Aula - Agonistas Colinérgicos

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AGONISTAS COLINERGICOS
 Receptores colinérgicos/ muscarinicos
Localizados em gânglios do sistema nervoso periférico e nos órgãos efetores autônomos, como coração, músculos lisos, cérebro e glândulas exócrinas.
Ativação- interage com a proteína Gq que através de uma cascata irá produzir IP3 que causa um aumento de cálcio intracelular.
Ativação M2- interage com a proteína Gi inibindo a adenilil ciclase que aumenta a condutância do K ao que o coração responde diminuindo a velocidade de contração.
AÇÃO DIRETA
Acetilcolina
Diminuição da frequência e do debito cardíaco: mimetizam os efeitos da estimulação vagal.
Diminuição da P.A: a IV de acetilcolina causa vasodilatação(receptores M3)
Outros: no trato gastrintestinal, a acetilcolina aumenta a secreção salivar e estimula secreções e a motilidade intestinal. As secreções bronquiais também são aumentadas. No trato genitourinario, o tônus do musculo detrusor da urina aumenta, causando emissão de urina. No olho a acetilcolina estimula a contração do musculo ciliar para a visão próxima e contrai o esfíncter da pupila causando MIOSE.
Carbacol
Ações: amplos efeitos nos sistemas cardiovascular e gastrintestinal devido a sua atividade estimulante ganglionar podendo primeiro estimular depois deprimir estes sistemas. Instilado no olho o carbacol mimetiza os efeitos da acetilcolina, causando miose e espasmo de acomodação no qual o musculo ciliar permanece em um estado constante de acomodação.
Pilocarpina
Apresenta atividade muscarinica e é usada primariamente em oftalmologia. Miose persistente e é um dos mais potentes fármacos estimulantes de secreções como suor, lagrimas e saliva.
USADO EM PACIENTES COM XEROSTOMIA.REDUÇÃO IMEDIATA DA PRESSAO INTRAOCULAR DEVIDO A DRENAGEM DO HUMOR AQUOSO.
AÇÃO INDIRETA
ANTICOLINESTERASICOS
Fisostigmina
Aumenta a motilidade do intestino e da bexiga urinaria , servindo no tratamento da atonia nos dois órgãos . aplicada nos olhos produz miose .
Efeitos adversos: No SNC a fisiostigmina pode causar convulsões quando são usadas dosagens elevadas. Bradicardia e queda da pressão arterial também pode ocorrer.
Neostigmina
NÃO ENTRA NO SNC POR SER MAIS POLAR QUE A FISIOSTIGMINA. 
Seu efeito nos músculos é maior que o da fisiostigmina, e pode estimular os músculos antes de paralisa-los. Usada para estimular a bexiga e o TGI.
Efeitos adversos: estimulação colinérgica generalizada, salivação, rubor,redução da pressão arterial, náusea, dor abdominal, diarreia e broncoespasmo.
Edrofônio
Usado para o diagnostico de miastenia grave. A injeção intravenosa do edrofonio leva a um rápido aumento da força muscular.