Farmacologia veterinária - AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

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AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
 
A Norepinefrina (NE) é o principal neurotransmissor do SNA simpático e a Epinefrina (EP) 
liberada pela medula da adrenal, é o principal hormônio secretado nos mamíferos. 
 
- Agonistas adrenérgicos ou simpatomiméticos 
Simpatomiméticos de ação direta agem diretamente em receptores adrenérgicos. Já os 
simpatomiméticos de ação indireta atuam na liberação de NE e inibição da receptação NE. 
 
- Agonistas mistos de ação direta 
Norepinefrina: mimetiza a ativação simpática. Equipotente à EP na estimulação de receptores 
β1; potente agonista α e tem pequena ação em β2. Vasoconstrição de leitos vasculares; redução 
reflexa da FC; redução do fluxo sanguíneo (rins, cérebro, fígado- biotransformação prejudicada). 
 
Epinefrina: ativa todos os subtipos de receptores adrenérgicos; mais eficiente que a NE na 
maioria dos órgãos; efeito inotrópico positivo (β1 - ↑ força de contração); efeito cronotrópico positivo 
(ativação nodo AS); em altas doses pode causar taquicardia e fibrilação; vasodilatação na musculatura 
esquelética (↓pressão diastólica); relaxamento musculatura brônquica. 
 
Dopamina (DA): baixas concentrações atua em receptores D1 causando vasodilatação 
(principalmente em rim). Em [ ] intermediárias efeito inotrópico + (atua em β1). ↑ [ ] age em α1 causando 
vasoconstrição. 
As três substancias são rapidamente degradas no sist digestório; quando IV meia-vida de 
2 minutos. 
 
Dobutamina: análogo sintético da DA, usado p/ maior efeito intrópico, < efeito cronotrópico. 
Empregado em casos de hipotensão em equinos anestesiados. 
 
- Agonistas de receptores α1-adrenérgicos 
Fenilefrina: tem origem sintética e são seletivos para receptores α1, não estimula o coração 
(usado em emergência, regula pressão aumentando, principalmente). Uso oral ou tópico 
 
- Agonistas de receptores α2-adrenérgicos 
 
Fármaco Uso/efeito 
Clonidina (ñ é muito usada em MV) Tratamento de hipertensão; seletividade 220:1; 
bem absorvida por VO; meia vida de 6 a 24 h 
(média de 12h – BID). 
Xilazina (sedativo) Seletividade de 160:1; ativa prot G acoplada a 
canais de K+; causam sedação por redução da 
excitabilidade neuronal. 
Detomidina (sedativo) – melhor em cavalo Seletividade de 260:1 
Medetomidina Seletividade de 1620:1; efeito adverso + 
pronunciado; rapidamente absorvida (IM). 
Dexmedetomidina Seletividade de 1620:1; isômero da 
medetomidina; ñ é α2 agonista puro. 
 
 
 
- Agonistas de receptores β2-adrenérgicos (broncodilatação) 
Fármaco Uso/efeito 
Salbutamol e terbutalina (bombinha de asma) Seletividade não absoluta; estímulo de β1 (em 
altas doses – coração); inalação 
(broncodilatação em 15 min| Duração de 3 a 4h) 
Clembuterol Agonista β2 específico; meia vida de 8h; uso em 
DPOC de equinos; detecção em crina e cauda 
(até 360 dias pós asministração) 
 
- Simpatomiméticos de ação indireta 
Provocam liberação de NE ou bloqueiam a receptação de NE liberada. 
Fármaco Uso/Efeito 
Efedrina Libera NE (ação primária); bloqueia recaptação 
de NE (ação secundária); atua diretamente em α 
e β; hipotensão (↑ P sistólica e diastólica; ↑força 
de contração, não ↑FC); midriático (alívio da 
bronconstrição e congestão nasal). 
 
 
Antagonistas adrenérgicos ou simpatolíticos 
- Antagonistas α2-adrenérgicos 
Fármaco Uso/efeito 
Ioimbina Atividade antagonista competitiva (tem que ser 
feita em maior dose); principal antagonista da 
xilazina (160:1). 
Atipamezol Maior seletividade α2 (8500:1); reversão da 
medetomidina e dexmedetomidina (1620:1); 4-6x 
a dose do agonista (↑dose p/ tirar agonista do 
receptor). 
 
- Antagonistas β-adrenérgicos 
 
Fármaco Uso/efeito 
Propranolol Pouco seletivo; altamente lipofílico; efeito de 
primeira passagem (biodisponibilidade de 25%); 
meia vida de 3h. Usado como anti-hipertensivo e 
em arritmias cardíacas. 
Metroprolol, atenolol e esmolol Bloqueadores mais seletivos (cardiosseletivos); 
controle de arritmia (intoxicação digitálica). 
Atenolol – hipertensão em gatos c/ 
hipertireoidismo 
Carvedilol Β-bloqueador ñ seletivo; terceira geração; efeito 
antagonista α1. 
 
São bem absorvidos pelo TGI; VO ou IV. Diferença entre eles está na meia-vida.