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MPA Analgésicos (Medicação Pré Anestésica)

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UNIVERSIDADE FEDERAL RURAL DO RIO DE JANEIRO
IV-DCMV
Anestesiologia Veterinária
... 
PROTOCOLOS DE ANALGESIA
 PREEMPTIVA
- inibir sensibilização central
- diminuir requerimento anestésico
indução – efeito sedativo
manutenção - ↓ CAM (exceto morfina em equinos) 
- melhor manutenção plano anestésico
modulação SN simpático
- melhorar qualidade recuperação e pós-operatório
 NA MPA COM PACIENTE COM DOR
auxiliar manipulação
neuroleptoanalgesia
- diminuir requerimento anestésico
OPIÓIDES
AINES
DIPIRONA
ESCOPOLAMINA
ADJUVANTES
Utilizados há milhares de anos para produzir:
* euforia * sedação
* analgesia * alívio da diarréia
* supressão da tosse
Ocorrência natural:
* extrato da papoula
* endorfinas endógenas
encefalinas, dinorfinas, β-endorfinas
neurotransmissores, neuromoduladores, neuro hormônios
OPIÓIDES
Fármacos que se ligam a receptores opióides, capazes de serem
antagonizados pela naloxona
 naturais
morfina, codeína, tebaína
 semi-sintéticos
heroína, hidromorfona, etorfina
 sintéticos
meperidina, fentanil, metadona, butorfanol, buprenorfina
OPIÓIDES
MECANISMO DE AÇÃO:
LIGAÇÃO A PTN G → INIBIÇÃO DA ADENIL-CICLASE
PRÉ-SINAPSE = BLOQUEIO CANAIS DE Ca+
PÓS-SINAPSE = ATIVAÇÃO CANAIS DE K+
LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES:
 substância cinzenta periaqueductal
 formação reticular mesencefálica
 núcleos ventromediais do bulbo
 nucleus accumbens
 corno dorsal da medula espinhal
 periferia
 modulação e inibição da via ascendente
nociceptiva na medula espinhal
 ativação da via descendente nociceptiva
mesencefálica
mu (µ) - µ1, µ2, µ3 ------------ MOP, OP3
delta (δ) – δ1, δ2 ---------------- DOP, OP1
kappa (k) – k1a, k1b, k2, k3 --- KOP, OP2
 disforiaanalgesia supra-espinhal
sedação
depressão respiratória
euforia
dependência
δ
 analgesia espinhal
sedação
µ
k
CLASSIFICAÇÃO QUANTO A LIGAÇÃO AO RECEPTOR
1. AGONISTA
OPIÓIDES
CLASSIFICAÇÃO QUANTO A LIGAÇÃO AO RECEPTOR
1. AGONISTA PARCIAL OU AGONISTA-ANTAGONISTA
OPIÓIDES
CLASSIFICAÇÃO QUANTO A LIGAÇÃO AO RECEPTOR
1. ANTAGONISTA
OPIÓIDES
... os efeitos desejáveis e indesejáveis são dependentes da espécie, 
intensidade da dor, via de administração, temperamento, 
condição clínica e princípio ativo ...
HOMEM
CÃES FELINOS
EQUINOSx
EFEITOS
 SNC
de acordo com as concentrações de cada receptor em cada local do SNC
- sedação em cães, primatas e humanos
- excitação e aumento da atividade motora em gatos, equinos, ruminantes e suínos
- hipotermia em cães e hipertermia em equinos e felinos (hipotálamo)
- vômito (estímulo da zona de gatilho do vômito)
mais comum em cães
de acordo com a intensidade da dor
- antitussígeno (depressão centro da tosse da medula)
- codeína, hidrocodona, butorfanol
- midríase em excitação (gatos e equinos)
- miose em sedação (suínos e cães)
OPIÓIDES
OPIÓIDES
 DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
MOP
dose-dependente
depressão centro respiratório no tronco cerebral
↑ limiar CO2 – hipercapnia
 ESTABILIDADE CARDIOVASCULAR
doses clínicas
morfina e meperidina – liberação de histamina (hipotensão e vasodilatação)
bradicardia – estímulo vagal
OPIÓIDES
 HIPOMOTILIDADE OU ATONIA INTESTINAL
MOP e DOP localizados no plexo mioentérico
cães e gatos – estímulo a defecação
uso contínuo predispõe a ileus
 RETENÇÃO URINÁRIA
supressão dose-dependente da contratilidade do músculo detrusor
mais comum nas vias neuroaxial
MOP - oligúria pelo aumento do ADH
 ATRAVESSAM BARREIRA PLACENTÁRIA
OPIÓIDES
1) MORFINA
agonista puro MOP, DOP e KOP
• hidrofílico – baixa solubilidade lipídica – longa ação
IV = 3-4h
neuroaxial = 12-24h
• conjugação ác.glicurônico – M3
M6 – gde efeito analgésico
• eliminação renal
• causa vômito
• libera histamina (pp IV)
• uso em equinos controverso
• expressão dos receptores nas injúrias permite uso intraarticular, corneal, local
POTÊNCIA = 1
2) MEPERIDINA OU PETIDINA
agonista MOP
• opióide sintético
• efeito analgésico local no corno dorsal da medula
• efeito agonista α2
• ação máx 1 hora
• taquicardia
• liberação de histamina (via IM,SC)
• causa sedação em gatos e equinos
OPIÓIDES
POTÊNCIA = 0,1-0,5
OPIÓIDES
3) FENTANIL
agonista puro MOP
alta solubilidade lipídica - ultra curta ação
IV = pico 5 min, máx 30 min
rápida distribuição para tecidos
bradicardia e BAV significativos; depressão respiratória transitória
usado em bolus de resgate e infusões contínuas em procedimentos de alto estímulo álgico
epidural – mesma duração que na via sistêmica
transdermal
*alfentanil, sulfentanil, remifentanil → estruturas análogas ao fentanil
POTÊNCIA = 100
OPIÓIDES
POTÊNCIA = 1-1,5
4) METADONA
agonista MOP
antagonista receptores NMDA
menor efeito sedativo que a morfina
causa ↑ RVS e bradicardia reflexa
potente antitussígeno
OPIÓIDES
5) BUTORFANOL
agonista KOP; antagonista MOP
efeito 2-4 horas
mínimo efeito respiratório e cardiovascular
efeitos na CAM controversos
produz mínima em cães e gatos
analgesia leve a moderada
neuroleptoanalgesia em equinos - dor visceral e prolonga a sedação
pode antagonizar os efeitos de opióides MOP puros
POTÊNCIA = 4-7
OPIÓIDES
6) BUPRENORFINA
agonista MOP com efeito teto (agonista parcial)
antagonista K
desenvolvido para causar menor depressão respiratória e dependência
efeito 8-12 horas
latência longa -45 min
POTÊNCIA = 30
OPIÓIDES
7) TRAMADOL
análogo sintético da codeína
fraco agonista MOP
inibe receptação Nor e serotonina
facilita liberação serotonina
efeito 6-8 horas
POTÊNCIA = 1
OPIÓIDES
OUTROS
ETORFINA (1000X)
HIDROMORFONA (6-8X)
OXIMORFONA (6-8X)
OPIÓIDES
7) NALOXONA
NALTREXONA
antagonistas
se liga a todos os receptores opióides
desloca competitivamente o agonista
rápida latência
efeito máximo de 1 hora
** cuidado com opióides de meia-vida longa

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