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AGONISTAS ADRENERGICOS RECEPTOR ALFA1 RECEPTOR ALFA2 RECEPTOR BETA1 RECEPTOR BETA2 VASOCONSTRIÇÃO INIBIÇÃO DA LIBERAÇÃO DE NOREPINEFRINA TAQUICARDIA VASODILATAÇÃO AUMENTO DA RESISTENCIA PERIFERICA INIBIÇÃO DA LIBERAÇÃO DE ACETILCOLINA AUMENTO DA LIPÓLISE REDUÇÃO DA RESISTENCIA PERIFERICA AUMENTO DA PRESSAO ARTERIAL INIBIÇÃO DA LIBERAÇÃO DE INSULINA AUMENTO DA CONTRATILIDADE DO MIOCARDIO BRONCODILATAÇÃO MIDRIASE AUMENTO DA LIBERAÇÃO DE RENINA AUMENTO DA GLIGOGENOLISE HEPATICA E MUSCULAR MAIOR FECHAMENTO DO ESFINCTER INTERNO DA BEXIGA URINARIA AUMENTO DA LIBERAÇÃO DE GLUCAGÔNIO RELAXAMENTO DA MUSCULATURA UTERINA RECEPTORES ALFA1 Membrana pós sináptica dos órgãos efetores e intermedeiam vários dos efeitos clássicos- originalmente designados como alfa adrenérgicos- envolvendo contração do musculo liso. Os receptores alfa funcionam com a ativação da cascata de fosfolipase C que formará o IP³ que iniciará a liberação de Ca²+ no citosol BAIXA RESPOSTA AO ISOPROTENEROL INTENSA RESPOSTA A EPINEFRINA RECEPTORES ALFA2 Esses receptores, localizados primariamente nas terminações nervosas pré-sinapticas e em outras células, como a célula B do pâncreas e certas células musculares lisas vasculares, controlam respectivamente a liberação do neuromediador adrenérgico e da insulina. RECEPTORES BETA INTENSA RESPOSTA AO ISOPROTENEROL B² tem mais afinidade com epinefrina A ligação de um neurotransmissor a algum receptor beta resulta na ativação de adenilil ciclase e portanto no aumento da concentração de AMPc dentro da célula. O coração contem predominantemente receptores B¹ CARACTERISTICAS DOS AGONISTAS ADRENERGICOS ALTA POTENCIA INATIVAÇÃO RAPIDA PELAS ENZIMAS COMT E MAO ESCASSA PENETRAÇÃO NO SNC Agonistas adrenérgicos de ação direta EPINEFRINA Ações: Cardiovascular: Reforça a contratilidade do miocárdio (inotropismo positivo B¹) e aumenta a frequência de contração (cronotropismo positivo B¹) o debito cardíaco então aumenta. Com esses efeitos aumenta a demanda de oxigênio no miocárdio. A epinefrina contrai as arteríolas da pele , mucosas e vísceras (efeito alfa) e dilata os vasos que vão ao fígado e músculos esqueléticos (efeito B¹) O fluxo de sangue para os rins diminui. Portanto o efeito cumulativo é um aumento na pressão arterial sistólica, associado á ligeira redução na pressão diastólica. Respiratória: causa poderosa broncodilatação por ação direta na musculatura lisa bronquial (ação B²). A epinefrina também inibe a liberação de mediadores da alergia como a histamina dos mastócitos. Hiperglicemia: a epinefrina tem um poder hiperglicemiante significativo porque aumenta a glicogenolise no fígado (efeito B²) Usos terapêuticos: Broncoespasmo, Glaucoma (reduz a produção do humor aquoso por vaso constrição dos vasos sanguíneos do corpo celular), choque anafilático, parada cardíaca e juntamente com a anestesia. NOREPINEFRINA Ações: Cardiovascular: vasoconstrição maior que a epinefrina porque não causa vasodilatação compensatória pelos receptores B². A fraca atividade B² da norepinefrina também explica porque ela não é eficaz no tratamento da asma. Reflexo barorreceptor: em tecido cardíaco isolado, a norepinefrina estimula a contratilidade cardíaca, contudo in vivo nenhuma estimulação é observada. Isso se deve ao aumento da pressão arterial que induz um aumento reflexo na atividade vagal pela estimulação dos barorreceptores. Essa bradicardia reflexa é o suficiente para neutralizar as ações locais da norepinefrina. Usos terapêuticos: usada no choque mas, metaraminol é o preferido. ISOPROTENEROL Ações: Cardiovascular: produz intensa estimulação do coração aumentando sua frequência e força de contração, causando aumento do debito cardíaco. (estimula predominantemente B¹ e B²) Pulmonar: produz uma bronco dilatação rápida e intensa (ação de B²) Uso terapêutico: isoprotenerol é usado raras vezes como broncodilatador na asma e pode ser empregado como estimulador do coração em emergências. DOPAMINA (utilizada no choque) Ações: Cardiovascular: exerce efeito estimulante nos receptores B¹, em concentrações muito elevadas ela ativa os receptores alfa1. Renal e visceral: dilata as arteríolas renais e esplâncnicas ativando os receptores dopaminérgicos, aumentando assim o fluxo sanguíneo para os rins e outras vísceras . Usos terapêuticos: é o fármaco de escolha contra choque administrada por infusão continua. DOBUTAMINA Ações: Cardiovascular: atua como agonista B¹, aumenta a frequência cardíaca e o debito cardíaco com poucos efeitos vasculares. Usos terapêuticos: é usada para aumentar o debito cardíaco na ICC bem como causar o efeito inotrópico após cirurgia cardíaca. AGONISTAS ADRENERGICOS DE AÇÃO INDIRETA Aumentam a liberação de norepinefrina ou inibem a captação da norepinefrina. ANFETAMINA - pode aumentar significativamente a pressão arterial por ação agonista de alfa1 nos vasos. Bem como por efeitos estimulantes B¹ no ♥ COCAINA -A cocaína é o único anestésico local que bloqueia ATPase ativada por Na/K+ (necessária para a captação neuronal de norepinefrina) AGONISTAS ADRENERGICOS DE AÇÃO MISTA EFEDRINA Libera norepinefrina armazenada e estimula os receptores alfa e beta.
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