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Anestésicos locais
 
 Anestésicos locais são fármacos que determinam bloqueio reversivo da condução nervosa, com perda de sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do grau de consciência16. Reversão de efeito é a principal característica que os torna diferentes de agentes neurolíticos, como fenol e álcool. A eficácia desses agentes, quanto ao resultado terapêutico é inconteste, não havendo superioridade de um sobre o outro. Logo, sua seleção está basicamente relacionada a parâmetros farmacológicos e presença de condições clínicas específicas2.
 De acordo com a natureza da cadeia intermediária, Anestésicos locais classificam-seem agentes de tipo éster (aminoéster), amida (aminoamida), cetona ou éter17. A importância clínica dessa divisão está relacionada à constância química, sítios de inativação dos compostos e, especialmente, risco de reações alérgicas18, 19. Os de tipo éster se caracterizam por ser mais hidrossolúveis que os de tipo amida e por apresentarem maior potência alergênica, relativa inconstância em solução e rápida hidrólise por enzimas amplamente encontradas no plasma e diferentes tecidos (esterases). Esta última característica geralmente determina duração de efeito menor, sendo exceção a tetracaína. Anestésicos de tipo amida são relativamente constantes em solução, raramente desencadeiam reações alérgicas e passam por lenta biotransformação hepática17, 20.
 Anestésicos locais podem, ainda, ser agrupados de acordo com sua duração de efeito em agentes de: (a) curta duração, como procaína e cloroprocaína; (b) duração média, abrangendo lidocaína, prilocaína, mepivacaína e articaína; (c) longa duração, como bupivacaína, tetracaína, etidocaína e ropivacaína18.
 Anestésicos locais podem ser combinados a vasoconstritores (epinefrina e felipressina) e glicose. Os vasoconstritores preservam a ação de Anestésicos locais, pois se contrapõem à vasodilatação por eles induzida, impedindo rápida distribuição a sítios diferentes da intenção anestésica8, 21. Ainda são úteis na redução da quantidade de anestésico local necessária para obtenção de adequado bloqueio da dor22. Com o uso de vasoconstritor, podem-se empregar 50% da dose de anestésico local, o que também contribui para a menor frequência de efeitos adversos. Além disso, vasoconstritores servem como agentes hemostáticos, reduzindo o sangramento transoperatório e tornando fácil o procedimento. Em qualquer técnica anestésica/analgésica utilizada, a combinação de anestésico local e vasoconstritor é opcional, exceto em bloqueio intercostal, em que seu uso é obrigatório, por se tratar de área de ampla irrigação sanguínea2. De outro lado, seu uso está contraindicado em sítios com limitada circulação colateral (dedos, orelhas, nariz e pênis), assim como por via intradérmica, pois a vasoconstrição por agentes simpaticomiméticos pode determinar dano hipóxico sem reversão, com isquemia e necrólise de tecidos. Em anestesia tópica, epinefrina não tem significante efeito local e não prolonga a duração de Anestésicos locais aplicados em mucosas, por causa de insuficiente absorção16. Da mesma forma, adição de epinefrina a opioides administrados por via subaracnoidea não afeta a intensidade ou a duração da analgesia em trabalho de parto, mas aumenta a frequência de náusea e vômito23.
 Vasoconstritores combinados a Anestésicos locais pertencem a dois grupos farmacológicos. Agentes adrenérgicos incluem epinefrina, norepinefrina, fenilefrina e corbadrina (levonordefrina), enquanto felipressina, análogo sintético da vasopressina (hormônio liberado pela hipófise posterior), é o único agente não-adrenérgico em uso24. Entre os diversos agentes vasoconstritores, dá-se preferência à epinefrina pelo melhor perfil de eficácia e segurança21. Ensaios clínicos e meta-análise não mostraram efeitos deletérios de soluções contendo epinefrina, inclusive em pacientes com hipertensão ou doença cardiovascular2,25. Em pacientes seja normotensos ou hipertensos, a pressão arterial diastólica cai (-4,7 e -1,0 mmHg em média, respectivamente) e a frequência cardíaca aumenta (+5,6 e +6 batimentos/min em média, respectivamente) durante tratamento dentário com solução anestésica contendo epinefrina 1:80.000 e 1:100.000. Tais alterações mostraram-se pequenas, sendo improvável que tenham significação clínica. Epinefrina, em doses de 36 microgramas a 54 microgramas, é bem tolerada pela maioria dos pacientes hipertensos ou com outra doença cardiovascular, e os benefícios da vasoconstrição parecem superar desvantagens ou riscos prováveis.
