Aulas 1 e 2 Medicina sem 1 2011

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Profa. Dra. Vania Ferreira
Faculdade de Ciências da Saúde
vmmf@unb.br
Princípios básicos
---Aula 1---
� Remédio: Palavra usada pelo leigo como sinônimo de 
medicamento. Pode ser qualquer coisa que sirva para tratar 
o doente (ex: massagem, conversa, clima, etc.).
� Medicamento: Droga ou preparação com drogas de ação 
farmacológica benéfica, quando utilizada de acordo com 
suas indicações e propriedades.
� Fármaco: É a droga-medicamento de estrutura química bem 
definida.
� Tóxico: Droga ou preparação com drogas que produz efeito 
maléfico.
� Droga: Qualquer substância química capaz de produzir 
efeito farmacológico benéfico (droga-medicamento) ou 
maléfico (tóxico).
Termos definidos
� As drogas não são administradas no seu estado 
puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte 
de uma formulação (fórmula farmacêutica), ao lado 
de uma ou mais substâncias não-medicinais que 
desempenham várias funções farmacêuticas. 
Esses adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade 
solubilizar, espessar, estabilizar, preservar, colorir 
ou melhorar o sabor da mistura final, a fim de 
fornecer uma forma farmacêutica agradável e 
eficiente dos agentes medicamentosos que ela 
apresente.
Formas e Fórmulas Farmacêuticas
� A forma farmacêutica da droga-medicamento (isto é, sua apresentação final) 
pode ser ampola, comprimido, cápsula, xarope, etc. A ciência que trata das 
formas farmacêuticas é a Farmacotécnica.
Vias de administração de drogas
Processos farmacocinéticos
� Absorção
� Distribuição
� Biotransformação
� Excreção
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� Absorção: consiste na transferência do fármaco 
desde seu local de aplicação até a corrente 
circulatória.
� Biodisponibilidade: É a quantidade de droga que 
chega à circulação, em forma inalterada, após sua 
administração e/ou biotransformação. 
A absorção adequada não garante biodisponibilidade, pois alguns 
fármacos são biotransformados no fígado antes de atingirem a 
circulação sistêmica. A esse fenômeno se denomina metabolismo 
de primeira passagem.
ABSORÇÃO
Translocação das moléculas dos fármacos
As moléculas dos fármacos movem-se 
pelo organismo de 2 maneiras:
� Por transferência através do fluxo de 
massa (isto é, na corrente sanguínea)
� Por transferência através do processo de 
difusão (isto é, molécula por molécula, por 
curtas distâncias).
Movimento das moléculas de fármacos 
através das barreiras celulares
Existem 4 maneiras principais pelas quais as 
pequenas moléculas atravessam as membranas 
celulares:
� Por difusão direta através dos lipídios
� Por difusão através dos poros aquosos formados 
por proteínas especiais (“aquaporinas”) que 
atravessam o lipídio;
� Por combinação com uma proteína transportadora 
transmembrana, que se liga a uma molécula em 
um dos lados da membrana, modifica a sua 
conformação e a libera no outro lado;
� Por pinocitose
Movimento das moléculas de fármacos 
através das barreiras celulares
Difusão através dos lipídios
� As substâncias não-polares dissolvem-se 
livremente em solventes não-polares, como os 
lipídios e, por conseguinte, penetram livremente 
nas membranas celulares por difusão.
� A lipossolubilidade constitui um dos 
determinantes mais importantes das 
características farmacocinéticas de uma 
substância, e muitas propriedades podem ser 
previstas com base no conhecimento da 
lipossolubilidade de uma substância.
A partição do pH tem várias 
consequências importantes:
� A acidificação da urina acelera a excreção de 
bases fracas e retarda a de ácidos fracos.
� A alcalinização da urina tem o efeito oposto: 
reduz a excreção de bases fracas e aumenta a 
de ácidos fracos.
� O aumento do pH plasmático (por exemplo, pela 
administração de bicarbonato de sódio) faz com 
as substâncias fracamente ácidas sejam 
extraídas do SNC para o plasma
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Fatores que exercem uma importante influência 
na distribuição e eliminação da substância
� Ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas
� Partição no tecido adiposo e em outros tecidos do 
corpo 
Fatores que interferem na absorção das drogas
Bases fortes
Ácidos fortes
Ácidos fracos
Bases fracas
pH local ácido................
alcalino............
