Química farmacêutica I

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Química Farmacêutica 
Aspectos gerais da ação dos 
fármacos 
 
 
 
pKa 
 A maior parte dos fármacos são ácidos ou bases fracas. No 
sistema, fármacos de natureza ácida podem perder um próton, 
levando a formação de um ânion, enquanto que fármacos de 
natureza básica podem ser protonados, levando a formação de 
um cátion. 
 Os principais compartimentos biológicos tem pH definidos: 
 Estômago: pH 1 - 2 
 Intestino: Duodeno: pH 5 - 6 / Íleo : pH 7- 8,8 
 Plasma: pH 7,4 
 
 
Equação de Henderson-Hasselbach 
pKa 
 O Piroxicam, um AINEs, apresenta natureza ácida ocorrendo a 
sua absorção no trato gastrointestinal, a nível de estômago. 
Sendo assim, ele é absorvido na forma ionizada ou não ionizada? 
 Uma vez absorvido, na corrente sanguínea o piroxicam se 
encontra em qual estado ? 
 Através corrente sanguínea, o piroxicam chega até o tecido 
inflamado ( pH 5 ), ficando agora em qual estado? 
 
 
 
Equação de Henderson-Hasselbach 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS DE 
GRUPAMENTOS ESPECÍFICOS 
 
 
 Os grupos químicos presentes ou introduzidos num fármaco exercem 
2 tipos de efeitos: Estéricos e Eletrônicos. 
Grupo Hidroxila(OH) 
 - alteração das propriedades físico-químicas, melhorando a 
hidrossolubilidade. 
 - modificação da reatividade química (interação fármaco receptor). 
Grupos Lipofílicos 
Carbono e Halogênios 
- alteração das propriedades físico-químicas, melhorando a 
lipossolubilidade. 
 
 
 
 
Grupos Ácidos 
 Os grupos ácidos determinam as características físico-químicas dos 
fármacos em que estão presentes, influindo decisivamente nas atividades 
biológicas. Grupos ácidos, como : SO3H , COOH e Fenol podem ser 
desprotonados, tornando-se negativamente carregados e formando 
interações eletrostáticas com grupos positivamente carregados. 
Grupos Básicos 
 Assim como os grupos ácidos, os grupos básicos também determinam 
as características físico-químicas dos fármacos em que estão presentes. 
Aminas quaternárias ionizadas e as aminas primárias, secundárias e 
terciárias protonadas(positivamente carregadas) desempenham a função 
de ligar-se eletrostaticamente a grupos negativamente carregados dos 
receptores e, por isso, são essenciais para atividade farmacológica.