 Cloridrato de bupivacaína é empregado em procedimentos de maior duração ou quando se deseja analgesia pós-operatória mais prolongada. Comparada a lidocaína, seu início de efeito é mais lento, mas apresenta duração maior. Durante seu uso em anestesia espinhal, especialmente obstétrica, foram descritos casos de parada cardíaca de difícil recuperação que, no entanto, se tornam improváveis se há emprego de solução de menor concentração e menores doses. Concentrações de 0,06% a 0,25%, por via epidural, frequentemente em combinação a analgésico opioide (fentanila), são eficazes para analgesia de parto e analgesia pós-operatória obstétrica, sem bloqueio motor significante26. Bupivacaína 0,5% a 0,75% determina bloqueio motor significante, além de efeito analgésico, sendo útil em procedimentos cirúrgicos de médio e grande portes18. Soluções a 0,75% são contraindicadas no bloqueio epidural obstétrico16,18. A preparação combinada à glicose (hiperbárica) tende a manter o anestésico em porções mais inferiores do saco dural. É usada em anestesia espinhal (bloqueio subaracnoideo ou raquianestesia) e anestesia epidural (peridural ou extradural) (ver monografia, página 517).
 Cloridrato de lidocaína é o anestésico padrão, com o qual os demais são comparados. Permanece sendo o agente mais versátil e comumente utilizado, pelo rápido início de ação, moderadas duração e toxicidade e adequada atividade tópica26. Em concentrações de 0,5% a 2%, produz rápido e intenso bloqueio sensorial e motor, sendo usada em diversas técnicas anestésicas (tópica, infiltrativa, bloqueio neural, epidural e subaracnoidea). Além disso, também pode ser administrada por via intravenosa para tratamento de arritmias cardíacas em serviços de urgência cardiológica ou unidades de cuidados intensivos27. É ainda usada como adjuvante em anestesia geral por causa de seu efeito supressor potente (presumivelmente central) do reflexo da tosse, em analgesia pós-operatória e tratamento de dor crônica (particularmente de origem neuropática) não respondente a outras intervenções.
 Absorção pela pele intacta é usualmente lenta, e altas concentrações são necessárias (lidocaína a 40%)28. Em forma de gel penetra bem nas mucosas. A aplicação intraoral tópica pode ser usada para reduzir desconforto de injeção anestésica, prover alívio sintomático de dor relacionada a lesões superficiais de mucosa (como úlceras) ou tratar dor dentária depois de exodontia28. Para reparação de pequenas lacerações, lidocaína a 1% pode ser usada por infiltração intradérmica ou topicamente. A primeira técnica pode causar desconforto e dor por si mesma. A anestesia tópica tem sido investigada como opção para esses casos29. Revisão sistemática de 22 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=3.190) comparou a eficácia de anestesia local infiltrativa com a anestesia tópica, para sutura de lacerações cutâneas de face, escalpo, extremidades e tronco, em adultos e crianças. Demonstrou-se equivalência ou superioridade das formulações tópicas em comparação com a infiltração intradérmica convencional30. Administrada topicamente em forma de aerossol, um minuto antes da intubação, permite facilidade no procedimento. Soluções puras em concentrações a 1% e 2% podem ser usadas em anestesia local infiltrativa, anestesia regional e em nervos periféricos, além de anestesia intravenosa regional (ou bloqueio de Bier), que consiste em administração intravenosa de anestésico local em membro inferior ou superior previamenteocluído por torniquete.
 Lidocaína sem vasocontritor é especialmente indicada para procedimentos cirúrgicos de menor porte, especialmente em sítios com limitada circulação colateral (dedos, orelhas, nariz e pênis), o que contraindica vasoconstrição. Em associação com vasocontritor adrenérgico, geralmente epinefrina, garante-se efeito hemostático eprolonga-se duração de efeito anestésico local. O pico de concentração plasmática de lidocaína é reduzido em 30% a 40%, quando é administrada intraoralmente em combinação a epinefrina.
 Preparações com glicose (hiperbáricas) tendem a manter o anestésico em porções mais inferiores do saco dural, sendo indicadas em anestesia espinhal (bloqueio subaracnoideo ou raquianestesia) e anestesia epidural (peridural ou extradural). Descreveram-se danos neurológicos (lombalgia e de membros inferiores) transitórios (duração de 6 horas a 4 dias) com lidocaína hiperbárica. Revisão sistemática Cochrane de 15 ensaios clínicos que avaliou a frequência daquelas manifestações depois de anestesia espinhal com lidocaína, em comparação a outros Anestésicos locais, verificou que, de 1.437 pacientes avaliados, 120 as desenvolveram. O uso de lidocaína aumentou esse risco em comparação a outros Anestésicos locais. Os sintomas desapareceram espontaneamente no quinto dia pós-operatório31.
