Carbapenêmicos: Antibacterianos de Amplo Espectro

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CARBAPENÊMICOS
Grupo: Aparecida Tatiana
	 Dione Cabral
	 Flávia Branco
	 Patrícia Rodrigues
São os antibacterianos de mais amplo espectro e entre os de mais elevado custo.
INDICAÇÕES
Infecções graves, geralmente hospitalares, ameaçadoras a vida e/ou por germes só sensíveis a carbapenêmicos ou que não responderam clinicamente a outros esquemas antibacterianos, ou seja, não devendo ser usado para terapia de primeira linha.
Nova classe de betalactâmicos
Ertapenem (Invanz®)
Imipenem + Cilastatina (Tienam)
Meropenem (Meronem)
MECANISMO DE AÇÃO
São bactericida, possuindo melhor estabilidade diante das Beta- lactamases; ligando-se as PBP (Proteína de ligação da Penicilina), sobretudo, PBP1 e PBP2: Liseosmótica, depois penetram facilmente pelos canais de porina nas Gram Negativas.
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
1) Alteração do alvo: PBP alterada.
2) Fármaco não atinge alvo: 
Bomba de efluxo
Ausência de porinas (P. aeruginosa)
Produção de beta-lactamases de origem cromossômica (carbapenemases), que hidrolizam a droga.
ERTAPENEM
	INDICAÇÕES
Tratamento de pacientes com infecções moderadas a graves;
Infecções intra-abdominais complicadas;
Infecções complicadas de pele e anexos, incluindo pé diabético;
Pneumonia adquirida na comunidade;
Infecções complicadas do trato urinário, incluindo pielonefrite;
Infecções pélvicas agudas, incluindo as infecções ginecológicas pós-cirúrgicas;
Septicemia bacteriana.
MECANISMO DE AÇÃO
O ertapenem apresentam atividades in vitro contra um amplo espectro de bactérias Gram positivas e Gram negativas, aeróbia e anaeróbias. A atividade bactericida do ertapenem resulta da inibição da síntese da parede celular e é mediada pela ligação com as proteínas ligadoras de penicilina (PBPs).
CONTRA INDICAÇÕES
É contra indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer um de seus componentes ou a outros medicamentos da mesma classe ou para pacientes que tenham apresentado reações anafiláticas a betalactâmicos.
Não há estudos adequados e bem controlados em grávidas.
O ertapenem é excretado no leite materno; 
ADMINISTRAÇÃO
Via Intramuscular- Ertapenem Sódio (pó) 1g
Reconstituição
Diluente: Lidocaína 1%
Volume: 3,2 ml. Agitar bem o produto.
Administração em adulto, nas nádegas (quadrante superior externo).
ADMINISTRAÇÃO
Via Intravenosa – Ertapenem Sódio (pó) 1g
Reconstituição
Diluente: Água para injeção; cloreto de sódio 0,9%.
Volume:10 ml. Agitar bem.
Diluição:
Diluente: Cloreto de sódio 0,9 % 
Volume: 50 ml
Tempo de infusão: Maior que 30minutos. A infusão deve ser completa até 6 horas após a diluição.
EFEITOS COLATERAIS
Dor de cabeça;
Diarreia;
Náuseas e vômitos
Presença de sinais flogísticos na veia de perfusão.
IMIPENEM
IMIPENEM
Nome comercial: TIENAM ou PRIMAXINA.
Descoberto em 1985, é derivado de um composto chamado tienamicina que é produzido pela bactéria Streptomyces cattleya;
Sempre vem combinado a cilastatina.
Por quê associar Cilastatina ao Imipenem?
Cilastatina: Inibidor específico da enzima renal desidropeptidase ( que hidroliza e inativa o Inipenem), vai destruir essa enzima que a bactéria pode utilizar para inibir o efeito do antibiótico.
FARMACOCINÉTICA
O Imipenem, não é absorvido por VO, instabilidade em meio gástrico. A via EV é preferencial, reservando-se a administração IM quando a impossibilidade de acesso venoso. Após a administração, atinge em 20 min concentrações plasmáticas (40-60 mcg/ml) em 4-6 h. Tempo de meia vida de 1h. O Imipenem é o único antibiótico b-lactâmico metabolizado por peptidases renais. A posologia deve ser modificada em pacientes com insuficiência renal. O imipenem/cilastatina é removido por hemodiálise, indicando-se uma dose adicional após o processo dialítico. 
INDICAÇÕES
Recomendados em casos complicados, antes do diagnóstico, com múltiplas bactérias que exijam tratamento imediato. Podem ser usados em:
Infecções intra-abdominais;
Infecções do trato respiratório inferior;
Infecções ginecológicas;
Septicemias;
Infecções do trato geniturinário;
Infecções dos ossos e articulações;
Infecções da pele e tecidos moles;
Endocardite.
