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Introdução - Farmacologia Prof. Thiago Campelo Macedo Thiago.macedo@udf.edu.br Regras Básicas 1. Pontualidade (+/- 20 minutos) 2. Faltas (Máximo 5 encontros) Atividades domiciliares 3. Uso do celular 4. Conversas paralelas 5. Polêmicas 6. Dúvidas – e-mail Conteúdo Programático Conceitos básicos em Farmacologia Farmacodinâmica Farmacocinética Interações medicamentosas Introdução aos casos clínicos Avaliação PRI = 5 pontos 3 provas 1° = 1,5 2° = 1,5 3° = 2,0 Segunda Chamada Arredondamento pelo sistema Atividades extraclasse não serão pontuadas !!! Bibliografia CRAIG, C. R. Farmacologia moderna: com aplicações clinicas. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006 GOODMAN, L. S.; HARDMAN, J. G. as bases farmacológicas da terapêutica. 11. ed. New York: McGrawHill., 2006. KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clinica. 9. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. Aulas disponibilizadas no BB – esqueleto Capítulos no BB Artigos científicos Conceito Farmacologia: Estudo de como os princípios ativos interagem com os organismos e como os organismos interagem com os princípios ativos. Algumas aplicações com impacto direto na enfermagem: Farmacologia Clínica Toxicologia Terminologia Básica Princípio Ativo (PA) = Molécula ativa biologicamente = Fármaco. Ex.: Propranolol, Carbamazepina, etc. Excipiente = Substâncias biologicamente inertes que são adicionadas para constituir a forma farmacêutica Ex.: Água para dissolver a dipirona (pó) para termos dipirona em solução oral, Corante laranja para “colorir” o comprimido de vitamina C (pó branco), e etc. Medicamento = Forma final que será administrada ao indivíduo. Ex.: 1 Comprimido, 20 gotas nasais, 10 xarope e etc. Forma farmacêutica = Tipos de apresentações Ex.: Gotas oftálmicas, Cápsula gelatinosa, etc. Droga = Parte da planta utilizada para extração do PA Ex.: A artemisina (antimalárico) é extraído da flor Artemísia (droga); Morfina (anestésico e analgésico) é extraído da cápsula da Papoula (droga), e etc. Farmacoterapia – corresponde à terapêutica medicamentosa. Base teórica Efeito Farmacológico Nível Molecular (intra e/ou extracelular) Celular Tecidual Órgão Organismo Observação Interação Molecular Modificação Bioquímica Resposta localizada Resposta Fisiológica Resposta Global Ou seja, os fármacos irão atuar em vias já existentes. Regulação (Fisiologia) Alteração do “comportamento celular” Regulação (Fisiologia) 10 Efeito Farmacológico Efeito Farmacológico Efeito Colateral Efeito Adverso Evento Adverso Complicações não intencionais decorrentes do uso de substâncias Farmacologicamente ativas Efeitos Colaterais X Reações adversas Provocados diretamente pelo Fármaco Incidência em geral média-alta (> 5%) Ligação inespecífica em outros alvos Bloqueio da via em outros órgãos/sistemas Amplitude demasiada dos efeitos farmacológicos Efeito paradoxal Dependência/Tolerância Provocados pelo organismo na presença do Fármaco Incidência em geral baixa-rara (< 1%) Resposta imunológica (hipersensibilidade) Idiossincrasia Efeitos secundários – Armazenamento, Distribuição... Intolerância EFEITOS ADVERSOS => EVENTOS ADVERSOS Classificação eventos adversos Casualidade Definida Provável Possível Improvável* Condicional* Classificável* Inclassificável* *Duvidosa Classificação eventos adversos Frequência Muito comum (>10 %) Comum (> 1%) Incomum (> 0,1%) Raro (> 0,01%) Muito Raro (< 0,01%) Classificação eventos adversos Não sério Curta duração Remissão natural dos sinais por suspensão da medicação Não provoca ou requer hospitalização Sério Prolongamento da hospitalização Hospitalização para observação Lesão irreversível gerando incapacidade parcial/total de órgão ou sistema Óbito Conforme ANVISA Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro Conforme ANVISA Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca; Conforme Anvisa os detentores de registro de medicamentos similares a apresentarem estudos comparativos com o medicamento