2017107 112610 aula+3+agonistas+e+antagonistas+adrenérgicos

Prévia do material em texto

INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA 
DO SNA 
Neurofisiologia I 
O SN recebe a 
todo momento 
informações 
sobre o meio 
externo e 
interno através 
de RECEPTORES 
SENSITIVOS 
Neurônios de SNC integram a 
informação e determinam se 
uma resposta é necessária 
SNA 2 neurônios 
-Pré-ganglionar 
-Pós-ganglionar 
PARASSIMPÁTICO E SIMPÁTICO 
INERVANDO A MAIORIA DOS ORGÃOS INTERNOS E PODEM EXIBIR SOBRE ESTES CONTROLES: 
ANTAGONISTAS, AÇÃO ÚNICA, COOPERATIVA 
Farmacologia dos Agonistas 
Adrenérgicos 
Suprarrenais 
NEUROTRANSMISSORES 
 
DOPAMINA, NOREPINEFRINA E EPINEFRINA 
MAO: Monoamina oxidade 
COMT: atecol-O-metiltransferase 
Biossíntese das catecolaminas 
Agonistas Adrenérgicos 
SIMPATOMIMÉTICAS 
Mimetizam as ações da adrenalina e noradrenalina 
(agonistas adrenérgicos). 
 
 
 
SIMPATOLÍTICAS 
Antagonizam as ações da noradrenalina e 
adrenalina (antagonistas adrenérgicos). 
RECEPTORES ADRENÉRGICOS 
PRINCIPAIS RECEPTORES E EFEITOS DA 
NORADRENALINA 
ligam-se aos receptores 
adrenérgicos e mimetizam 
os efeitos 
aumentam a concentração de 
catecolaminas endógenas na 
fenda sináptica 
Agonistas
seletivos
Drogas
α1 fenilefrina, nafazolina, oximetazolina, fenoxazolina,
xilometazolina.
α2 Clonidina, clenbuterol
β1 dobutamina, xamoterol
β2 terbutalina, salbutamol, salmeterol, fenoterol,
ritodrina,
β3 Em desenvolvimento (BRL 37344)
α e β mistos Adrenalina, noradrenalina e a efedrina
Locais de ação dos agonistas 
adrenérgicos 
Usos terapêuticos 
 Tratamento da hipertensão 
 clonidina, metildopa 
 Glaucoma; 
 adrenalina, fenilefrina ( humor aquoso, apesar de midríase) 
 
 Tratamento da congestão nasal 
 Indicado para uso em curto prazo 
Ex: Fenilefrina, nafazolina, fenoxazolina 
 
 Adjuvante na anestesia local; 
  [ anestésico] ou  perda de sangue 
 Aumenta a duração da anestesia local, por diminuir 
a absorção do anestésico; 
 Inibição do parto pré-maturo 
 salbutamol, terbutalina e ritodrina 
Usos terapêuticos 
 Tratamento de bloqueio átrio-ventricular e na parada 
cardíaca; 
dobutamina, adrenalina 
 
 Tratamento da ICC (insuficiência cardíaca congestiva) 
dobutamina 
 
 Choque anafilático ou anafilaxia; 
adrenalina, seguida de corticóides e anti-histamínicos 
 
 Tratamento de crises asmáticas 
agonistas β2-seletivos, adrenalina 
AÇÃO DIRETA - ADRENALINA 
Indicações: 
 Broncoespamos severos, mal asmático, tratamento da anafilaxia com 
edema de glote e de vias aéreas superiores durante as manobras de 
ressuscitação cardiopulmonar. 
Ações específicas da droga: 
 Efeitos Cardi ́acos e Vasculares 
 Doses baixas: efeito vasodilatador 
 
 
AÇÃO DIRETA -NORADRENALINA 
Indicações: 
 Situações de baixa RVP (síndrome da resposta 
inflamatória sistêmica - SIRS, choque séptico, choques 
distributivos). 
 Manobras da ressuscitação cardiopulmonar (RCP), como 
droga vasoconstritora. 
 
Ações específicas da droga: 
 É um potente vasoconstritor pulmonar, visceral e renal, o 
que limita sua utilização clínica. 
DOPAMINA 
Indicações: 
 Estados de baixo DC (efeito β adrenérgico – aumento VS 
e FC). 
 
 Situações nas quais os parâmetros hemodinâmicos 
estejam estáveis, mas com persistência de oligúria (efeito 
dopaminérgico - vasodilatador renal). 
DOBUTAMINA 
Indicações: 
 Condições em que a disfunção ventricular acarreta 
diminuição no VS e no DC (ex. ICC) – ação inotrópica 
(receptores β1). 
 
Ações específicas da droga: 
 O VO2 do miocárdio, sob o uso da dobutamina, é menor 
do que sob a ação de outras catecolaminas. 
 
ISOPROTERENOL 
Indicações: 
 Bradicardia com repercussão hemodinâmica (bloqueio AV). 
 Choque cardiogênico. 
 Broncoespasmo durante anestesia (relaxa musculatura lisa 
dos brônquios). 
AGONISTAS ALFA-
ADRENÉRGICOS 
Efeitos adversos 
 
o Hipertensão 
Via agonistas α ou β1 
o Hipotensão 
Via agonistas β2-seletivos 
o Hiperglicemia 
- aumenta glicogenólise no fígado e músculo (β2) 
- diminuição da liberação da insulina (α2) 
o Distúrbios do SNC 
- ansiedade, pânico, tensão, cefaléia hipertensiva e tremores 
o Hemorragias 
- Devido a elevação acentuada da pressão arterial 
o Arritmias cardíacas 
- Taquicardia (agonistas β1) 
- Bradicardia reflexa (agonistas α1) 
o Edema pulmonar 
- Devido ao aumento da pressão arterial 
o Tolerância ou dessensibilização 
- Uso prolongado 
 
Efeitos adversos 
 
FARMACOLOGIA DOS 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
ANTAGONISTAS ALFA 
BLOQUEADORES ALFA SELETIVOS 
Indicação clínica: 
 
-Tratamento da Hipertensão Arterial 
-Hiperplasia Prostática Benigna 
BETA-BLOQUEADORES 
Mecanismo de Ação: 
 
 Bloqueio dos receptores β (não seletivos), bloqueio apenas 
de receptores β1 (cárdio-seletivos) e bloqueio β e α1 
(carvedilol). 
 
cronotrópico - 
inotrópico - 
ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS 
 
Indicações Clínicas: 
 
1.Hipertensão leve 
 
2.Doença coronariana (angina) 
-Reduz o trabalho cardíaco e consumo de oxigênio. 
-Profilático no uso prolongado (previne recorrência de 
infarto). 
 
 
 
MÚSCULO ESQUELÉTICO: 
-Inibem o tremos muscular observados no estresse ou 
situações de perigo ou alto grau de ansiedade. 
 
ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS 
 
Indicações Clínicas: 
EFEITOS ADVERSOS 
 Broncoconstrição: grave risco em pacientes asmáticos (não seletivos). 
 
 Bradicardia: agravamento da ICC. 
 
 Hipersensibilidade ou up-regulation: determina arritmias devido a 
retirada abrupta dos β-bloqueadores. 
 
 SNC: sedação, distúrbios do sono e depressão. 
 
 Fadiga física: Devido a ↓DC e ↓da perfusão dos músculos.