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Farmacologia Aula 3

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FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM
Aula 03: Administração e Eliminação de Fármacos
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
AVANCE PARA FINALIZAR
A APRESENTAÇÃO.
AULA 03: ADMINISTRAÇÃO E ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS
Nesta aula vamos estudar:
Vias de administração de fármacos;
Translocação através das membranas;
Absorção e distribuição de fármacos;
As fases da biotransformação;
Os processos de eliminação;
Ensaios clínicos.
Farmacologia para Enfermagem
Administração e Eliminação de Fármacos
Farmacocinética é o estudo do movimento dos fármacos em nosso corpo.
A Farmacodinâmica é o conhecimento do mecanismo de ação das drogas.
Droga
Organismo
Farmacocinética
Vias de administração Translocação Absorção
Distribuição Biotransformação Vias de eliminação
Farmadinâmica Local de ação Mecanismo de ação Efeitos
Concentração no local do receptor
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Administração e Eliminação de Fármacos
A farmacocinética é a área responsável pela determinação da posologia de acordo com a forma farmacêutica, a dose, o intervalo entre doses e a via de administração.
Fases da Farmacocinética:
Vias de administração;
Absorção;
Distribuição;
Biotransformação;
Excreção / Clearence
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Administração e Eliminação de Fármacos
Via de administração é o local de entrada da droga, no organismo, onde podem ocorrer interações com outras substâncias orgânicas e receptores farmacológicos;
As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais
Via Enteral
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Via Parenteral
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
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Via Enteral
Nesta via, a droga é administrada ou percorre o sistema gastrintestinal, podendo ser dividida em oral, sublingual e retal, além do uso de cateter gástrico ou retal;
É a mais utilizada devido à facilidade de administração e ao baixo custo;
Entretanto, devemos lembrar da perda no metabolismo de primeira passagem e a grande quantidade de erros causados pela administração farmacológica.
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Administração e Eliminação de Fármacos
Metabolismo de primeira passagem hepático
Após uma substância ser ingerida, pela via oral, ela é absorvida pelo trato gastrintestinal sendo levada pelo sistema porta hepático e dirigida até o fígado;
Ao penetrar em hepatócitos, estas moléculas são metabolizadas pelo ciclo do citocromo P-450 perdendo uma média de 25% de sua concentração ativa.
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Membrana Mitocondrial
Metabolismo de primeira passagem hepático
Citocromo P450 (CYP, P450 ou CYP450) é um conjunto de proteínas responsável por processos oxidativos em grande número de substratos;
Está associado às membranas citoplasmáticas, mitocondrial e do retículo endoplasmático, metabolizando substâncias endógenas e exógenas tornando-as mais polares e hidrossolúveis.
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Via Oral
Vantagens: facilidade e praticidade na administração do medicamento;
Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, instabilidade em condições físico-químicas proporcionadas pelas secreções digestivas, diminuição da biodisponibilidade pelo metabolismo de primeira passagem, erro na administração, na posologia e nos horários, dosagem com dupla administração ou esquecimento.
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Via Sublingual
Vantagens: fácil administração, absorção do medicamento relativamente rápida,
utilização em emergências como infarto e IRA, não sofre metabolismo de primeira passagem hepático ou por enterócitos;
Desvantagens: o sabor da preparação não deve ser desagradável, deve possuir facilidade de absorção pela mucosa palatal.
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Via Retal
Vantagens: opção para pacientes incapacitados de receber medicamentos por outras vias, apresentando vômitos, crises convulsivas , pós-operatório, desidratação grave, possibilita uma ação sistêmica;
Desvantagens: falta de confiabilidade devido à absorção incerta, exige preparações ou formas farmacêuticas adequadas e específicas para sua utilização .
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Via Parenteral
O termo parenteral provém do grego para (ao lado) e enteros (tubo digestivo);
As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não sofrendo efeito hepático de
primeira Passagem;
Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos pacientes impossibilitados de engolir, ação rápida da droga, administração de medicamentos que se tornam ineficientes em contato com o suco digestivo .
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Translocação
É a capacidade de um fármaco em atravessar membranas celulares para atingir seu alvo, gerar
efeitos orgânicos, ser metabolizado e finalmente excretado.
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Tipos de Translocação:
Difusão simples: através da bicamada lipídica, depende da capacidade da droga de atravessar barreiras não aquosas;
Difusão facilitada ou transporte passivo: deslocamento de uma área de maior concentração para outra de menor concentração, depende da passagem por canais proteicos aquosos;
Transporte ativo: necessita de energia celular (ATP) para o transporte contra o gradiente concentração, necessita de proteínas transportadoras;
Pinocitose: a célula realiza endocitose
seguida de exocitose.
