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antiulcerosos farmacologia

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ANTIULCEROSOS
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA
AULA 04
Profª.Monara Bittencourt de Amorim
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INTRODUÇÃO AO ESTUDO DA PROTEÇÃO GÁSTRICA
*
ANTRO
PILORO
CORPO DO ESTOMAGO
FUNDO
pH 1-2
pH 6-7
pH 3-4
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REVISANDOA PRODUÇÃO DA SECREÇÃO DO ÁCIDO CLORÍDRICO
O Cl- é ativamente transportado para o interior da cél P (para os canalículos) que se comunicam com a luz do estômago.  Esta secreção de Cl- é acompanhada de K+ que a seguir é trocado pelo H+.  Proveniente do interior da célula através da K+/H+/ATPase.  A anidrase carbônica catalisa a combinação do CO2+H2Opara produzir H2CO3.  que se dissocia em íons H+ e HCO3- (bicarbonato).  Este é trocado pelo Cl- através da membrana basal.






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FUNÇÃO DA ACETILCOLINA, HISTAMINA E DA GASTRINA NA SECREÇÃO ÁCIDA: 03 PRINCIPAIS ESTÍMULOS SOBRE AS CÉLULAS PARIETAIS
Cálcio e o AMPc, são os mensageiros intracelulares que atuam de modo sinérgico para produzir o ácido clorídrico
Estimulação dos
receptores da gastrina
( Ca+2 do citosol )
Estimulação do RH2
(  AMPc )
Estimulação dos receptores (M2) muscarínicos para acetilCoA 
 
 ( Ca+2 do citosol )
canalículos
Receptor de Gastrina
Receptor de Histamina
Receptor de Acetil-Colina 
*
CONDIÇÕES PATOLÓGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS
ÚLCERAS PÉPTICAS :DUODENAL OU GÁSTRICA
PACIENTES QUE FAZEM USO CONSTANTE DE MEDICAMENTOS
 (AINES → MUCO, BICARBONATO E PGE1.
FATORES EXÓGENOS: ÁLCOOL, FUMO E MEDICAMENTOS
ESOFAGITE DE REFLUXO
 (DOENÇA DO REFLUXO GASTROESOFÁGICO)
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CONDIÇÕES PATOLÓGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS
Síndrome de Zollinger – Ellison
 Condição rara causada por tumor produtor de gastrina
(*Secreção de gastrina  Secreção excessiva de ácido 
 GASTRINOMAS: TUMOR RARO DE CÉLULA SECRETORA DE GASTRINA, SENDO O COMPLEXO DE SINAIS E SINTOMAS CONHECIDO COMO SÍNDROME DE ZOLLIGER-ELLISON).INIBIDORES DE BOMBA DE PRÓTONS: OMEPRAZOL
Erradicação do Helicobacter pylori em combinação com antibióticos
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PRINCIPAIS ANTIULCEROSOS UTILIZADOS NA PRÁTICA CLÍNICA
ANTIÁCIDOS
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2
INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS – IBP
ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
Principais Fármacos utilizados para inibir ou neutralizar a secreção gástrica:
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ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 
	Úlcera péptica 
	Esofagite de refluxo
Ranitidina (150mg, 300mg e 25mg/mL)
Cimetidina (200mg, 300mg e 400mg)
Famotidina (20mg e 40mg)
Nizatidina (150mg e 300mg)
Histamina (mastócito) [ligar aos RH2] presente na membrana das células parietais[AMPc]
Acetilcolinareceptor muscarínico (RM2)Ca do citosol[AMPc]HCl
Gastrina  (RG2)  Ca do citosol [Cacitosol] HCl
ANTIULCEROSOS
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INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS 
	ÚLCERA PÉPTICA RESISTENTE AOS ANTAGONISTAS H2
	ESOFAGITE DE REFLUXO
	COMPONENTE DA TERAPIA PARA A INFECÇÃO DE H. PYLORI
	SÍNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON (DROGAS DE ESCOLHA)
Omeprazol (20mg e 40mg)
Lansoprazol (30mg)
Pantoprazol (20mg e 40mg)
Robeprazol (10mg e 20mg)
Esomeprazol (20mg e 40mg)
ATUAM ATRAVÉS DA INIBIÇÃO IRREVERSÍVEL DA H+/K+-ATPASE (BOMBA DE PRÓTONS QUE CONSTITUI A ETAPA TERMINAL DA VIA DA SECREÇÃO GÁSTRICA).
ANTIULCEROSOS
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NEUTRALIZADORES DE ÁCIDO 
	DISPEPSIA
	ALÍVIO SINTOMÁTICO NA ÚLCERA PÉPTICA
HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO 
TRISSILICATO DE MAGNÉSIO
GEL DE HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO
BICARBONATO DE SÓDIO
ALGINATO
	
