Aula 7 Anestésicos

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---Aula 7---
Erythroxylum coca
Duração Curta:
Procaína
Cloroprocaína
Duração Média:
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Duração Longa:
Tetracaína
Bupivacaína
Etidocaína
Ropivacaína
Tempo que vai desde 
a instalação completa 
do bloqueio até os 
primeiros sinais de 
recuperação
�O grupo aromático confere 
lipossolubilidade à molécula do anestésico e 
permite sua solubilidade em gorduras, 
favorecendo sua transposição por barreiras 
celulares.
�A união da cadeia intermediária com o 
sistema aromático faz-se por meio de 
ligações do tipo éster ou amida.
�O grupo amino representa a porção 
hidrofílica da molécula e facilita sua difusão 
em meio aquoso.
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� A presença da ligação éster ou amida nas 
moléculas dos anestésicos locais é importante, 
devido à sua susceptibilidade à hidrólise 
metabólica. Os compostos que contêm éster
geralmente são inativados no plasma e nos 
tecidos (principalmente no fígado) por esterases
inespecíficas. As amidas são mais estáveis, e 
estes anestésicos geralmente possuem meia-
vida plasmática mais longa.
Os fatores mais importantes relacionados à absorção 
são:
� Local de injeção
� Dose
� Presença de vasoconstritor
� Características farmacológicas da droga (níveis 
sanguíneos):
LIPOSSOLUBILIDADE
AÇÃO VASODILATADORA
Dois fatores são importantes:
� Ligação com as proteínas plasmáticas
� Distribuição para os tecidos
� Tipo Éster: Hidrólise por enzimas plasmáticas.
� Tipo Amida: Microssomos hepáticos.
Principalmente pelo rim, sob a forma alterada ou 
inalterada
Resumo da sequência do bloqueio das fibras
� 1o – fibras de pequenos calibres mielinizadas
� 2o – fibras de pequenos calibres amielinizadas
� 3o – fibras de grandes calibres mielinizadas 
� Em geral, os anestésicos locais bloqueiam a 
condução nas fibras nervosas de pequeno calibre 
mais facilmente que nas fibras grandes. Todavia, 
as fibras menores nos nervos periféricos 
consistem em fibras C não mielinizadas, que são 
bem menos susceptíveis do que as fibras 
mielinizadas (Aδ) menores. Como os impulsos 
nociceptivos são transmitidos por fibras Aδ e C, a 
sensação da dor é bloqueada mais facilmente do 
que outras modalidades sensoriais (como tato, 
por ex.). Os axônios motores, em virtude de seus 
diâmetros grandes, também são relativamente 
resistentes.
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* * Os principais efeitos indesejáveis (riscos), 
incluem:
� Efeito sobre o SNC, agitação, confusão, 
tremores que progridem para convulsões e 
depressão respiratória;
� Efeitos cardiovasculares, como depressão 
miocárdica e vasodilatação, resultando em 
queda da pressão arterial;
� Reações ocasionais de hipersensibilidade
� As toxinas marinhas tetrodotoxina e 
saxitoxina, bloqueiam os canais de Na+ através
de ligação a receptores de canais próximos à
superfície extracelular. Seus efeitos clínicos são
semelhantes aos dos anestésicos locais. 
Entretanto, os anestésicos locais ligam-se a 
receptores próximos da extremidade intracelular
do canal e bloqueiam o canal de forma 
dependente do tempo e da voltagem. 
OUTRAS SUBSTÂNCIAS QUE AFETAM OS 
CANAIS DE SÓDIO
� Tetrodotoxina - É produzida por uma bactéria 
marinha e se acumula nos tecidos de um peixe 
venenoso do Pacífico, o baiacu.
Baiacu
�Saxitoxina - É produzida por um microorganismo 
marinho, que algumas vezes prolifera em grande 
número e ainda colore o mar, produzindo o 
fenômeno da “maré vermelha”.
