Ancioliticos e hipinóticos

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ANSIOLÍTICOS 
E 
HIPNÓTICOS 
Profa. Dra. Ciela Gimenes 
cielagimenes@live.estacio.br 
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
“Têm a propriedade de atuar sobre a ansiedade e 
a tensão. Drogas chamadas de tranqüilizantes, 
por acalmar a pessoa estressada, tensa e 
ansiosa. O principal efeito terapêutico é: diminuir 
ou abolir a ansiedade das pessoas, sem afetar em 
demasia as funções psíquicas e motoras. .....” 
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
São as drogas mais usadas em todo o mundo. 
Não são antineuróticos, antipsicóticos ou antiinsônia. 
São uma classe de fármacos que atuam no Sistema 
Nervoso Central. 
São coadjuvantes do tratamento psiquiátrico, quando a 
causa básica da ansiedade ainda não estiver resolvida. 
Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e hipnóticos) 
em virtude da sintomatologia apresentada pelo paciente. 
Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono - sedação 
(casos de insônia); 
Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da 
atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e redutores 
da ansiedade. 
 
 
 
 
ANSIEDADE 
Emoção básica – diferente de doença ou 
sintoma de doença. 
Essencial ao desempenho adequado do 
homem. 
Se duradoura ou muito intensa – 
prejuízo no desempenho e sofrimento – 
exige intervenção terapêutica. 
ANSIEDADE 
Deve-se diferenciar a Ansiedade Fisiológica da Ansiedade 
Patológica fazendo anamnese com o paciente e seus 
familiares. 
 
Freqüentemente a ansiedade é associada a distúrbios 
depressivos. 
 
Freud define dois tipos de ansiedade: 
 “Ansiedade resultante da libido frustrada (descarga da 
ansiedade com o intercurso sexual)”; 
 “Ansiedade decorrente de um sentimento difuso de 
preocupação ou temor que se origina de um 
pensamento ou desejo reprimido”. 
Sinais do SNA em resposta à Ansiedade: 
 Diarréias 
 Tonturas 
 Hiperidroses 
 Hipertensão Arterial 
 Taquicardia 
 Midríase pupilar 
 Inquietação 
 Tremores 
 Urgências Urinárias 
 Formigamentos. 
ANSIEDADE 
Neurônio 
Dopaminérgico 
Sítio disparador 
da via mesolímbica 
DOPAMINA – 
Sistema 
Límbico 
Via 
Mesolímbica 
Neurônio 
Serotoninérgico 
Neurônio 
Adrenérgico 
A grande dificuldade em tratar distúrbios do SNC, incluindo 
ansiedade, é a capacidade de inter-relações dos variados 
neurônios e seus neurotransmissores, não conseguimos atingir 
um “alvo-específico”. 
FARMACOLOGIA DA ANSIEDADE 
 BENZODIAZEPÍNICOS 
 AGONISTAS SEROTONÉRGICOS 
 BARBITÚRICOS 
TRATAMENTO 
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
FASES DO SONO: 
 0 : ALERTA OU VIGÍLIA 
 1 : INDUÇÃO DO SONO, ESTADO DE SONOLÊNCIA. 
 2 – 4: REDUÇÃO DA ATIVIDADE ELÉTRICA CEREBRAL (SONO 
PROFUNDO). 
 REM (Movimento Rápido dos Olhos): SONO PARADOXAL. 
Na fase de sono REM, é que ocorre o 
relaxamento muscular e os sonhos, podendo 
ocorrer movimentos espontâneos das 
extremidades, e movimentos oculares 
rápidos. NECESSÁRIO PARA O 
DESCANSO, SEM ESTA FASE OCORRE 
UM COMPLETO ESGOTAMENTO DO 
INDIVÍDUO. 
HIPNÓTICO IDEAL: 
Deveria reproduzir a fisiologia normal do sono, sem 
provocar efeitos adversos. Nenhum dos disponíveis, 
no entanto, consegue atingir esses objetivos. 
 
 TODOS OS HIPNÓTICOS COMPROMETEM A 
FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPORÇÃO 
 
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
EFEITO FARMACOTERAPÊUTICO 
 Redução da ansiedade 
 Redução da agressividade 
 Sedação 
 Indução do sono (manutenção) 
 Redução do tônus muscular 
 Efeito anticonvulsivante 
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
FARMACOCINÉTICA 
 
O equilíbrio da droga no organismo ocorre até depois de 
3 dias de uso. 
 
Tem absorção mais lenta por via intramuscular, havendo 
necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa é 
preferível. 
 
O efeito ansiolítico está relacionado com o sistema do 
GABA. GABA é um neurotransmissor com função inibitória 
capaz de atenuar as reações serotoninérgicas 
responsáveis pela ansiedade. 
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
 
EFEITOS COLATERAIS 
O principal efeito é a sedação, variável de indivíduo para 
indivíduo. Um aumento da pressão intra-ocular pode 
ocorrer. 
 
TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA 
 A dependência aos benzodiazepínicos acontece. 
 A tendência do paciente em aumentar a dose para 
obter o mesmo efeito, parece ser rara. Não sendo 
tratada a causa básica da ansiedade, haverá maior 
necessidade de drogas. 
Em alguns pouquíssimos casos, observamos 
sintomatologia de abstinência. E os sintomas 
correspondem à ansiedade acentuada, tremores, visão 
turva, palpitações, confusão mental. 
 
 
BENZODIAZEPINAS 
Todos os benzodiazepínicos possuem propriedades 
farmacológicas similares, não havendo evidência que 
haja um agente superior aos demais como ansiolítico. 
Ação: Potencialização do ácido gama-aminobutírico 
(GABA), principal neurotransmissor inibitório do SNC, no 
sistema límbico. 
Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas relativamente 
seguras, a não ser quando usados em combinação com 
o álcool ou outros depressores do SNC 
BENZODIAZEPINAS 
Administradas em grandes quantidades, os ansiolíticos 
provocam morte por parada cardiorespiratória; 
O grupo dos Benzodiazepínicos constituem a categoria de 
drogas mais expressivas no uso clínico atual; 
Associação com drogas que fazem bloqueio na recaptação 
da serotonina (5-HT) são eficazes. 
 1961- Diazepam: Tensil® 
Triazolam: Halcion® 
Lorazepam: Lorium® , Lorax® 
Nitrazepam: Sonebom®, Sonetrat® 
Midazolam: Dormonid® 
Alprazolam : Frontal® 
Clonazepam : Rivotril® 
MECANISMO DE AÇÃO DAS 
BENZODIAZEPINAS 
 Variantes (BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do receptor 
seriam responsáveis pelos diferentes efeitos dos BDZ 
(ansiolítico, anticonvulsivante). 
GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais GABAA 
Canal Iônico Gabaérgico - GABAA
CLORETO
GABA
Barbitúricos
Neuroesteróides
Benzodiazepínicos
Etanol
BENZODIAZEPINAS 
 Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABAA 
 Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o influxo de 
cloreto via GABA 
 Utilização do GABA endógeno 
 Anticonvulsivantes 
 Efeitos tóxicos, tolerância e dependência são observados 
RESPIRAÇÃO: doses hipnóticas sem efeito significativo. 
Cuidados em crianças e hepatopatas. 
CARDIOVASCULAR: doses pré-anestésicas diminuem PA. 
TRATO DIGESTIVO: diminuem secreção. 
 
 
GABA Cl- 
Cl- 
GABA 
Cl- 
Cl- 
Cl- Cl
- 
Extra-celular 
Intra-celular 
Cl- 
Cl- 
Cl- 
Cl- Cl
- 
Receptor GABAérgico 
benzodiazepínicos 
A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais 
irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente 
para minimizar o risco de hipertensão e parada respiratória) 
é reservado para a sedação pré-operatória, o tratamento 
de convulsões ou para sérias emergências psiquiátricas. 
(Atenção: os BDZ só podem ser dados EV se o staff estiver 
treinado e equipado para lidar com possível parada 
respiratória). 
São dotados de propriedades ansiolíticas, sedativas, 
anticonvulsivantes e miorrelaxantes. 
DIAZEPAM – agente mais empregado para manejo da 
ansiedade em adultos e boa opção para pacientes 
pediátricos também, porém carece de estudos. 
 Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta). 
Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em 
paciente idosos ou com problemas hepáticos graves porque 
são metabolizados somente por conjugação com o ácido 
glicurônico e não têm metabólitos ativos. 
 
 
 
Dado o risco de dependência dos BDZ que pode ocorrer 
mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado 
(mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ 
de altapotência (como Alprazolam e Lorazepam), 
recomenda-se sempre a utilização da dose efetiva mais 
baixa possível e apenas pelo menor tempo necessário 
para o alívio dos sintomas. 
 
 
Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de 
alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma 
indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso. 
Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a 
produzir dependência ou fenômeno de "rebote" 
(ansiedade, insônia) ao ser suspenso o tratamento, 
enquanto que as de eliminação lenta produzem mais 
sedação diurna. 
Tolerância – geralmente não ocorre fenômeno de 
tolerância (aumento gradual da dose para obter o mesmo 
efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver 
tolerância aos BDZ levando ao aumento das doses e 
abuso. 
Recaída – com a suspensão dos BDZ há um retorno dos 
sintomas originais. 
Rebote – com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno 
temporário dos sintomas originais, tais como ansiedade 
ou insônia, mas numa intensidade maior. 
Abstinência – a abstinência, em contraste com a recaída 
e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não 
experimentou previamente. 
 