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Absorção
É a passagem de um fármaco de seu local de
administração para o plasma;
Variações fisiológicas orgânicas e propriedades dos
fármacos interferem na absorção.
Obs.:
Não é considerada para a via endovenosa;
Não é necessária absorção para a ação de fármacos de
uso tópico ou na inalação de aerossol.
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Distribuição
Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos, logo após ter alcançado a corrente sanguínea.
O equilíbrio, na distribuição entre os diferentes compartimentos, depende de alguns fatores:
Capacidade de atravessar as barreiras teciduais;
Ligação no interior dos compartimentos;
Influência do pH do meio ou partição do pH;
Partição adiposa/aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição
óleo/água.
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Biotransformação
Após ser distribuído, o fármaco sofre reações de metabolização no sistema hepático, onde todos
os compostos formados tendem a ser mais hidrossolúveis e com menos atividade biológica;
De uma forma geral, a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização;
Em uma série de transformações químicas, porções consideráveis de certos fármacos
podem ser
eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação.
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Administração e Eliminação de Fármacos
A principal via de eliminação, a renal, elimina um volume superior
a 1 l/dia, filtra mais de 180 l de plasma/dia, excretando principalmente medicamentos, substâncias polares e hidrossolúveis em pH neutro.
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Excreção / Clearence
O fármaco, em sua forma inalterada ou mesmo após ser biotransformado, deve ser eliminado do organismo. Basicamente, essa eliminação ou excreção, ocorre através:
Da via biliar;
Da via pulmonar;
Da via intestinal;
Da secreção nasal;
Da saliva;
Do suor;
Do leite materno;
Da via renal (mais importante).
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Administração e Eliminação de Fármacos
Principais funções renais:
Eliminar substâncias tóxicas oriundas
do metabolismo
como, por exemplo, a ureia e a creatina;
Manter o equilíbrio de eletrólitos no corpo humano, tais
como: sódio, potássio, cálcio, magnésio,
fósforo,
bicarbonato, hidrogênio, cloreto entre outras;
Regular o equilíbrio ácido/básico;
Regular a osmolaridade e o volume de líquido corporal
eliminando o excesso de água do organismo;
Excreção de substâncias exógenas como, por exemplo,
medicações e antibióticos.
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Administração e Eliminação de Fármacos
Principais funções renais:
Produção de hormônios:
Eritropoetina (estimula a produção de
hemácias), renina (eleva a pressão arterial), vitamina D (atua no metabolismo ósseo e regula a concentração de cálcio e fósforo no organismo), cininas e prostaglandinas;
Produção de urina para exercer suas funções excretoras.
Suprarrenal
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Administração e Eliminação de Fármacos
Bioensaio
É a medida da potência de um fármaco ou mediador desconhecido, a partir do grau de efeito biológico que produz;
Normalmente, envolve a comparação da preparação desconhecida com um padrão ou com base em curvas de dose/resposta;
Diferentes abordagens de medida são aplicadas de acordo com o nível de organização biológica no qual
o efeito do fármaco tem de ser medido;
Estas abordagens vão desde técnicas moleculares e químicas, estudos animais in vivo e in vitro, estudos clínicos em voluntários e pacientes, até a medida de efeitos em nível socioeconômico.
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Administração e Eliminação de Fármacos
Curvas de sobrevida de pacientes livres de câncer
No gráfico, vemos as curvas de sobrevida livre da doença durante 8 anos de um grupo de pacientes com câncer de mama tratados somente com quimioterapia convencional (629 pacientes), ou com a adição do paclitaxel (613 pacientes).
Mostra uma melhora altamente significativa
(P=0,006) pelo tratamento com paclitaxel.
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Placebo
O placebo não contém qualquer principio ativo e é administrado como “duplo-cego”, ou seja, os pacientes e quem administra não sabem se é placebo ou o medicamento;
Acredita-se que a “resposta ao placebo” tem um forte efeito terapêutico, o significativo a um terço dos pacientes, porém pesquisas recentes demonstram que o efeito placebo é geralmente insignificante, exceto em casos de alívio à dor e na insônia gerando um efeito benéfico .
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Administração e Eliminação de Fármacos
Referências:
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2014.
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012.
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS?
Análise farmacocinética;
Organização em compartimentos; Depuração de um fármaco.

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