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Lucas Silva 5º Período — FCMS/JF Penicilinas Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Penicilina G e Penicilina V Ligam-se a transpeptidase bacteriana, de maneira que inibe a síntese da parede bacteriana. Ligam-se também as proteínas ligadoras de penicilinas (que desempenham várias funções). Infecções pneumococicas; meningite pneumocócica; infecções estreptocócicas (amigdalite); por estafilococos; sifilis (mesmo em grávidas hipersensíveis); difteria; Febre reumática recorrente (profilaxia com penicilina G) 1) Hipersensibilidad e (mais comum); 2) Granulocitopenia; 3) Hepatite; 4) Desconforto gastrointestinal; 5) Dor e inflamação no local da injeção (além de vertigem, tinido e cefaleia); Aminopenicilinas (ex: amoxicilina e ampicilina) - Infecções do trato aéreo superior (S. pyogenes; S. pneumoniae) - sinusite, bronquite crônica; infecções urinárias (E. coli); Meningite; infecções por Salmonela - Cefalosporinas Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Primeira Geração (cefalotina IV; cefalexina oral; cefazolina IM ou IV) Ligam-se a transpeptidase bacteriana, de maneira que inibe a síntese da parede bacteriana. Também podem ligar-se as proteínas ligadoras de penicilinas (que desempenham várias funções). Infecções por Staphylococcus (pele); e Streptococcus; profilaxia de cirurgias ortopédicas; 1) Hipersensibilidad e (mais comum); 2) Nefrotoxicidade (cefaloridina); 3) Cefalosporina + aminoglicosídeos ou polimixinas (potencializa o efeito, principalmente nefrotóxico); 4) Efeito Dissulfiram (com alcool) Segunda Geração (Cefaclor) - Infecções por Haemophilus influenzae; E. coli; Klebsiella; Infecções respiratórias infantis no inverno; Otite média; infecções de naso- e orofaringe; sinusite - Terceira Geração (Ceftriaxona; cetazidina) - Infecções por Neisseria gonorrhoeae; Meningite meningococica e pneumococcica; Infecções por Streptococcus sp.; e Staphylococcus aureus; Pseudomonas (pseudomonas) - Quarta Geração (cefepima; cefpiroma) - Semelhante aos de terceira geração, mas mais resistentes a beta- lactamases. Devem ser reservados ao uso em infecções hospitalares; Septicemia - Sulfonamidas Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima) Inibem a via de síntese do tetrahidrofolato, que é importante para produção de várias moléculas, incluindo nucleotídeos (interferindo na replicação bacteriana); - O sulfametoxazol inibe a enzima que faz a reação do PABA com a pteridina; - Trimetoprima inibe a redução do dihidrofolato em tetrahidrofolato; - **São dois passos de uma mesma via —> potencializa o efeito Infecções do trato urinário (primeira escolha); prostatite; bronquite crônica; sinusite e otite média; shigelose; profilaxia em pacientes neutropênicos; Infecções por Pneumocystis em portadores de HIV; infecção intestinal 1) Megaloblastose; 2) Leucopeenia; 3) Trombocitopenia; 4) Dermatite esfoliativa; 5) Nauseas, vômitos; 6) Icterícia transitória Quinolonas Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Quinolonas e Fluoroquinolona s (ácido nalidixico; ciprofloxacino; norfloxacino; levofloxacino) - Ligam-se a DNA girase e DNA topoisomerase bacterianas (que atuam na replicação do DNA bacteriano, diminuindo a tensão na dupla fita a frente de onde ocorre a polimerização do DNA e estabilizando as fitas); - Com a inibição, quando ocorre a replicação do DNA, aumenta a tensão na dupla fita, a polimerização é impedida e são gerados erros. Infecções do trato urinário (ácido nalidíxico já tem boa atividade); prostatite; infecções respiratórias (novas fluoroquinolonas); Infecções sexualmente transmissíveis (por Chlamydia e N. gonorrhoeae); Infecções gastrointestinais; infecções ósseas 1) Contraindicadas para grávidas; 2) Desconfortos gastrointestinais; 3) Nauseas; 4) Vômitos; 5) Colite por Clostridium difficile (ciprofloxacino); 6) Cefaleia; 7) Tontura; Rifamicinas Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Rifampicina, rifampina, Inibe a RNA polimerase bacteriana, com isso, fica inibida a produção de RNA e também de proteína Tuberculose; hanseníase; meningite (meningocócica e por H. influenzae); *Venda proibida em farmácia; *Usada na profilaxia de meningite para a família, quando a criança tem meningite 1) Exantema; 2) Febre; 3) Nauseas; 4) Vômito; 5) Hepatite; **Interferem no efeito de anticoncepcionais; Tetraciclinas Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Tetraciclina; Doxiciclina; etc - Liga-se a subunidade 30S do ribossomo bacteriano; - I n i b e o a c e s s o d o R N A transportador ao sítio A, para onde ele deveria levar o novo aminoácido para montar a cadeia proteica sendo sintetizada; - Dessa forma, a cadeia