DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS

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DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
OBJETIVOS DESTA AULA 
 
1. Conceituar distribuição de medicamentos; 
2. Conhecer os fatores que podem influenciar a 
distribuição de medicamentos no organismo, bem 
como compreender o modo como isto ocorre; 
3. Reconhecer algumas interações medicamentosas que 
ocorrem em nível de distribuição. 
O QUE É DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS? 
 
 
 
É a passagem de substâncias da corrente sanguínea para os 
tecidos alvos, onde então o fármaco irá atuar e desenvolver o seu 
efeito farmacológico. 
 
A diferença principal entre o processo de absorção e o de 
distribuição é o sentido do movimento do soluto (fármaco): 
 
Absorção: o fármaco está caminhando do local de administração 
para a corrente sanguínea; 
Distribuição: o fármaco está saindo da corrente sanguínea para 
atuar em um determinado tecido. 
 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
1) Permeabilidade capilar: é determinada pela estrutura do capilar e 
pela natureza química do fármaco. A organização do endotélio do 
capilar sanguíneo obedece basicamente a 2 conformações: 
 
Capilares periféricos: passagem de substâncias hidrofílicas e/ou de baixo 
PM, pelas fenestras. Substâncias lipossolúveis atravessam as 
membranas. 
 
Capilares centrais (BHE): passagem de partículas extremamente 
lipossolúveis e em raros casos, de pequeníssimo PM. Por não possuir 
fenestras, as substâncias hidrossolúveis não conseguem passar. 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
2) Lipossolubilidade, hidrossolubilidade e grau de ionização: 
 
Lipossolúvel  apolar  não ionizada (s/ carga)   coef. 
partição O/A  difusão passiva 
 
Hidrossolúvel  polar  ionizada (c/ carga)   coef. 
partição O/A  
  peso molecular  atravessa poros 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
3) Peso molecular: quanto menor o peso molecular, 
mais fácil de atravessar as fenestras do capilar. 
 
4) Fluxo sanguíneo e perfusão do tecido alvo: 
quanto maior o fluxo sanguíneo e a perfusão do 
tecido, melhor será a distribuição do fármaco. 
Para tal devemos contar com uma boa 
vascularização. 
 
fluxo sanguíneo  perfusão 
 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 Vascularização: quantidade de 
vasos de um determinado tecido. 
 Fluxo sanguíneo: quantidade de 
sangue que passa por uma 
secção transversal de um vaso, 
por unidade de tempo. 
 Perfusão: é a razão entre a 
quantidade de sangue que entra 
e a quantidade de sangue que sai 
de um determinado órgão, tecido 
ou local. 
 
 
 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
5) Ligação aos tecidos de reserva: 
Tecidos ósseo, adiposo e muscular. 
Sítios de reserva = sítios de perda, 
pois enquanto estiverem ligados a 
estes tecidos, deixam de exercer 
ação farmacológica. 
Importante: considerar a 
saturabilidade dos tecidos. 
 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
6) Ligação às proteínas plasmáticas: Além dos tecidos de 
reserva, os fármacos também tem afinidade de ligação a estas 
proteínas. 
 
É uma ligação reversível entre o fármaco e proteínas plasmáticas 
(principalmente albumina), retardando sua passagem para fora do 
compartimento vascular. 
 
 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
Qual a importância da ligação fármaco-proteína plasmática? 
 
Essa ligação serve para estocar o fármaco na corrente sanguínea e 
retardar a sua distribuição, prolongando a duração do efeito 
farmacológico. 
 
 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 
 
 
 
O que pode acontecer quando dois fármacos são administrados 
simultaneamente? 
 Interação Medicamentosa 
 
 
 
Exemplo: varfarina X fenilbutazona 
 
Varfarina (anticoagulante oral, 99% de afinidade de ligação as proteínas plasmática) 
possui pequeno volume de distribuição, ou seja, a forma livre não sai da circulação e 
se distribui pelo interstício, a forma livre fica confinada ao espaço intravascular. 
Fenilbutazona (anti-inflamatório, anti-reumático, 99% de afinidade de ligação as 
proteínas plasmática). Por competição, deixa a varfarina livre, deslocando-a dos sítios 
de ligação da albumina. Este aumento súbito na concentração da varfarina pode 
causar quadros de hemorragias reto-peritonial, cerebral (AVC), gengival e genito-
urinário. 
DISTRIBUIÇÃO DE MEDICAMENTOS EM NÍVEL PLACENTÁRIO 
 
 
 
• Nível placentário: barreira menos seletiva, formada pela diferença 
de pressão entre a circulação materna e a fetal. Substâncias 
lipossolúveis e hidrossolúveis de  PM a atravessam. Entre a circulação 
materna e a fetal existe um tempo mínimo de equilíbrio de substâncias, 
de 15 a 40 min, dependendo da substância. Por este motivo, cirurgias de 
cesariana não devem ultrapassar a duração máxima de 30 minutos. 
 
 
SAIBA MAIS 
• HOWLAND, R. D. & MYCEK, M. J. Farmacologia Ilustrada. 3ª ed. Porto Alegre: 
Artmed, 2007 
 
• FUCHS, F. D. & WANNMACHER, L.. Farmacologia Clínica – Fundamentos da 
Terapêutica Racional. 4a. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. 
 Obrigado! 
 
 
Ana Paula Galvão 
 
apgalvao99@hotmail.com 
www.facebook.com/apgalvao99