ANTIULCEROSOS
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FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA 
	COMPONENTE DA TERAPIA CONTRA A INFECÇÃO POR H. Pylori
Quelato de bismuto
Sulfacrato
Carbenoxolona *
Misoprostol (Cytotec®)
	*em desuso (hipocalemia, retenção hídrica, hipertensão)
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ANTIULCEROSOS
ANTIÁCIDOS
MECANISMO DE AÇÃO
NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO
ELEVAM O PH GÁSTRICO. ISTO TEM O EFEITO DE INIBIR A ATIVIDADE PÉPTICA, QUE PRATICAMENTE CESSA COM UM VALOR DE PH DE 5,0 POR UM DETERMINADO PERÍODO DE TEMPO, SUFICIENTEMENTE LONGO PODENDO PRODUZIR CICATRIZAÇÕES DAS ÚLCERAS DUODENAIS, PORÉM SÃO MENOS EFICAZES NAS ÚLCERAS GÁSTRICAS.
HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO (EFEITO LAXATIVO)
PÓ INSOLÚVEL QUE FORMA CLORETO DE MG+2 NO ESTÔMAGO
NÃO PRODUZ ALCALOSE SISTÊMICA, VISTO QUE O ÍON MAGNÉSIO É POUCO ABSORVIDO PELO INTESTINO
TRISSILATO DE MAGNÉSIO 
PÓ INSOLÚVEL QUE REAGE LENTAMENTE COM O SUCO GÁSTRICO, FORMANDO CLORETO DE MG+2 E SÍLICA COLOIDAL. ESSE AGENTE EXERCE EFEITO ANTIÁCIDO PROLONGADO E TAMBÉM ADSORVE A PEPSINA.
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ANTIULCEROSOS
ANTIÁCIDOS
Gel de hidróxido de alumínio (Efeito constipante)
Forma cloreto de Al+3 no estômago. Eleva o pH do suco gástrico para cerce de 4,0 e também adsorve pepsina. 
Tem excreção fecal e renal
Ideal para IRC (insuficiência renal crônica):
Al(OH)3 coloidal Fosfatos TGI	 Excreção de 
							PO4 pelos rins
Bicarbonato de sódio
Atua rapidamente
Eleva o pH do suco gástrico para cerca de 7,4
Ocorre absorção no intestino sendo o uso restrito para evitar alcalose
Não usar tratamento a longo prazo e nem em pacientes com dieta de restrição sódica.
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ANTIULCEROSOS
ANTIÁCIDOS
Indicações
Dispepsia
Alívio sintomático na úlcera péptica
Refluxo esofágico
Contra-indicações
Bicarbonato de Sódio: Tratamento a longo prazo
 Atua rapidamente, e afirma-se que eleva o pH do suco gástrico para cerca de 7,4.
			pH  CO2  Secreção de gastrina
 O CO2 estimula a secreção de gastrina e leva a produção da secreção ácida (HCl).
Gel de Hidróxido de Alumínio
 Foi sugerido que o alumínio, se absorvido, poderia estar envolvido na patogenia da Doença de Alzheimer. Com efeito diz-se que o Al+3 não é absorvido, em grau significativo durante a administração de hidróxido de alumínio, porém alguns médicos, talvez muito cautelosos, poderão preferir por antiácidos
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ANTIULCEROSOS
FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA
MISOPROSTOL
ANÁLOGO ESTÁVEL DA PGE1
INIBE A SECREÇÃO ÁCIDA GÁSTRICA EM RESPOSTA AOS ALIMENTOS, À HISTAMINA, CAFEÍNA, ATRAVÉS DE UMA AÇÃO DIRETA SOBRE A CÉLULA PARIETAL
MANTÉM O AUMENTO DO FLUXO SANGUÍNEO DA MUCOSA
 SECREÇÃO DE MUCO E DE BICARBONATO
É USADO POR VIA ORAL NA PREVENÇÃO GÁSTRICA QUE PODE OCORRER COM O USO CRÔNICO DE AINES (ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES)
EFEITOS INDESEJÁVEIS:
Diarréia, cólicas abdominais
Contração uterina
Relaxamento do colo uterino.
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ANTIULCEROSOS
Fármacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Mecanismo de ação	 
		 Célula Secretora de Histamina
														
