Buscar

Antidepressivos e Lítio ESTÁCIO

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 3, do total de 51 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 6, do total de 51 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 9, do total de 51 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Prévia do material em texto

14/03/2018
1
Farmacoterapia dos	
transtornos	do	humor
Prof.	Me.	André	Vinycius	Cunha	Pereira
Manaus	- 2018
Transtornosdo	humor
Os transtornos do	humor	maiores sãodefinidos pela
presença de	episódios depressivos e/oumaníacos.	
14/03/2018
2
Transtornosdo	humor
Síndromes		constituídas	 por	grupos	de	sinais	e	sintomas	que	duram	de	
semanas	a	meses	e	representam	 uma	perda	do	controle	 habitual	 do	humor
Transtornosdo	humor
Pelo menos um	episódio maníaco,	com	ou
sem história adicional de	episódios
depressivos:	 transtornoafetivo bipolar	
(TABP)
Episódios depressivos recorrentes,	sem
nenhuma história de	mania,	sofrem de	
transtorno depressivomaior (TDM).	
14/03/2018
3
Transtornosdo	humor
Humor:	estado	emocional	sustentado
E…	pode se	apresentar:
NORMAL,	ELEVADO	OU	DEPRIMIDO	
Transtornosdo	humor
Elevado:	expansividade,	fuga	de	idéias,	diminuição	do	
sono,	auto-estima elevada	e	idéias de	grandiosidade
Deprimido:	 perda	de	energia,	 sentimento	de	culpa,	dificuldade	 de	
concentração,	 perda	do	apetite,	 pensamentos	de	morte,	 alteração	
do	sono,	déficit	 cognitivo,	disfunção	 sexual.
14/03/2018
4
Transtornosdo	humor
• A	prevalência do	TDM	durante a	vida	é	de	cerca de	
17%,	enquanto a	do	TABP	é	de	1	a	2%.	
• Existe um	risco hereditário particularmente forte	de	
TABP
• Fatores ambientais
Depressão:	características
• Humor	deprimido
• Pensamento	negativo
• Ausência	de	prazer
• Energia	reduzida
• Lentificação
• Pensamentos	suicidas
• O	indivíduo	 se	sente	inútil	 e	inprodutivo
14/03/2018
5
Depressão:	características
• A	depressão	 é	distinta	da	tristeza	por	apresentar	
cognições	depressivas	 (sentimento	de	menos-valia,	
pessimismo,	 culpa),	 isolamento	social,	 retardo	
psicomotor	 ou	agitação,	ansiedade	e	irritabilidade.
Depressão:	características
• Sintomas	biológicos	 (melancólicos,	 somáticos	ou	
vegetativos):	alteração	do	sono,	 alteração	diurna	do	
humor,	 perda	do	apetite,	perda	do	peso,	
constipação,	perda	da	libido	 e	amenorréia.
14/03/2018
6
Depressão:	características
• Sintomas	físicos:	 constipação,	fadiga,	dores	em	
qualquer	lugar	do	corpo,	preocupações	
hipocondríacas.
• Outras	características:	despersonalização,	sintomas	
obsessivos,	 ataques	de	pânico,	sintomas	dissociativos	
e	perda	da	memória
Depressão:	características
14/03/2018
7
Depressão:	características
Outros	tipos…
• Depressão	psicótica:	delírios	e/ou	alucinações
• Depressão	agitada:	agitação	proeminente,	vista	mais	em	
pessoas	de	meia-idade	ou	idosas.
• Depressão	com	retardo:	 retardo	proeminente,	prediz	boa	
resposta	ao	ECT,	no	seu	estado	mais	severo	leva	ao	estupor	
depressivo.
• Estupor	depressivo:	 lentificaçãodo	movimento	e	a	pobreza	
da	fala	tão	extremos	que	o	paciente	fica	sem	movimento	e	
mudo.
14/03/2018
8
Depressão	atípica
• Humor	depressivo	 com	variação	e	reatividade	para	
eventos	positivos
• Aumento	do	apetite	ou	aumento	do	sono
• Fadiga	extrema	e	peso	nos	membros
• Ansiedade	pronunciada
• Aumento	da	sensibilidade	 interpessoal	 (sensibilidade	
à	rejeição)
Sintomas	necessários	para	termos	critérios	
de	“episódio	 depressivo”
• A
– Humor	deprimido
– Perda	interesse	e	prazer
– Redução	da	energia	e	diminuição	da	atividade
• B
– Redução	concentração
– Redução	da	auto-estima e	segurança
– Idéias de	culpa	e	fracasso
– Pensamentos	pessimistas
– Idéias auto-destrutivas
– Distúrbio	do	sono
– Apetite	 	diminuído
Episódio	leve:	pelo	menos	2	A	e		2B
Episódio	moderado:	 pelo	menos	 	2	A	e	3B
Episódio	severo/:	todos	de	A		pelo	menos	4	B
Levar	em	consideração	severidade	 dos	sintomas	e	grau	de	déficit	funcional
14/03/2018
9
Transtorno	Afetivo	Sazonal
• Ocorre	na	mesma	época	
do	ano,	geralmente	
outono	ou	inverno
• Características:
– 1.	Hipersonia.
– 2.	Aumento	do	apetite	com	
fissura	por	carboidratos.
– 3.	Diminuição	de	energia	à	
tarde.
Mania:	características
• Elevação do	humor	fora de	proporção com	a	situação
• Jovialidade descuidada a	uma agitaçãopraticamente
incontrolável
• Aumento da	energia e	do	desejo de	falar
• Redução da	necessidade de	sono
• Atividade dirigida a	objetivos
• Humor	elevado ou irritado