 Em cirurgias abdominais, o uso sistêmico de lidocaína reduziu o tempo de internação e demonstrou benefício em outros desfechos pós-operatórios32. Em revisão Cochrane de 13 ensaios clínicos controlados aleatórios (n=1.224), analgesia epidural pós-operatóriaapresentou menores escores de dor no movimento (até o terceiro dia pós-operatório) em comparação a opioides sistêmicos, especificamente em cirurgias programadas na aorta abdominal33. A frequência de complicações foi significantemente menor no grupo submetido à analgesia epidural.
 Lidocaína é usada (500 mg, diluídos em 250 mL de solução salina, por infusão intravenosa durante 60 minutos) no tratamento de dor crônica neuropática que não responde a outras intervenções analgésicas.
 O uso profilático de lidocaína para reverter taquicardia ventricular na fase aguda de enfarte do miocárdio aumentou a letalidade, o que foi atribuído a aumento de episódios de assistolia nos pacientes tratados. Sendo integrante dos antiarrítmicos do grupo I, apresenta efeito pró-arrítmico que supera benefícios em potência quanto a prevenção de eventos que surgiram em primeiro lugar. Persiste como opção para manejo agudo de arritmias ventriculares graves, sendo coadjuvante da cardioversão elétrica para fins de manutenção do ritmo recuperado34 (ver monografia, página 565).
 Cloridrato de prilocaína tem início e duração de ação semelhantes aos da lidocaína, com amplo uso em Odontologia. É anestésico local de tipo amida, de ação média. Existe em combinação com felipressina, análoga de vasopressina, que determina vasoconstrição apenas local, agindo diretamente em musculatura lisa vascular, com maior efeito em área venosa20, sem efeitos antidiurético e vasoconstritor coronariano em doses terapêuticas. Em altas doses, pode causar alguma contração em artérias coronárias20, 35. É recomendada especialmente para casos em que aminas simpaticomiméticas estão contraindicadas. No entanto, não há comprovação de que seja mais segura em pacientes cardiopatas ou com hipertensão grave não controlada.
 ANTIBIÓTICOS
Consideramos antibiótico toda a substância capaz de matar ou inibir o crescimento de bactérias. Os antibióticos podem ser bactericidas, quando destroem diretamente as bactérias, ou bacteriostáticos, quando impedem a multiplicação das mesmas, facilitando o trabalho das nosso sistema imune no controle da infecção.
Para ser efetivo e tolerável, o antibiótico precisa ser uma substância nociva às bactérias, mas relativamente segura para as nossas células. Isso não significa que não possa haver efeitos secundários, mas por definição, um antibiótico deve ser muito mais tóxico para germes invasores do que para o organismo invadido. De nada adiantaria matar bactérias que causam a pneumonia se também estivéssemos matando as células do pulmão. Atualmente os antibióticos são substâncias sintéticas, produzidos em laboratórios, muitos deles derivados de substâncias naturais como é o caso da penicilina.
Através de estudos prévios conhecemos antecipadamente o perfil de cada espécie de bactéria. Por exemplo, sabemos que a E.coli, bactéria que causa infecção urinária, costuma ser sensível aos antibióticos Bactrim e Ciprofloxacina. Entretanto, pacientes com quadros de infecção urinária de repetição, com múltiplos cursos de antibióticos, podem ter E.coli resistentes a estes antibióticos. Além disso, nem toda infecção urinária é causada pela E.coli, podendo haver infecções por bactérias com perfis de sensibilidade completamente diferentes. Como saber, então, especificamente para cada caso, qual bactéria é responsável pela infecção e qual antibiótico é o mais indicado?
A única maneira de se ter certeza do perfil de sensibilidade de uma bactéria é através do exame de cultura, que pode ser uma cultura de sangue (hemocultura), de urina (urocultura), de fezes (coprocultura), etc. Nestas análises, coletamos uma pequena quantidade de um fluido ou secreção que imaginamos conter a bactéria infectante e colocamos em um meio propício ao crescimento de bactérias. 48 a 72h depois conseguimos identificar exatamente qual bactéria está presente e realizar vários testes com diversos antibióticos, procurando saber quais são eficazes e quais são ineficazes. Este teste é chamado de antibiograma. Todo exame de cultura apresenta no seu resultado, o nome da bactéria identificada e uma pequena lista de antibióticos resistentes e sensíveis, para que o seu médico possa escolher qual a melhor opção.