MECANISMO DE AÇÃO
O imipenem interfere com a síntese da parede celular de bactérias sensíveis. Se une a todos os subtipos de PBP.
 Também tem uma maior capacidade para penetrar a membrana celular externa das gram-negativas que os outros betalactâmicos. 
CONTRA INDICAÇÕES
Hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Ou qualquer outro antibiótico beta-lactâmico (por exemplo, penicilinas ou cefalosporinas).
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
Não deve ser utilizado em crianças com menos de 3 meses de idade ou pacientes pediátricos com problemas renais.
ADMINISTRAÇÃO
Apresentações: Frasco-ampola de Imipenem 500 mg e Cilastatina sódica 500 mg, (pó) 1g.
Via Intravenosa – Uso adulto e pediátrico acima de 3 meses.
Reconstituição
Diluente: cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%.
Volume: 10 ml. Agitar o frasco.
Diluente: cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%.
Volume: 100 ml
Tempo de infusão: 
20 a 30 minutos. Cada dose > 500 mg deve ser infundida durante 40 a 60 minutos.
ADMINISTRAÇÃO
Via IM – Frascos-ampolas (500 mg de impenem + 500 mg de cilastatina sódica) (pó) + ampola de 2 mL de diluente.
Administração em adulto, nas nádegas (quadrante superior externo).
EFEITOS COLATERAIS
Flebite;
Náuseas e vômitos;
Diarreia;
Erupções cutâneas;
Convulsão;
Dor no local da injeção;
Tonturas;
Febre;
Hipotensão;
Coceira;
Sonolência;
Urticária.
Em exames de sangue pode resultar em aumento de transaminases, bilirrubina e/ou fosfatase alcalina, trombocitose.
MEROPENEM
MEROPENEM
É um pouco mais ativo contra bactérias Gran-negativas, pertencendo a família dos carbapenêmicos.
Tempo de meia vida em adultos e crianças a partir de 2 anos de idade é de 1,5 h, e eliminação urina 70% em 12 h, não metabolizado.
Biodisponibilidade: 100%
MECANISMO DE AÇÃO
Merpenem exerce sua ação através da interferência com a síntese da parede celular bacteriana. A facilidade com que penetra nas células bacterianas, seu alto nível de estabilidade a todas as beta-lactamases e sua notável afinidade pelas proteínas ligantes de penincilina (PBPs) explicam a potente atividade bactericida de meropenem contra um amplo espectro de bactérias aeróbicas e anaeróbicas. As concentrações bactericidas estão geralmente dentro do dobro da diluição das concentrações inibitórias mínimas (CIMs). 
PRINCIPAIS REAÇÕES ADVERSAS
Trombocitemia (aumento do número de plaquetas no sangue);
Cefaleia;
Náuseas;
Vômitos;
Diarréia;
Aumento de enzimas hepáticas;
Plurido.
INDICAÇÕES
É indicado para o tratamento das seguintes infecções em adultos e crianças, causadas por uma única ou múltiplas bactérias sensíveis e como tratamento empírico anterior à identificação do microrganismo causador:
Infecções do trato respiratório inferior;
Infecções do trato urinário, incluindo infecções complicadas;
Infecções intra-abdominais;
Infecções ginecológicas, incluindo infecções puerperais;
Infecções de pele e anexos;
Meningite;
Septicemia.
CONTRA INDICAÇÕES
É contra indicado nos casos de hipersensibilidade conhecida ao Meropenem ou a qualquer componente da formulação.
Meropenem não é recomendado para crianças com idade inferior a três meses. Antes de iniciar o tratamento, informar ao médico se teve reação alérgica a qualquer outros carbapenêmicos ou cefalosporinas; informar também se teve problemas renais e diarréia grave decorrente de uso de outros antibióticos.
ADMINISTRAÇÃO
Apresentação: Pó para solução injetável 500 mg ou 1g.
Via Intravenosa - 
Reconstituição;
500 mg para 10 ml de Água Estéril ( infusão direta por 5 minutos e não dilui); 
1 g para 20 ml (volume) de Água Estéril (diluente) e agitar. (Infusão de 15 a 30 min).
Meropenem não deve ser misturado ou adicionado a soluções que contenham outros fármacos.
Bibliografia
https://pt.wikipedia.org/wiki/Imipenem_e_cilastatina
https://pt.wikipedia.org/wiki/Meropen%C3%A9m
http://portal.anvisa.gov.br/bulario-eletronico1
https://www.tuasaude.com/
SILVA, Marcelo Tardelli; SILVA, Sandra Regina L.P.T. Cálculo e administração de medicamentos na enfermagem. 3ª Ed. São Paulo: Martinari, 2011