento e dados iniciais:
Ferramentas para diagnóstico:
Gravidade
Urgência, Emergência, Encaminhamento adequado para suporte, Tratamento paliativo imediato ...
Histórico
Antecedentes, Hábitos, Localização, Histórico Familiar, Patologias anteriores e atuais...
Sinais e Sintomas
Localização, Escala, Ordem Cronológica...
Medicações e Tratamentos anteriores e Atuais
Porquê, Quando, Quanto e Como.
Exames
Físicos e Laboratoriais
Farmacologia clínica – estuda a aplicação clinica dos fármacos
2 . Formulação de Hipóteses:
Cruzamento de informações e perfis patológicos
Compatibilidade de sinais, exames, evolução...
Taxas locais de incidência e prevalência
Experiência clínica, dados da vigilância sanitária...
Especificidade patológicas
Sinais ou sintomas específicos
Fundamentação
Farmacologia clínica – estuda a aplicação clinica dos fármacos
3. Teste de Hipótese:
Exames diferenciais
Evolução clínica
Isolamento do fator desencadeante
4. Tratamento – Caract. Patologia/paciente
Protocolos validados institucionais
Algoritmos
Diretrizes
Experiência profissional

Outros materiais