proteica não é formada, já que o tRNA não tem acesso para carregar os novos aminoácidos; - M e t a b o l i s m o b a c t e r i a n o e proliferação ficam inibidos; Gram-positivas e gram- negativas; infecções do trato respiratório, tecido mole e pele. **Não tem atividade contra E. coli e outras Enterobacteriaceae 1) Fotosensibilizaçã o da pele; 2) Amarela os dentes; 3) Irritação do TGI; 4) Hepatotoxicidade ; 5) Pancreatite Cloranfenicol Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Cloranfenicol - Inibição da síntese proteica, liga-se a subunidade 50S do ribossomo bacteriano, perturbando o sítio de entrada do tRNA e impedindo que seja formada a ligação peptídica entre o novo aminoácido e o resto da cadeia. Febre tifoide (pacientes que não podem usar tetraciclinas); Doenças causadas por Rickesia 1) Hipersensibilidad e; 2) Alterações na hematopoiese (anemia aplásica); 3) Síndrome do bebê cinzento; 4) Alterações gastrointestinais; Macrolídeos Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Eritromicina; azitromicina; claritromicina - Inibição da síntese proteica bacteriana; - Liga-se a subunidade 50S do ribossomo bacteriano, impedindo a translocação do RNA transportador e a entrada de um novo tRNA, de forma que não chega um novo aminoácido para formar uma nova ligação peptídica; 500mg uma vez ao dia; 3 a 5 dias; Faringite; pneumonias por Clamídea ou micoplasma; bronquite crônica exacerbada; infecções de tecidos moles (principalmente por S. aureus) - uretrite; difteria; toxoplasmose (em HIV+) 1) Distúrbios do TGI; 2) Reações alérgicas; 3) Hepatotoxicidade (azitromicina menor que eritromicina); 4) *Não utilizar em menor de 16 anos Aminoglicosídeo s Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Gentamicina; tobramicina; espectromicina; Inibição da síntese proteica. Liga-se a subunidade 30S do ribossomo bacteriano causando 3 efeitos: 1) Bloqueio da iniciação da síntese proteica; 2) Bloqueio da tradução e terminação prematura; 3) Incorporação de aminoácidos errados Aeróbios gram-negativos; meningites (resistentes a ceftriaxona); septicemia (pode ser associada a cefalosporina de quarta geração e aminoglicosídeo); infecções do trato urinário (grave por E. coli, Protheus sp. e Serratia); 1) Ototoxicidade (neomicina - coclear; gentamicina - vestibular; tobramicina - ambos); 2) Nefrotoxicidade; 3) Bloqueio neuromuscular (mais grave em Miastenia gravis); 4) Reação neuróticaótica e periférica Antifúngicos Azóis Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Cetoconazol; itraconazol; fluconasol Inibem uma enzima do citocromo fúngico, a 14-alfa-esterol demetilase, que está envolvida na síntese do ergosterol. Isso leva a dois efeitos na célula fúngica. O ergosterol é importante na composição da membrana celular, além disso, leva ao acúmulo dos metabólitos no qual a enzima age, os 14-alfa-metilesterois. O acúmulo desses metabólitos desestabiliza a membrana celular, impedindo o funcionamento de algumas enzimas de membrana e impedindo a replicação fúngica. Aspergilosis; onicomicoses; esporotricose; tineas; *Tratamentos duram de 1 mês a 2 anos. *Cetoconazol: mais hepatotóxico, por isso mais utilizado em micoses tópicas; Síndrome de Cushing; *Itraconazol: Mais caro; *Fluconazol: Pouco menos eficaz que o itraconazol; Candidíase e meningite fúngica 1) Hepatotoxicidade (cetoconazol mais comum); 2) Efeito inotrópico negativo (contraindicados para cardiopatas); 3) Desconforto gastrointestinal 4) nauseas (fluconasol); 5) dor de cabeça (fluconasol) Anfotericina Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Anfotericina B Liga-se a porção esterol do ergosterol de membrana fúngico, formando um poro que permite a saída e entrada de íons pequenas moléculas, levando a destruição da célula fúngica; Esofagite por cândida; blastomicose; meningite fúngica (criptococos ou esporotricose); 1) Febre e calafrios (administraçção IV); 2) Taquipneia; 3) Azotemia; 4) Nefrotoxicidade (associar AINEs e corticoide); 5) Anemia normocítica; Outros Antifúngicos Mecanismo de Ação Usos terapêuticos Efeitos Colaterais/ Contraindicação Griseofulvina - Inibe a função dos microtúbulos (ligam-se a proteínas ligadas a microtúbulos), de maneira que não permite a organização do fuso mitótico —> impede a mitose fúngica; Dermatomicoses; onicomicoses; tricomicoses; 1) Cefaleia; 2) Neurítes periféricas; 3) Efeitos no TGI; Nistatina Liga-se ao ergosterol de membrana fúngico, formando um poro que permite a saída e entrada de íons pequenas moléculas, levando a destruição da célula fúngica; Cadidíase do recém nascido; candidiase oral e vaginal 1) Hepatotoxicidade ; 2) Toxicidade sistêmica; 3) TGI
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