 
SINTOMAS DA SÍNDROME DA 
ABSTINÊNCIA 
 • ANSIEDADE 
• IRRITABILIDADE 
• INSÔNIA 
• TREMORES 
• SUDORESE 
• ANOREXIA 
• NÁUSEA 
• DIARRÉIA 
• DESCONFORTO ABDOMINAL 
• LETARGIA 
• FADIGA 
• TAQUICARDIA 
• HIPERTENSÃO SISTÓLICA 
• DELIRIUM 
• CONVULSÕES 
Sempre lembrar que o risco de desenvolver 
dependência, rebote e abstinência é maior 
nos tratamentos em longo prazo, com doses 
altas e com BDZ de alta potência. 
A possibilidade de ocorrer e a gravidade do 
rebote e abstinência estão diretamente 
ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.: 
Alprazolam). 
Problemas com tolerância, rebote e 
abstinência podem ser minimizados sempre que 
são usados BDZ de baixa potência e meia-vida 
longa (ex.: Diazepam). 
O PROCESSO DE RETIRADA DOS BDZ 
DEVE SER SEMPRE FEITO DE FORMA 
GRADUAL. 
 
OS PRIMEIROS 50% DA DOSE DIÁRIA 
PODEM SER REDUZIDOS DE MODO 
MAIS RÁPIDO, OS 25% SEGUINTES 
LENTAMENTE E OS ÚLTIMOS 25% 
MUITO LENTAMENTE. 
 
VALE LEMBRAR QUE A TAXA DE 
REDUÇÃO DA MEDICAÇÃO DEVE SER 
SEMPRE ADAPTADA A CADA 
PACIENTE 
02/2001 
Prof. Carlos Eurico Pereira 
Farmacologia 
 INTERAÇÕES DAS BDZ COM 
OUTRAS DROGAS 
 
AUMENTAM A DEPRESSÃO DO SNC 
 • anti-histamínicos 
• barbitúricos 
• antidepressivos tricíclicos 
• etanol 
 AUMENTAM NÍVEIS DE BDZ 
 • cimetidina 
• dissulfiram 
• eritromicina 
• estrogênios 
• fluoxetina 
• isoniazida 
 
DIMINUEM OS NÍVEIS DE BDZ 
 • carbamazepina e antiácidos 
 
AGONISTAS DE RECEPTORES 
SEROTONÉRGICOS 
Buspirona (Buspar®) tem grande afinidade por 
receptores 5 HT-1A localizados em regiões do 
cérebro que recebem projeções dos núcleos da rafe. 
 
Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a 
liberação de 5HT. 
BUSPIRONA 
 ANSIENON® 
ANSITEC® 
BROMOPIRIM® 
BROZEPAX® 
BUSPANIL® 
BUSPAR® 
 
INDICAÇÕES 
Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias. 
 
Não produzem sedação ou incoordenação motora. 
 
É indicado no tratamento de distúrbios de ansiedade e 
no alívio dos sintomas de ansiedade. 
AGONISTAS DE RECEPTORES 
SEROTONÉRGICOS 
 
 ANSIEDADE PERSISTENTE GENERALIZADA 
manifestada por sintomas de três das seguintes 
quatro categorias: 
- TENSÃO MOTORA 
- HIPERATIVIDADE DO SNA 
- EXPECTATIVA APREENSIVA 
- VIGILÂNCIA E VIGÍLIA 
Estado de ansiedade sendo contínuo durante pelo 
menos um mês 
AGONISTAS DE RECEPTORES 
SEROTONÉRGICOS 
BUSPIRONA 
AÇÃO FARMACOLÓGICA: 
- Antagonismo dopaminérgico 
- Agonismo parcial de receptores de serotonina. 
EFETIVIDADE: 
Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de: 
- não produzir sedação importante, 
- não interagir com álcool 
- não induzir dependência. 
DESVANTAGEM: 
Tempo de latência de cerca de 1 a 2 semanas. 
 BOA ALTERNATIVA AOS BENZODIAZEPÍNICOS NO 
TRATAMENTO PROLONGADO DA ANSIEDADE 
GENERALIZADA. 
 FENOBARBITAL 
 PENTOBARBITAL 
 TIOPENTAL 
 TIONEMBUTAL 
PENTOBARBITAL meia vida de aprox. 6hs. 
raramente utilizado como hipnótico. 
 
TIOPENTAL meia vida de aprox. 3hs utilizado como 
anestésico. 
BARBITÚRICOS 
 Hipnóticos, sedativos e ansiolíticos usados no início do 
século. Até 1960 eram os mais utilizados. 
 Atividades depressoras do SNC semelhante aos 
anestésicos gerais administrados via inalações, inclusive 
do Centro Respiratório. 
 Causam morte por depressão cardiorespiratória 
 Atuam em canal GABAérgico aumentando o influxo de 
cloreto, atividade do GABA endógeno e bloqueio aos 
receptores AMPA 
 Anticonvulsivantes 
 Dependência e Tolerância são observados 
 Induzem Citocromos P450 
 
BARBITÚRICOS