Liberaçao pulmonar de farmacos

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Liberaçao 
pulmonar 
Profa. Françoise Carmignan 
Liberação 
pulmonar dos 
farmacos 
 Tratamento ou profilaxia de 
doenças das vias respiratória 
– asma bronquica e 
bronquite 
 Rápido inicio da atividade 
 Atividade sistemica pela 
característica do pulmao – 
área superficial, 
vascularizaçao, escassa 
espessura da barreira ar-
sangue 
Aerossol 
 
 Sistema bifásico de partículas sólidas ou 
gotículas líquidas, dispersas no ar ou em 
uma fase gasosa, as quais possuem um 
tamanho suficientemente pequeno que lhes 
proporcione uma estabilidade considerável, 
semelhante a uma suspensão. 
Aerossol - Fatores para deposição do 
fármaco nas vias respiratórias 
 Propriedades físico-químicas do fármaco 
 
 Formulação 
 
 Dispositivo de cedência ou de liberação 
 
 Paciente – padrões de respiração e estado 
clínico 
Aerossol 
Propriedades físico-químicas do fármaco 
 
 Tamanho da partícula 
 
 Influência da umidade das vias respiratórias 
(99%) sobre o tamanho da partícula – 
condensação da água sobre a superfície da 
partícula - crescimento higroscópico afetará a 
deposição das partículas 
Aerossol -Deposição de partículas nas vias 
respiratórias 
Sedimentação gravitacional: 
 dependente do seu tamanho, densidade, tempo de permanência nas vias 
respiratórias. 
 Ocorre com partículas de 0,5 a 3 um 
 
Colisão inercial: 
 colisão com as paredes das vias respiratórias e não seguirão a direção das correntes 
de ar. 
 Ocorre com partículas grandes 5, 10 um a mais. 
 Mecanismo ocorre no nariz faringe, boca e laringe 
 
Difusão: 
 Ocorre em partículas menores que 0,5 um 
 Velocidade de difusão é inversamente proporcional ao tamanho da partícula 
 Resulta na colisão e bombardeio das pequenas partículas e em concentrações 
diferentes. 
 
Padrões de respiração 
Aerossol – Depuração das partículas 
inaladas e absorção do fármaco 
 
 A velocidade de absorção do fármaco podem ser 
afetadas pela formulação 
 
 Absorção Rápida : soluções ou pós de sais solúveis em 
água 
 
 Absorção Lenta ou prolongada: suspensão, pós e sais 
menos solúveis em água ou lipossomas e microesferas 
 
Dispositivos geradores de aerossol 
 
 Inaladores com dispositivo dosador 
 
 Inaladores de pós secos 
 
 Nebulizadores 
-Fármaco disssolvido ou suspenso em 
uma mistura líquida de propelentes com 
outros adjuvantes (tensoativos- ésteres 
de sorbitano, ácido oleico ou lecitina – 
agentes suspensionantes e lubrificantes 
de válvula) 
 
- Dose liberada na forma de spray 
quando a válvula dosadora é acionada 
 
- Liberada do recipiente, antes de ser 
descarregada pelo orificio, sofre uma 
expansão de volume ao passar pela 
válvula, formando uma mistura gás e 
líquido, com velocidade 
 
Inalador com doseador 
Propelente: 
 São gases liquefeitos – clorofluorcarboneto (CFC), 
hidrofluoralcanos (HFA) 
 Em temperatura e pressão normal – estado gasoso 
 Temperatura baixa ou aumento de presssão – estado 
líquido 
 
Válvula dosadora: 
 Volumes de 25 a 100 microlitros 
 Até 200 doses 
Inalador com doseador: Recipiente, 
Propelentes e Válvulas dosadoras 
Inalador com doseador 
 Propelente 
 
 Capacidade da válvula doseadora 
 
 Obstrução da válvula 
 
 Uso incorreto do paciente – sincronização 
entre inalação e acionamento da válvula 
Inaladores de pós secos 
 Fármaco inalado na forma de uma névoa constituída de partículas 
finas 
 
 O fármaco está pré-carregado em um dispositivo de inalação ou 
contido dentro de cápsulas duras de gelatinas ou em blisters 
discoidais, os quais são carregados no dispositivo antes do uso 
 
 Não contém propelente e sim carreador (lactose) 
 
 Partículas menores que 5 um – micronização – caracteriza a 
elevada energia de superfície – lactose para melhorar 
 
 As partículas maiores do carreador colidem com a garganta e as do 
fármaco (menores) são transportadas pelo ar inalado. 
Inaladores de pós secos 
Nebulizadores 
 Liberam volumes relativamente grandes do 
fármaco em solução ou suspensão e são, 
com frequência, utilizados em fármacos que 
não podem ser formulados de forma 
conveniente em outros dispositivos ou a dose 
é grande demais. 
 
 Fármaco pode ser inalado pelo bocal ou 
máscara 
 
Nebulizadores 
 Nebulizadores ultrassônicos geram o aerossol através 
da rápida vibração de um cristal piezelétrico. Entretanto, 
o calor gerado pelo cristal pode desnaturar muitas 
medicações, particularmente proteínas, e o cristal pode 
se quebrar, fato este que é frequentemente difícil de ser 
detectado 
 
 Nos nebulizadores de jato o aerossol é gerado através 
do fluxo de ar ou oxigênio,ao passar através de um 
pequeno orifício, expande-se,havendo queda brusca de 
sua pressão e grande aumento de sua velocidade.