de referência tais como, equivalência farmacêutica, perfil de dissolução e bioequivalência/biodisponibilidade relativa (BD/BE), se aplicável ao fármaco e forma farmacêutica. O objetivo destas determinações é a comprovação da equivalência terapêutica entre o medicamento similar registrado e o seu respectivo medicamento de referência.Todos os medicamentos similares intercambiáveis constantes da lista também terão na bula do medicamento a informação a respeito da intercambialidade, conforme determina a RDC nº 58/2014. Tal informação será apresentada por meio da frase: “MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA”. A referida informação deve ser incluída na seção da bula “Identificação do Medicamento”, logo abaixo da Denominação Comum Brasileira (DCB) do(s) princípio(s) ativo(s) do medicamento, respeitando o modelo já existente de bula descrito no Anexo I da RDC nº 47/2009. Conforme ANVISA Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI; Conforme ANVISA Será considerado intercambiável o medicamento similar cujos estudos de equivalência farmacêutica, biodisponibilidade relativa/bioequivalência ou bioisenção tenham sido apresentados, analisados e aprovados pela ANVISA. Medicamento similar pode diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. Conceitos Iniciais Bioequivalência: relaciona-se à quantidade de fármaco absorvida e à velocidade de absorção, a partir da forma farmacêutica. Este parâmetro é determinado somente para medicamentos administrados por vias extravasculares. Curva Dose Resposta Comparação entre P.A. Formas Farmacêuticas Classificação: Preparo Magistrais, Oficinais, de Especialidades e etc. Apresentação Sólidas Semi-sólidas (emulsões) Líquidas Gasosas Especiais SÓLIDAS Cápsulas Comprimidos (orais e vaginais) Drágeas Óvulos Pérolas Pílulas Pós Supositórios Semi-Sólidas Cataplasma GeL Cremes Pastas Pomadas Unguentos Sólidos e Emulsões LÍQUIDAS Alcoolaturas Colutório Emulsões Enemas Linimentos Óleos medicinais Tinturas Xaropes ESPECIAIS Aerossóis Ampolas Bandagens Colírios GASOSA Gases Vaporização Líquidas, Gasosas e Especiais 30 ALCOOLATURAS: São preparações que resultam da ação disssolvente do álcool a frio nas graduações de 75, 80 ou 95° , sobre plantas frescas, com o objetivo de lhes retirar a substância ativa. COLUTÓRIOS: São preparações magistrais destinadas a serem utilizadas na mucosa bucal ou orofaríngea. As substâncias ativas empregadas são antisépticas. Líquidas ENEMAS OU CLISTER: São FF destinadas a serem introduzidas na porção terminal do intestino. pode ser líquidos (chás de plantas apropriadas, geralmente camomila, hortelã, goiabeira). LINIMENTOS: São preparações oficinais ou magistrais, destinadas exclusivamente a uso externo, em unção ou fricçãosobre a pele Efeito vasodilatador por ação do movimento mecânico de massagem Líquidas XAROPES: SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS EM QUE A SUBSTÂNCIA ATIVA, SOB A FORMA DE PÓ, ENCONTRA-SE DISSOLVIDA NUMA SOLUÇÃO AQUOSA AÇUCARADA CONCENTRADA ( 1 PARTE DE ÁGUA PARA 2 PARTES DE AÇÚCAR). Vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. ESTABILIDADE PROLONGADA DEVIDO AO CONSERVANTE Líquidas Formas de Liberação QUANTO À VIA DE ADMINISTRAÇÃO Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação Vias de administração ENTERAIS: São as mais utilizadas: Praticidade Conforto Procedimentos simples Segurança. Porém alguns fármacos não podem ser administrados por esta via. Via enteral: aquela em que a substância atua localmente ou é absorvida em algum segmento do tubo gastrointestinal. Via sublingual Medicamentos: são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente. Características: Rápida absorção Não sofre efeito de primeira passagem Disponível imediatamente na corrente sanguínea. Via sublingual Requisitos: Ser lipossolúvel Possuir elevada potência Vantagens: Rápido “ataque” (pequena latência) Não sofre influência do suco gástrico Não sofre o efeito de primeira passagem Desvantagens Poucas drogas são adequadamente absorvidas