Quando o paciente encontra-se grave e não pode esperar por 72 horas para iniciarmos o antibiótico, optamos inicialmente por antibióticos fortes e que cobrem um amplo espectro de bactérias, trocando-o, após o resultados das culturas, pelo o antibiótico mais específico indicado pelo antibiograma.
QUE TIPO DE INFECÇÕES SÃO TRATADAS COM ANTIBIÓTICOS?
Qualquer infecção bacteriana pode e deve ser tratada com antibióticos. Infecções por vírus não melhoram com antibióticos e, portanto, não devem ser tratados com os mesmos.
– Infecções com vírus devem ser tratadas com antivirais (quando necessário).
– Infecções por fungos devem ser tratadas com antifúngicos.
– Infecções por parasitas devem ser tratada com antiparasitários.
– Infecções por bactérias devem ser tratadas com antibióticos.
A penicilina em si é atualmente pouco usada, pois a maioria das bactérias já é resistente a mesma. Porém, a penicilina ainda é indicada para sífilis, amigdalites e erisipela.
É importante salientar que apesar de serem todas da família da penicilina, o espectro de ação entre cada uma é muito diferente, sendo a piperacilina, por exemplo, usada em infecções hospitalares, enquanto a amoxicilina é geralmente indicada para infecções simples das vias aéreas.
Assim com nas penicilinas, as diferentes cefalosporinas apresentam espectro de ação muito variável, também podendo ser usadas para desde infecções graves, como meningite, até simples feridas de pele.
Beta lactâmicos
Os beta lactâmicos têm como mecanismo de ação a inibição da síntese da parede celular bacteriana. Nesta classe de antimicrobianos temos os seguintes subgrupos:
Penicilinas, são exemplos: benzilpenicilina, fenoximetilpenicilina, ampicilina, pivampicilina e amoxicilina;
Cefalosporinas e Cefamicinas, neste subgrupo temos a cefalexina, cefadroxil, cefuroxima, cefotaxima, ceftazidima e a ceftriaxona;
Carbapenens, neste podemos citar o imipenem, meropenem e o ertapenem;
Monobactâmicos, o aztreonam é um exemplo desta classe;
 AINES e CORTICOIDES 
Os antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) são indicados em processos inflamatórios, dos quais a dor, o edema e adisfunção decorrentes trazem desconforto e prejuízo funcional ao paciente. A grande maioria das algias odontológicas tem sua etiologia nos processos inflamatórios. Portanto, o conhecimento dos mecanismos de ação dos fármacos antiinflamatórios (AINEs) são de importância para que possamos apresentar aos pacientes uma opção terapêutica segura e rápida no controle dos problemas advindos da inflamação. Segundo TORTOMANO et al (1994), como a maioria dos procedimentos cirúrgicos bucais determinam respostas inflamatórias, a indicação do uso de AINEs se faz necessária toda vez que as manifestações inflamatórias superarem o benefício da regeneração tecidual determinada pela reação inflamatória. AINEs possuem propriedades antitrombótica, antitérmica, analgésica e antiinflamatória. Seu efeito antiinflamatório vem da inibição da síntese de prostaglandinas, efetuada mediante a inativação da enzima ciclooxigenase. A inibição da COX-1 (enzima constitutiva) acarreta efeitos adversos digestivos e renais dos AINE por bloqueio da função protetora das PGs nesses sítios. O uso atual de inibidores seletivos da COX-2 (enzima induzível na inflamação) leva ao tratamento da inflamação sem efeitos adversos comuns.
AÇÃO ANTIPIRÉTICA: (inibição da produção de prostaglandinas no hipotálamo)
Durante uma reação inflamatória, as endotoxinas bacterianas induzem os macrófagos a liberar um pirógeno - interleucina 1 ( IL-1 ). Há evidências de que IL-1 estimula a produção, no hipotálamo, das prostaglandinas tipo E, e que estas, por sua vez, podem causar a elevação do ponto de ajuste da temperatura. Outras evidências indicam que as prostaglandinas não são os únicos mediadores da febre; os AINEs podem, pois, ter um outro efeito antipirético por mecanismos ainda não conhecidos.
A ação antiinflamatória dos AINEs está claramente relacionada com a sua inibição da COX-2 e é provável que, quando usados como agentes antiinflamatórios, seus efeitos indesejados se devam principalmente à sua inibição de COX-1.

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