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UNIVERSIDADE FEDERAL RURAL DO RIO DE JANEIRO IV-DCMV Anestesiologia Veterinária ... PROTOCOLOS DE ANALGESIA PREEMPTIVA - inibir sensibilização central - diminuir requerimento anestésico indução – efeito sedativo manutenção - ↓ CAM (exceto morfina em equinos) - melhor manutenção plano anestésico modulação SN simpático - melhorar qualidade recuperação e pós-operatório NA MPA COM PACIENTE COM DOR auxiliar manipulação neuroleptoanalgesia - diminuir requerimento anestésico OPIÓIDES AINES DIPIRONA ESCOPOLAMINA ADJUVANTES Utilizados há milhares de anos para produzir: * euforia * sedação * analgesia * alívio da diarréia * supressão da tosse Ocorrência natural: * extrato da papoula * endorfinas endógenas encefalinas, dinorfinas, β-endorfinas neurotransmissores, neuromoduladores, neuro hormônios OPIÓIDES Fármacos que se ligam a receptores opióides, capazes de serem antagonizados pela naloxona naturais morfina, codeína, tebaína semi-sintéticos heroína, hidromorfona, etorfina sintéticos meperidina, fentanil, metadona, butorfanol, buprenorfina OPIÓIDES MECANISMO DE AÇÃO: LIGAÇÃO A PTN G → INIBIÇÃO DA ADENIL-CICLASE PRÉ-SINAPSE = BLOQUEIO CANAIS DE Ca+ PÓS-SINAPSE = ATIVAÇÃO CANAIS DE K+ LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES: substância cinzenta periaqueductal formação reticular mesencefálica núcleos ventromediais do bulbo nucleus accumbens corno dorsal da medula espinhal periferia modulação e inibição da via ascendente nociceptiva na medula espinhal ativação da via descendente nociceptiva mesencefálica mu (µ) - µ1, µ2, µ3 ------------ MOP, OP3 delta (δ) – δ1, δ2 ---------------- DOP, OP1 kappa (k) – k1a, k1b, k2, k3 --- KOP, OP2 disforiaanalgesia supra-espinhal sedação depressão respiratória euforia dependência δ analgesia espinhal sedação µ k CLASSIFICAÇÃO QUANTO A LIGAÇÃO AO RECEPTOR 1. AGONISTA OPIÓIDES CLASSIFICAÇÃO QUANTO A LIGAÇÃO AO RECEPTOR 1. AGONISTA PARCIAL OU AGONISTA-ANTAGONISTA OPIÓIDES CLASSIFICAÇÃO QUANTO A LIGAÇÃO AO RECEPTOR 1. ANTAGONISTA OPIÓIDES ... os efeitos desejáveis e indesejáveis são dependentes da espécie, intensidade da dor, via de administração, temperamento, condição clínica e princípio ativo ... HOMEM CÃES FELINOS EQUINOSx EFEITOS SNC de acordo com as concentrações de cada receptor em cada local do SNC - sedação em cães, primatas e humanos - excitação e aumento da atividade motora em gatos, equinos, ruminantes e suínos - hipotermia em cães e hipertermia em equinos e felinos (hipotálamo) - vômito (estímulo da zona de gatilho do vômito) mais comum em cães de acordo com a intensidade da dor - antitussígeno (depressão centro da tosse da medula) - codeína, hidrocodona, butorfanol - midríase em excitação (gatos e equinos) - miose em sedação (suínos e cães) OPIÓIDES OPIÓIDES DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA MOP dose-dependente depressão centro respiratório no tronco cerebral ↑ limiar CO2 – hipercapnia ESTABILIDADE CARDIOVASCULAR doses clínicas morfina e meperidina – liberação de histamina (hipotensão e vasodilatação) bradicardia – estímulo vagal OPIÓIDES HIPOMOTILIDADE OU ATONIA INTESTINAL MOP e DOP localizados no plexo mioentérico cães e gatos – estímulo a defecação uso contínuo predispõe a ileus RETENÇÃO URINÁRIA supressão dose-dependente da contratilidade do músculo detrusor mais comum nas vias neuroaxial MOP - oligúria pelo aumento do ADH ATRAVESSAM BARREIRA PLACENTÁRIA OPIÓIDES 1) MORFINA agonista puro MOP, DOP e KOP • hidrofílico – baixa solubilidade lipídica – longa ação IV = 3-4h neuroaxial = 12-24h • conjugação ác.glicurônico – M3 M6 – gde efeito analgésico • eliminação renal • causa vômito • libera histamina (pp IV) • uso em equinos controverso • expressão dos receptores nas injúrias permite uso intraarticular, corneal, local POTÊNCIA = 1 2) MEPERIDINA OU PETIDINA agonista MOP • opióide sintético • efeito analgésico local no corno dorsal da medula • efeito agonista α2 • ação máx 1 hora • taquicardia • liberação de histamina (via IM,SC) • causa sedação em gatos e equinos OPIÓIDES POTÊNCIA = 0,1-0,5 OPIÓIDES 3) FENTANIL agonista puro MOP alta solubilidade lipídica - ultra curta ação IV = pico 5 min, máx 30 min rápida distribuição para tecidos bradicardia e BAV significativos; depressão respiratória transitória usado em bolus de resgate e infusões contínuas em procedimentos de alto estímulo álgico epidural – mesma duração que na via sistêmica transdermal *alfentanil, sulfentanil, remifentanil → estruturas análogas ao fentanil POTÊNCIA = 100 OPIÓIDES POTÊNCIA = 1-1,5 4) METADONA agonista MOP antagonista receptores NMDA menor efeito sedativo que a morfina causa ↑ RVS e bradicardia reflexa potente antitussígeno OPIÓIDES 5) BUTORFANOL agonista KOP; antagonista MOP efeito 2-4 horas mínimo efeito respiratório e cardiovascular efeitos na CAM controversos produz mínima em cães e gatos analgesia leve a moderada neuroleptoanalgesia em equinos - dor visceral e prolonga a sedação pode antagonizar os efeitos de opióides MOP puros POTÊNCIA = 4-7 OPIÓIDES 6) BUPRENORFINA agonista MOP com efeito teto (agonista parcial) antagonista K desenvolvido para causar menor depressão respiratória e dependência efeito 8-12 horas latência longa -45 min POTÊNCIA = 30 OPIÓIDES 7) TRAMADOL análogo sintético da codeína fraco agonista MOP inibe receptação Nor e serotonina facilita liberação serotonina efeito 6-8 horas POTÊNCIA = 1 OPIÓIDES OUTROS ETORFINA (1000X) HIDROMORFONA (6-8X) OXIMORFONA (6-8X) OPIÓIDES 7) NALOXONA NALTREXONA antagonistas se liga a todos os receptores opióides desloca competitivamente o agonista rápida latência efeito máximo de 1 hora ** cuidado com opióides de meia-vida longa
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