PequenaGrandeÁrea absortiva
PequenaGrandeCirculação local
PequenaGrandeDissolução das formas sólidas
SólidaLíquidaForma farmacêutica
GrandePequenoPeso molecular
HidrossolubilidadeLipossolubilidadeSolubilidade
Forma ionizadaForma não-ionizadaIonização
Menor absorçãoMaior absorçãoFatores
DISTRIBUIÇÃO
O padrão de equilíbrio de distribuição 
entre os vários compartimentos irá
depender dos seguintes fatores: 
� Permeabilidade através das 
barreiras de tecidos
� Ligação no interior dos 
compartimentos
� Partição do pH
� Partição lipídio:água
Droga total por via oral (droga não dissolvida)
dissolução e desintegração
Droga nos fluidos G.I. (degradação no estômago)
velocidade de esvaziamento gástrico
Droga em solução no intestino (degradação intestinal)
(droga não absorvida)
Droga em solução que é absorvida
Droga no fígado (droga perdida pela excreção biliar)
(droga biotransformada)
(droga ligada a tecidos)
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Droga no fígado (droga perdida pela excreção biliar)
(droga biotransformadas)
(droga ligada a tecidos)
Dr. na circulação geral (droga biotransformada)
(droga ligada a proteínas plasmáticas)
Dr. distrib. no organismo (droga ligada a órgãos e tecidos q/ 
não sejam local de ação dela)
(droga biotransformada e excretada)
(droga ligada a tecidos)
Droga no seu local de ação
� A eliminação de um fármaco representa sua 
exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre 
através de dois processos: metabolismo e 
eliminação. O metabolismo envolve a 
conversão enzimática de uma entidade química 
em outra dentro do organismo, enquanto a 
eliminação consiste da saída do fármaco 
(quimicamente inalterado ou seus metabólitos) 
do organismo.
BIOTRANSFORMAÇÃO E 
ELIMINAÇÃO
� Oxidação
� Redução
� Hidrólise
�Conjugação
(Acetilação, Sulfatação e Glicuronidação
---Aula 2---
Profa. Dra. Vania Ferreira
Faculdade de Ciências da Saúde
vmmf@unb.br
Rang & Dale – 6ª. edição
� Tipos de receptores (págs. 28 e 29)
� Proteínas G e sua função (págs. 35-37)
� Sistema adenilil-ciclase/AMPc (págs. 37 e 38)
� Sistema fosfolipase C/fosfatos de inositol 
(págs. 38 e 39)
� Controle autônomo do coração – Sistemas 
simpático e parassimpático (págs. 283 e 284)
Alvos de ação dos fármacos
�Enzimas
�Moléculas transportadoras
�Canais iônicos
�Receptores
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Source: Mihic J and Harris RA. Alcohol 
Health & Research World, 1997 
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Drogas agonistas e antagonistas
� Agonistas – tem afinidade por receptores 
específicos e apresentam eficácia. Dão origem 
às alterações no funcionamento celular, que 
produzem efeitos de vários tipos.
� Agonistas totais – podem produzir uma resposta 
máxima (a maior resposta capaz de ser dada pelo 
tecido)
� Agonistas parciais – só podem produzir uma resposta 
sub-máxima
� Antagonistas – Ligam-se aos receptores sem 
originar tais alterações.
Antagonismo entre fármacos
� Químico
� Farmacocinético
� Por bloqueio dos receptores
� Não-competitivo
� Fisiológico
Químico
� Se refere à situação incomum em que as duas substâncias 
se combinam em solução, de modo que o efeito do fármaco 
ativo é perdido. Ex: agentes quelantes (dimercaprol) x 
metais pesados.
Os agentes quelantes ligam-se aos metais pesados e, dessa forma, 
reduzem sua toxicidade.
Farmacocinético
� O antagonista reduz efetivamente a concentração da 
substância ativa em seu local de ação. A velocidade de 
degradação metabólica do fármaco ativo pode ser 
aumentada. Ex: varfarina x fenobarbital
A varfarina tem uma redução do seu efeito anticoagulante quando se 
administra um agente que acelera seu metabolismo hepático.
Porbloqueio dos receptores
� Antagonismo competitivo reversível
� Antagonismo competitivo irreversível
Antagonismo não-competitivo
� Descreve a situação em que o antagonista bloqueia, em 
algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de 
uma resposta pelo agonista. 
Ex: verapamil ou nifedipina (impedem o influxo de Ca++
através da membrana celular) x substâncias que produzem 
contração dos músculos lisos.
Antagonismo fisiológico
� Descreve a interação entre dois fármacos cujas ações 
opostas no organismo tendem a anular uma à outra.
Ex: histamina x omeprazol
histamina – age sobre os receptores das células parietais da mucosa 
gástrica estimulando a secreção ácida.
omeprazol – bloqueia esse efeito por meio da inibição da bomba de 
prótons