Aulas 1 e 2 Medicina sem 1 2011

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Profa. Dra. Vania Ferreira
Faculdade de Ciências da Saúde
vmmf@unb.br
Princípios básicos
---Aula 1---
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Remédio: Palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento. Pode ser qualquer coisa que sirva para tratar o doente (ex: massagem, conversa, clima, etc.).
Medicamento: Droga ou preparação com drogas de ação farmacológica benéfica, quando utilizada de acordo com suas indicações e propriedades.
Fármaco: É a droga-medicamento de estrutura química bem definida.
Tóxico: Droga ou preparação com drogas que produz efeito maléfico.
Droga: Qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico benéfico (droga-medicamento) ou maléfico (tóxico).
Termos definidos
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As drogas não são administradas no seu estado puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte de uma formulação (fórmula farmacêutica), ao lado de uma ou mais substâncias não-medicinais que desempenham várias funções farmacêuticas. Esses adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade solubilizar, espessar, estabilizar, preservar, colorir ou melhorar o sabor da mistura final, a fim de fornecer uma forma farmacêutica agradável e eficiente dos agentes medicamentosos que ela apresente.
Formas e Fórmulas Farmacêuticas
A forma farmacêutica da droga-medicamento (isto é, sua apresentação final) pode ser ampola, comprimido, cápsula, xarope, etc. A ciência que trata das formas farmacêuticas é a Farmacotécnica.
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Vias de administração de drogas
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Processos farmacocinéticos
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Excreção
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Absorção: consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória.
Biodisponibilidade: É a quantidade de droga que chega à circulação, em forma inalterada, após sua administração e/ou biotransformação. 
	A absorção adequada não garante biodisponibilidade, pois alguns fármacos são biotransformados no fígado antes de atingirem a circulação sistêmica. A esse fenômeno se denomina metabolismo de primeira passagem. 
ABSORÇÃO
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Translocação das moléculas dos fármacos
	As moléculas dos fármacos movem-se pelo organismo de 2 maneiras:
Por transferência através do fluxo de massa (isto é, na corrente sanguínea)
Por transferência através do processo de difusão (isto é, molécula por molécula, por curtas distâncias).
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Movimento das moléculas de fármacos através das barreiras celulares
	Existem 4 maneiras principais pelas quais as pequenas moléculas atravessam as membranas celulares:
Por difusão direta através dos lipídios
Por difusão através dos poros aquosos formados por proteínas especiais (“aquaporinas”) que atravessam o lipídio;
Por combinação com uma proteína transportadora transmembrana, que se liga a uma molécula em um dos lados da membrana, modifica a sua conformação e a libera no outro lado;
Por pinocitose
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Movimento das moléculas de fármacos através das barreiras celulares
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Difusão através dos lipídios
As substâncias não-polares dissolvem-se livremente em solventes não-polares, como os lipídios e, por conseguinte, penetram livremente nas membranas celulares por difusão.
A lipossolubilidade constitui um dos determinantes mais importantes das características farmacocinéticas de uma substância, e muitas propriedades podem ser previstas com base no conhecimento da lipossolubilidade de uma substância.
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A partição do pH tem várias consequências importantes:
A acidificação da urina acelera a excreção de bases fracas e retarda a de ácidos fracos.
A alcalinização da urina tem o efeito oposto: reduz a excreção de bases fracas e aumenta a de ácidos fracos.