 Ácido Araquidônico				AMPc
 (AA)		 HISTAMINA
		 Enzimas:
AINES	 COX 1		 	
		 COX 2	
	 PGE2	 PGR
	
MISOPROSTOL 					Célula 
 Análogo estável  fluxo sanguíneo da mucosa	 Parietal
 da PGE1 (PGR) secreção de muco / bicarbonato
H2R
Secreção gástrica
Este mensageiro intracelular atua de modo a  a produção de H+
“C M”
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Antiulcerosos
Fármacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Indicações
Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas e duodenais
Interrupção da gravidez (?)
Uso hospitalar
Prescrito no Brasil - Uso Hospitalar
Categoria E (FDA)
Lembrando
As prostaglandinas, que são sintetizadas na mucosa, estimulam a secreção de muco e de bicarbonato. Diminuem a secreção de ácido e produzem vasodilatação, sendo todas estas ações destinadas a proteger o estômago contra lesões. AINES inibem as prostaglandinas ocorrendo úlceras.
Misoprostol – análogo estável da PGE1, inibe:
Secreção do HCl tanto no estado basal quanto na resposta a alimentos, histamina, cafeína, através de uma ação direta sobre a célula parietal.
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ANTIULCEROSOS
Fármacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao misoprostol
Gravidez
PG1E e PG1F promovem contrações coordenadas do corpo lúteo grávido, enquanto produzem relaxamento do colo uterino (provocam aborto no início e na metade da gravidez).
Reações adversasDiarréia
Dor abdominal
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ANTIULCEROSOS
Fármacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Farmacocinética
Absorção : Estômago e Intestino
Concentração plasmática: 30 minutos 
Metabolismo: Hepático
Excreção: urina e fezes
Meia vida de eliminação: 1,5horas
Tratamento da Infecção por Helicobacer pylori
		Envolvido na produção de úlceras gástricas ou duodenais 
		Fator de risco para o câncer gástrico
Omeprazol
Amoxicilina
Metronidazol
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Helicobacer pylori em mucosa gástrica
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ANTIULCEROSOS
Fármacos que protegem a mucosa
Tratamento da Infecção por Helicobacer pylori
	Envolvido na produção de úlceras gástricas ou duodenais 
	Fator de risco para o câncer gástrico
Omeprazol
Amoxicilina
Metronidazol
Outras combinações para o tratamento da Infecção por Helicobacer pylori
Omeprazol + Tetraciclina + Metronidazol
Subcitrato de bismuto** + Amoxicilina + Metronidazol
Lanzoprazol + Amoxicilina + Claritromicina (Pyloripac; Pylorikit; Helicopac)
Omeprazol + Claritromicina + Amoxicilina (Erradic)
**Possui efeitos tóxicos sobre o Bacilo Gran ( – ) em também podem impedir sua aderência à mucosa ou inibir enzimas digestivas
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OBRIGADA!
ESTUDEM E PENSEM NA VIDA MARAVILHOSA QUE NOSSO DEUS NOS DÁ.
monara_bittencourt @yahoo.com.br
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secreção de ácido clorídrico
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