Anestesia Indicações Drogas
De superfDe superfííciescies Nariz, boca, árvore brônquica (geralmente na forma de 
spray), córnea, vias urinárias.
Lidocaína, 
tetracaína, 
dibucaína, 
benzocaína
InfiltrativaInfiltrativa Injeção direta em tecidos para atingir ramos e 
terminações nervosos. Utilizada em pequenas 
cirurgias
A maioria
Regional Regional 
intravenosaintravenosa
O anestésico local é injetado por via intravenosa 
distalmente a um manguito de pressão para interromper 
o fluxo sangüíneo; permanece eficaz até restauração da 
circulação. Usada em cirurgia dos membros.
Lidocaína, 
Prilocaína
Por bloqueio Por bloqueio 
nervosonervoso
O AL é injetado próximo a troncos nervosos (ex: plexo 
braquial, nervos intercostais ou dentários) para produzir 
perda da sensação perifericamente. Utilizada para 
cirurgia, odontologia e analgesia.
A maioria
RaquianestesiaRaquianestesia O AL é injetado no espaço subaracnóideo (contendo 
LCR) para atuar sobre as raízes espinhais e medula 
espinhal.
Usada para cirurgia do abdome, pelve ou perna, 
principalmente quando não se pode utilizar 
anestesia geral.
Lidocaína, 
tetracaína
EpiduralEpidural O AL é injetado no espaço epidural, bloqueando as 
raízes espinhais. Usada para parto sem dor.
Lidocaína, 
bupivacaína
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� Neonato;
� 18 dias de vida;
� 700g;
� Extremamente debilitado:
� Sepse
Dados do Paciente
Caso Clínico 1: Anestesia Regional para 
procedimento neurocirúrgico em neonatos O que é sepse?
� Sepse é uma resposta inflamatória sistêmica 
caracterizada por febre ou hipotermia, leucocitose 
ou leucopenia e taquicardia ou taquipnéia. O 
choque séptico, por sua vez, foi definido como o 
quadro de sepse acompanhado de hipotensão 
não responsiva a vasoconstritores.
American College of Chest Physicians/Society of Critical Care Medicine Consensus
Conference, 1992
� Hidrocefalia obstrutiva decorrente de 
hemorragia intraventricular de nível 3.
Patologia
Grande perda 
sanguínea, geralmente 
requer transfusão.
4º ventrículo
3º ventrículo
Colocação de reservatório de Ommaya para drenagem do 
líquido cerebroespinhal
Procedimento Cirúrgico
� Fentanil: analgésico opióide, agonista do 
receptor µ;
� Pancurônio: relaxante muscular, 
antagonista competitivo da acetilcolina;
� Bupivacaína: anestésico local, impede 
despolarização através do bloqueio de 
canais de Na+.
Farmacoterapia
� A cirurgia correu sem complicações.
� A variação de PA foi dentro do normal
� As doses de Bupivacaína foram suficientes 
para produzir analgesia sem efeitos 
sistêmicos.
Conclusões � DP: Paciente do sexo feminino, 16 anos, 50 kg.
� QP: Cálculo ureteral.
� CD: Submetida a ureterolitotripsia a laser para 
ressecção de cálculo ureteral.
�Sedação com propofol (40 mg) e bloqueio 
subaracnóideo com lidocaína a 5% (50mg).
� Complicação: Minutos após, a paciente apresentou 
placas eritematosas e pruriginosas no pescoço e 
tronco, com angioedema e edema discreto nas 
pálpebras e nos lábios, sem broncoespasmo.
Caso clínico 2: Alergia à lidocaína
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� CD: Foi tratada com prometazina (12,5mg) e 
apresentou com reversão completa do quadro.
� Diagnóstico: Possível alergia á lidocaína.