O aumento do pH plasmático (por exemplo, pela administração de bicarbonato de sódio) faz com as substâncias fracamente ácidas sejam extraídas do SNC para o plasma
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Fatores que exercem uma importante influência na distribuição e eliminação da substância
Ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas
Partição no tecido adiposo e em outros tecidos do corpo 
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Fatores que interferem na absorção das drogas
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DISTRIBUIÇÃO
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O padrão de equilíbrio de distribuição entre os vários compartimentos irá depender dos seguintes fatores: 
Permeabilidade através das barreiras de tecidos
Ligação no interior dos compartimentos
Partição do pH
Partição lipídio:água
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Droga total por via oral		(droga não dissolvida)
		dissolução e desintegração
Droga nos fluidos G.I.	 	(degradação no estômago)
		velocidade de esvaziamento gástrico
Droga em solução no intestino	(degradação intestinal)
 	 				(droga não absorvida)
Droga em solução que é absorvida
Droga no fígado		(droga perdida pela excreção biliar)
				(droga biotransformada)
				(droga ligada a tecidos)
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Droga no fígado		(droga perdida pela excreção biliar)
				(droga biotransformadas)
				(droga ligada a tecidos)
Dr. na circulação geral	(droga biotransformada)
				(droga ligada a proteínas plasmáticas)
Dr. distrib. no organismo	(droga ligada a órgãos e tecidos q/ 						não sejam local de ação dela)
				(droga biotransformada e excretada)
				(droga ligada a tecidos)
Droga no seu local de ação
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 A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre através de dois processos: metabolismo e eliminação. O metabolismo envolve a conversão enzimática de uma entidade química em outra dentro do organismo, enquanto a eliminação consiste da saída do fármaco (quimicamente inalterado ou seus metabólitos) do organismo.
BIOTRANSFORMAÇÃO E ELIMINAÇÃO
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Oxidação
Redução
Hidrólise
Conjugação
(Acetilação, Sulfatação e Glicuronidação
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---Aula 2---
Profa. Dra. Vania Ferreira
Faculdade de Ciências da Saúde
vmmf@unb.br
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Rang & Dale – 6ª. edição
Tipos de receptores (págs. 28 e 29)
Proteínas G e sua função (págs. 35-37)
Sistema adenilil-ciclase/AMPc (págs. 37 e 38)
Sistema fosfolipase C/fosfatos de inositol (págs. 38 e 39)
Controle autônomo do coração – Sistemas simpático e parassimpático (págs. 283 e 284)
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Alvos de ação dos fármacos
Enzimas
Moléculas transportadoras
Canais iônicos
Receptores
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Source: Mihic J and Harris RA. Alcohol Health & Research World, 1997 
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Drogas agonistas e antagonistas
Agonistas – tem afinidade por receptores específicos e apresentam eficácia. Dão origem às alterações no funcionamento celular, que produzem efeitos de vários tipos.
Agonistas totais – podem produzir uma resposta máxima (a maior resposta capaz de ser dada pelo tecido)
Agonistas parciais – só podem produzir uma resposta sub-máxima
Antagonistas – Ligam-se aos receptores sem originar tais alterações.
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Antagonismo entre fármacos
Químico
Farmacocinético
Por bloqueio dos receptores
Não-competitivo
Fisiológico
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Químico
Se refere à situação incomum em que as duas substâncias se combinam em solução, de modo que o efeito do fármaco ativo é perdido. Ex: agentes quelantes (dimercaprol) x metais pesados.
	Os agentes quelantes ligam-se aos metais pesados e, dessa forma, reduzem sua toxicidade.
Farmacocinético
O antagonista reduz efetivamente a concentração da substância ativa em seu local de ação. A velocidade de degradação metabólica do fármaco ativo pode ser aumentada. Ex: varfarina x fenobarbital
	A varfarina tem uma redução do seu efeito anticoagulante quando se administra um agente que acelera seu metabolismo hepático.
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Por bloqueio dos receptores
Antagonismo competitivo reversível
Antagonismo competitivo irreversível
Antagonismo não-competitivo
Descreve a situação em que o antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista. 
	Ex: verapamil ou nifedipina (impedem o influxode Ca++ através da membrana celular) x substâncias que produzem contração dos músculos lisos.
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Antagonismo fisiológico
Descreve a interação entre dois fármacos cujas ações opostas no organismo tendem a anular uma à outra.
	Ex: histamina x omeprazol
histamina – age sobre os receptores das células parietais da mucosa gástrica estimulando a secreção ácida.
omeprazol – bloqueia esse efeito por meio da inibição da bomba de prótons