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CONCEITOS EM FARMACOLOGIA - texto da aula

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CONCEITOS EM FARMACOLOGIA 
Prof. Ranieri G. Barbosa
Conceitos em farmacologia
Farmacologia: Estudo dos Fármacos
Fármaco: Substância química pura (princípio ativo) capaz de modificar a bioquímica, a fisiologia e/ou o comportamento do organismo vivo utilizada para a terapia, ou seja, para o diagnóstico, profilaxia, tratamento ou cura de uma patologia.
Todos os fármacos são originários de drogas submetidas à pesquisa Farmacêutica.
Drogas: Todas as substâncias químicas, puras ou em misturas, capazes de modificar a bioquímica, a fisiologia e/ou o comportamento de um organismo vivo.
- As drogas podem produzir efeitos benéficos (terapêuticos - desejados) ou maléficos (não desejados - colaterais, tóxicos).
- Origem: Naturais (bactérias, fungos,plantas, animais, minerais), semi-sintéticas ou sintéticas.
Remédios e Medicamentos
Remédios: São formas de terapia (farmacoterapia, fitoterapia, dietoterapia, psicoterapia, cirurgia, fisioterapia...) 
Medicamentos: Fármaco (Principio ativo isolado, um ou mais) associados a outras substâncias, chamadas excipientes, que entram na composição da forma farmacêutica final.
Tipos de Remédios
Alopático: Segue os princípios da alopatia
a) Causa das doenças: biológicas (alterações bioquímicas, fisiológicas e/ou comportamentais).
b) Cura pelo contrário. Métodos físicos e químicos que visam uma ação contrária à alteração observada.
Homeopático: Segue os princípios da homeopatia
Causa das doenças: alterações na energia vital.
Cura pelo semelhante (baseado na sintomatologia). Restituição da energia vital.
Tipos de Medicamentos
Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro.
Medicamento Similar – quase igual - aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. Não é bioequivalente ao referência.
Medicamento Genérico – medicamento considerado bioequivalente a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. 
Bioequivalência e Biodisponibilidade
Bioequivalência – consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental;
Biodisponibilidade – indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina."
Transformação da Droga em Medicamento
Ciências Farmacêuticas 
Etinofarmacologia: Estudo cultural do uso de plantas, animais e minerais na caça, pesca, guerra, medicina e religião.
Farmacognosia: Isolamento dos princípios ativos (substância química com atividade biológica – alterar a bioquímica ou a fisiologia do organismo vivo). 
Farmacologia e Toxicologia
Farmacodinâmica e toxicodinâmica: divisões da farmacologia e da toxicologia que estudam as ações das drogas sobre o organismo, ou seja, os efeitos.
Efeitos desejados e não desejados (colaterais e tóxicos)
Relação dose e efeitos:
- Relação de cada princípio ativo obtido com seus efeitos.
Doses diferentes podem produzir efeitos diferentes.
Farmacocinética e toxicocinética: divisões da farmacologia e da toxicologia que estudam as ações do organismo vivo sobre a droga. 
- Parâmetros cinéticos: Absorção (vias de administração), distribuição (armazenamento), metabolização (modificações químicas) e excreção.
- Posologia = dose + intervalo de tempo (diclofenaco 50 mg de 8/8 hs.)
- Dosagem = posologia + período de tratamento (diclofenaco 50 mg de 8/8 hs por 10 dias) (pesquisa e experiência clínica).
Observação:
Os estudos pré-clínicos de cinética e dinâmica são realizados em animais (roedor e não roedor), machos ou fêmeas, jovens adultos normais e saudáveis. Publicados após tratamento estatístico.
Os estudos clínicos de cinética e de dinâmica são realizados em jovens, adultos, sexo masculino, com biometria normal e sadios. Publicados após tratamento estatístico.
São feitos testes de eficácia e de toxicidade.
Química Farmacêutica: modificações químicas nas moléculas com objetivo de melhorar parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos.
Farmacotécnica: Dá a Forma Farmacêutica ao princípio ativo ou à uma associação de princípios ativos.