Placas eritematosas Angiodema
� A Urticária se caracteriza pela formação súbita de 
pápulas avermelhadas e edemaciadas na pele que 
coçam ou queimam de modo intenso. A urticária pode 
surgir em qualquer local, incluindo face, lábios, língua, 
garganta ou orelhas e ouvidos, com lesões de vários 
tamanho. Em alguns casos, as pápulas se juntam 
formando grandes placas, chamadas Placas 
Urticariformes.
� O Angioedema é parecido com a urticária, mas o inchaço 
ocorre não na superfície, mas sob a pele, concentrando-
se tipicamente em torno dos olhos, lábios, genitais, mãos 
e pés. Em raras ocasiões, o angioedema na garganta, 
língua ou pulmões pode bloquear as vias aéreas, 
causando dificuldade respiratória com risco de morte.
� Em fevereiro de 2003, ao submeter-se a tratamento 
dentário foi encaminhada pelo dentista ao serviço de 
Imunopediatria.
� Foram realizados testes de desencadeamento com 
lidocaína sem conservantes (Prick Test - teste de puntura
na pele). 
� Reações do Tipo I ou Hipersensibilidade Imediata 
� Resultado do teste de puntura na pele: negativo. 
Histórico da Paciente � Teste Intradérmico: 
�Maior sensibilidade do que o teste de puntura.
�Pacientes com baixasensibilidade cutânea.
� Resultado: confirmado o diagnóstico de 
hipersensibilidade tipo I ao anestésico local 
(lidocaína).
�Apresentou prurido e pápulas eritematosas no 
tronco e abdômen. 
�O teste foi suspenso e foi administrada 
novamente prometazina (12,5 mg) com 
melhora do quadro. 
Classificação dos anestésicos gerais
� Anestésicos inalatórios: halotano, 
óxido nitroso, enflurano, isoflurano, éter
� Anestésicos injetáveis: Tiopental, 
etomidato, propofol, quetamina
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Estágios da anestesia geral
� Estágio I – Analgesia: O paciente fica sonolento, 
porém consciente. As respostas aos estímulos 
dolorosos são reduzidas.
� Estágio II – Excitação ou Delírio: O indivíduo perde a 
consciência e não responde mais aos estímulos 
indolores, porém responde, de maneira reflexa, aos 
estímulos dolorosos.
� Estágio III – Anestesia cirúrgica: O movimento 
espontâneo cessa, e a respiração torna-se regular. 
Com o aprofundamento da anestesia, esses reflexos 
desaparecem e os músculos se relaxam por completo. 
� Estágio IV – Paralisia bulbar: A respiração e o 
controle vasomotor cessam, havendo morte em 
poucos minutos.
Os principais fatores que determinam a 
velocidade de indução e de recuperação:
� coeficiente de partição sangue/gás (i.e, solubilidade no 
sangue) – constitui o principal fator que determina a 
velocidade de indução e de recuperação de um 
anestésico inalatório. Quanto menor este coeficiente, mais 
rápidas são a indução e a recuperação.
� coeficiente de partição óleo/gás (i.e., solubilidade na 
gordura) – determina a potência de um anestésico e 
também influencia a cinética de sua distribuição no corpo. 
O principal efeito é o de que a elevada lipossolubilidade
tende a retardar a recuperação dos efeitos da anestesia.
� Exposição prolongada de óxido nitroso (acima de 
6h) causa inativação da metionina sintetase, uma 
enzima necessária para síntese de DNA e de 
proteína, resultando em depressão da medula óssea, 
com consequente desenvolvimento de anemia e 
leucopenia.
� O halotano sofre metabolismo em parte por oxidação 
a ácido trifluoroacético, que reage de modo 
covalente com muitas proteínas. Isso ocorre, 
particularmente, nas células hepáticas →
hepatotoxicidade.
� O metoxiflurano é um éter halogenado, raramente 
utilizado, visto que cerca de 50% são metabolizados, 
produzindo fluoreto e oxalato → toxicidade renal.