Paciente não deve deglutir Não aderência ao tratamento - Sabor muitas vezes desagradável Ex.: - Nitrato sublingual (Isordil®) - Clonazepan (Rivotril®) Via oral O medicamento deve ser engolido e será absorvido no trato gastrointestinal. A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico. Via oral é contra-indicada por: o medicamento irritar a mucosa gástrica; o medicamento interferir na digestão; o paciente não poder deglutir. Via oral Vantagens 1- Conveniência: o paciente pode automedicar-se a princípio, fácil de ser tomado não invasivo e mais seguro não requer treinamento não produz dor 2- Custos: - mais barato se comparada com outras vias Desvantagens Absorção incompleta Em geral apresenta maior latência Não apropriada para emergências Sabor desagradável Interações com outras drogas ou nutrientes Pode ser metabolizada pelos sucos digestivos Efeito de primeira passagem Náuseas e vômitos Via retal É aquela em que o medicamento é administrado no reto. Efeito local Efeito sistêmico Efeito mecânico Utilizada quando: ingestão não é possível por causa de vômitos paciente se encontra inconsciente. Via retal Vantagens: - Pacientes que não podem receber por VO - Uso pediátrico - Evita o efeito de primeira passagem - Não produz irritação gástrica Desvantagens: - Absorção irregular - Pode irritar a mucosa anal - Pode desencadear o reflexo de defecação - Muitos pacientes têm aversão ao uso de medicamentos por essa via. (Preconceito) Via Parenteral Representa qualquer região do organismo onde uma droga para exercer sua ação é adsorvida sem passar pelo tubo digestivo. Por injeção, através de uma fina agulha inserida no corpo, em vários locais e várias profundidades. VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO Geralmente são usadas para drogas: Pobremente absorvidas do TGI Sofrem intenso efeito de primeira passagem Quando se necessita de uma ação rápida Quando se necessita de um melhor controle da posologia Para pacientes inconscientes. Desvantagens Mais dispendiosa Exige pessoal treinado Evita ou dificulta a automedicação - Via invasiva aumenta os ricos de infecção Reações alérgicas Dolorosa/ Rejeitada por muitas pessoas. Via subcutânea Só pode ser usada para administrar substâncias que não são irritantes para os tecidos. A absorção costuma ser constante e lenta para produzir um efeito persistente. Via subcutânea Vantagens: Evita o meio gastro intestinal Não apresenta o efeito de primeira passagem Absorção lenta (mais lenta que a IM). Desvantagens Não podemos utilizar grandes volumes Dolorosa Risco potencial de lesão tissular VIA INTRAMUSCULAR - Efeito mais rápido que a via oral Via depósito (efeito sustentado) Volume: não exceder 5 ml Podemos usar qualquer tipo de solução (aquosa, oleosa, suspensão e emulsão). Desvantagens Formação de abcessos Lesão de nervos Via Intramuscular Vantagens Evita passagem pelo Tubo GI Maior disponibilidade Cálculo da posologia mais acurado Útil para pacientes desacordados Útil para pacientes que não conseguem deglutir Útil para pacientes com obstruções GI Pacientes com vômitos Pode ser usada para administrar veículos oleosos e eventualmente para algumas substâncias irritantes. VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais importante, principalmente nas emergências. Características essências para uso EV - não ser hemolítica; - não coagular as albuminas; - não produzir embolia ou trombose; - não conter pirogênio; Vantagens Sem absorção Biodisponibilidade 100% Maior precisão na dosagem Controlar a velocidade de administração Permitir administrar grandes volumes por tempo prolongado. Outras Vias Mucosas Pele (epiderme) – Tópica Conjutiva (oftálmicos)– Tópica Auricular (otológicos) - Tópica Nasal – Tópica ou Sistêmica (raro) Genitourinária – Tópica Pulmonar - Sistêmica Epidérmica A droga é absorvida através da pele. Utilidade: efeitos sistêmicos. Condição: a droga deve ser lipossolúvel. Ex: Antianginosos (nitratos) Hormônios esteroidais (Anticoncepcionais) Antitabagismo (nicotina) Guerra química (anticolinesterásicos) Vantagens - Produzem concentrações plasmáticas uniformes. - Não está sujeita ao efeito de primeira passagem. - Melhor adesão ao tratamento Desvantagens Em alguns casos, irritação. Eritema. Em alguns casos, leves, mas, `as vezes, requer retirada. Efeito sistêmico (Percutânea): o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos capilares sanguíneos *Penetração de fármacos na pele: CAPILAR SANGUÍNEO Intercelular Transcelular EPIDÉRMICA 55 Efeito local: fármaco permanece retido na superfície da pele Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas ESTRATO CÓRNEO EPIDERME DERME EPIDÉRMICA 56 Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida. Requisitos: isotonicidade, esterilidade. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, pomadas Funcionalidade: glaucoma, inflamações e infecções da mucosa conjuntiva. OCULAR 57 Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós. Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos. Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções otológicas para irrigação, preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésica. AURICULAR 58 Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a administração EV. Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes, spray. Classes de medicamentos: uso tópico antissépticos, analgésicos locais, vasoconstritores ou descongestionantes nasais; uso sistêmico fármacos não absorvidos V.O. Nasal 59 O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal. Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, géis, soluções Classesde medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-hemorrágicos, cicatrizantes, antibióticos e antifúngicos. Vaginal 60 61 Trânsito: laringe faringe traquéia brônquios bronquíolos alvéolos Formas farmacêuticas: aerossóis líquidos (gotículas) ou sólidos (partículas) Funcionalidade: asma, bronquites, infecções pulmonares PULMONAR brônquios Local (5 – 6µm) alvéolos Sistemica (<1µm) 61 Via Respiratória: A absorção por essa via é muito conhecida e relativamente pouco usada. Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios e mucolíticos. Efeitos sistêmicos: Ex. Anestésicos gerais, antianginosos. Vantagens - Grande área de superfície ricamente vascularizada. - Rápida absorção. - Menos efeitos sistêmicos (para drogas de ação local) - Sem efeito de primeira passagem. Desvantagens Uso requer certo grau de treinamento Variabilidade nas respostas Requer partículas menores que 1um para efeito sistêmico Irritação ativa mecanismos de defesa Custo mais elevado Risco de toxidade cardiovascular e nervosa. VIA DE ADMINISTRAÇÃO IDEAL 1- Oferece maior disponibilidade 2- Concentração adequada na biofase 3- Fácil administração 4- Baixo custo 5- Menos riscos 6- Maior aderência ao tratamento 7- Que não cause desconforto ao paciente. Farmacologia clínica – estuda a aplicação clinica dos fármacos 1. Rastreamento e dados iniciais: Ferramentas para diagnóstico: Gravidade Urgência, Emergência, Encaminhamento adequado para suporte, Tratamento paliativo imediato ... Histórico Antecedentes, Hábitos, Localização, Histórico Familiar, Patologias anteriores e atuais... Sinais e Sintomas Localização, Escala, Ordem Cronológica... Medicações e Tratamentos anteriores e Atuais Porquê, Quando, Quanto e Como. Exames Físicos e Laboratoriais Farmacologia clínica – estuda a aplicação clinica dos fármacos 2 . Formulação de Hipóteses: Cruzamento de informações e perfis patológicos Compatibilidade de sinais, exames, evolução... Taxas locais de incidência e prevalência Experiência clínica, dados da vigilância sanitária... Especificidade patológicas Sinais ou sintomas específicos Fundamentação Farmacologia clínica – estuda a aplicação clinica dos fármacos 3. Teste de Hipótese: Exames diferenciais Evolução clínica Isolamento do fator desencadeante 4. Tratamento – Caract. Patologia/paciente Protocolos validados institucionais Algoritmos Diretrizes Experiência profissional
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