FORMAS FARMACÊUTICAS
Formas Farmacêuticas são o estado final que as substâncias ativas apresentam depois de serem submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua administração e obter o melhor efeito terapêutico desejado.
Importância das Formas Farmacêuticas
Aumentar o volume do Fármaco 
Garantir a administração de uma dose exata do medicamento
Proteger o fármaco das influências destrutivas externas (oxigênio, umidade)
Proteger o fármaco do pH nos tecidos de administração.
Modificar o sabor, o odor e a cor do fármaco.
Proporcionar ação do fármaco em tempo controlado (liberação controlada)
Proporcionar absorção do fármaco a partir de pontos de administração específicos.
Dar forma ao fármaco para que seja inserido em orifícios específicos do corpo.
Proporcionar a administração diretamente na corrente sanguínea ou em tecidos internos (subcutâneo, intramuscular).
Proporcionar ação ideal através de inalação.
Componentes da Forma Farmacêutica
Principio Ativo (PA) - Fármaco: um ou mais na mesma forma farmacêutica. Responsável pela Ação principal desejada e pelos efeitos não desejados (mas nem sempre). 
Objetivos da associação: aumentar o efeito desejado, diminuir a dose de cada PA, diminuir efeitos não desejados.
Cuidados com a associação: incompatibilidades, reações alérgicas e outros efeitos não desejados a algum componente da fórmula.
2. Excipientes: Substâncias mais ou menos inertes classificadas de acordo com suas Funções.
Diluentes (para formas sólidas): aumentar o volume (enchimento para cápsulas e comprimidos) – lactose, manitol, celulose, carbonato de cálcio, amido, fosfato de cálcio bifásico. 
Deveriam ser inertes e/ou não influenciar o efeito do PA.
Lactose (laxativo via oral)
b) Veículos e solventes ( para formas líquidas): aumentar o volume ou dissolver o PA. Xaropes (cacau, laranja, cereja), óleos (amendoim, mineral, milho), álcool etílico e isopropílico, água estéril ou purificada e soro fisiológico (salina). 
Deveriam ser inertes e/ou não influenciar o efeito do PA.
Óleo (laxativo via oral)
c) Acidulantes: estabilizar e/ou modificar a absorção. Ácidos acético, cítrico, fumárico e nítrico.
d) Alcalinizantes: estabilizar e/ou modificar a absorção. Carbonatos de sódio e amônia, hidróxido de potássio e sódio.
e) Conservantes: 
- antifúngicos – ácido benzóico, proprionato e benzoato de sódio.
- Antibacterianos – fenol, timerosal, clorobutanol, cloreto de benzalcônio
f) Antioxidantes: inibe oxidação do PA. Ácido ascórbico, hpofosfórico, nonotioglicerol, bissulfito de sódio.
g) Corantes: melhorar a aparência da forma – caramelo, oxido férrico.
corantes, conservantes podem produzir reações alérgicas, hepatotoxicidade e tumores.
h) Flavorizantes: modificar o sabor e o odor – baunilha, cacau, mentol, anis, cravo, hortelã, laranja, morango.
i) Edulcorante: sabor doce – aspartame, sacarose, dextrose,sacarina, glicerina.
j) Encapsulante: - cápsulas - conter e evitar a perda do PA no TGI, mascarar o sabor. Evitar contato com o Estômago. Gelatinas, Acetato de celulose.
l) Revestimento: - comprimidos – açúcar, etilcelulose, hidroxietil celulose, hidroxipropil metilcelulose, acetato de celulose. Proteção contra o oxigênio ou a acidez do estômago, mascarar o sabor, acelerar ou desacelerar a desintegração dos comprimidos (absorção rápida ou lenta).
m) Propulsores (aerossol) – dióxido de carbono – aumentar a pressão no recipiente.
n) Gás de expulsão (nitrogênio) – Manter o ar fora do recipiente – estabilizar o PA 
o) Outros: Emulsificantes, tensoativos, tamponantes, umectantes, desintegrantes...
Obs. Os excipientes podem apresentar interação com nutrientes.

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