14/03/2018
10
Mania:	características
• Elevação	do	humor
• Atividade	aumentada
• Idéias megalomaníacas
• Paciente	otimista,	bem-estar	contagiante.	
• Outros,	irritados	e	raivosos.	Redução	do	sono.
• Breves	episódios	de	depressão	são	comuns
Mania:	características
• Fala	rápida.	
• Fuga	de	idéias.
• Idéias megalomaníacas
• Delírio	de	grandeza
• Delírios	persecutórios
• Insight comprometido
• A	maioria	dos	pacientes	pode	exercer	algum	controle	sobre	
seus	sintomas,	principalmente	quando	a	necessidade	de	
tratamento	é	colocada.	
14/03/2018
11
Estadosmistos
• Sintomas	depressivos	 e	maníacos	às	vezes	ocorrem	
na	mesma	hora.	
• Os	pacientes	que	estão	muito	ativos	ou	falantes	
podem	estar	vivenciando	pensamentos	 depressivos	
profundos.
• O	paciente	pode	 também	permanecer	poucas	horas	
deprimido	 e	retornar	rapidamente	ao	estado	
maníaco
O	diagnóstico correto é fundamental!
14/03/2018
12
Etiologia
• Há	conhecimento	substancial	sobre	 o	papel	da	
genética,	das	experiências	infantis,	 do	estresse	e	das	
dificuldades	 da	vida	na	gênese	da	depressão
Etiologia
I.	Fatores	Genéticos
1.	Agregação	familiar
2.	Concordância	em	gêmeos:	Bipolar	(M)	60	a	
70%	(D)	20%
Unipolar	(M)	46%	(D)	20%
14/03/2018
13
Etiologia
II.	Personalidade
a)	O	que	parece	ser	característica	da	personalidade,	
seria	uma	forma	leve	da	doença
b)	Sociotropia (alta	necessidade	de	aprovação)
c)	Neuroticismo
Etiologia
III.	Ambiente	precoce
a)	Privação	dos	 pais:	conflito	 familiar	intenso	e	a	falta	
de	cuidados	 adequados	(mesmo	quando	não	há	
separação	dos	pais
b)	Abuso	 físico	e	sexual		
14/03/2018
14
Etiologia
IV.	Fatores	Precipitantes
a)	Excesso	de	eventos	adversos	precedem	depressão	e	
suicídio.
b)	Geralmente	eventos	de	perda	associam-se	 à	depressão	e	
ameaça,	 à	ansiedade.
Etiologia
V.	Neurobiologia
a) Hipótese	monaminérgica para	depressão:	mudanças	na	
concentração	de	monoaminas (5-HT,	noradrenalina	e	
dopamina)
b)Hipótese	monaminérgica para	mania:	atividade	
dopaminérgica	excessiva	(?)
14/03/2018
15
Neurobiologia
Em	indivíduos	 vulneráveis,	a	diminuição	da	
função	serotoninérgica,	noradrenérgica ou	
dopaminérgica	é	suficiente	para	causar	
depressão	clínica.
Monoaminas
Catecolaminas:	dopamina e	noradrenalina
Serotonina (5-hidroxitriptamina)
14/03/2018
16
Dopamina
• Encontrada principalmente no	encéfalo
• Plexo gastrintestinal
• Glândula suprarrenal
• Modula	o	tônus vascular	periférico e	a	
frequência cardíaca
Serotonina
• Encontrada principalmente no	SNC
• Células enterocromafins
• A	serotonina faz o	controle do	músculo liso
cardiovascular	e	do	trato gastrintestinal
14/03/2018
17
Hipótesemonoamínica da	Depressão
Hipótesemonoamínica da	Depressão
• A	base	biológica da	depressão começou a	ser
desvendada nas décadas de	1940	e	1950,	quando
observadores perspicazes verificaram que a	
imipramina,	a	iproniazida e	a	reserpina exerciam
efeitos inesperados sobre o	humor.	
14/03/2018
18
Hipótesemonoamínica da	Depressão
• A imipramina bloqueia preferencialmente os transportadores
de 5HT, e o seu metabólito ativo, a desipramina, bloqueia
preferencialmente os transportadores de NE.
• Por conseguinte, os neurotransmissores persistem na sinapse
em concentrações mais altas e por mais tempo, produzindo
maior apvaçãodos receptores pós-sinápticos de 5HT eNE.
Hipótesemonoamínica da	Depressão
• Na	década de	1950,	foi observado que	o	agente anti-
hipertensivo reserpina induzia depressão em 10–15%	dospacientes.	
• A	reserpina provoca depleção da	5HT,	da	NE	e	da	DA	nos
neurônios	pré-sinápticos ao inibir o	transporte desses
neurotransmissores nas vesículas sinápticas.	
• O	fármaco liga-se	irreversivelmente aoVMAT	e,	por fim,	
destrói as	vesículas.	
14/03/2018
19
A	teoria monoamínica da	depressão sustenta
que a	depressão resulta de	uma diminuição
patológica na neurotransmissão de	serotonina
e/ou norepinefrina.	
Fisiologia do	SNC
14/03/2018
20
Fisiologia do	SNC
Fisiologia do	SNC
14/03/2018
21
Antidepressivos
• A Serotonina (5- hidroxitriptamina ou 5-HT)
constitui o	alvo de	muitos dos	 fármacos utilizados no	
tratamentoda	depressão.
• Muitas dessas medicações antidepressivas também
afetama	neurotransmissão da	norepinefrina (NE);	
Acredita-se	que	ambas as	vias de	neurotransmissores
sejam essenciais para	a	modulação do	humor.	
14/03/2018
22
Antidepressivos
• A	serotonina (5-hidroxitriptamina	ou 5HT)	e	a	
norepinefrina (NE)	desempenham papéis críticos:
– na modulação do	humor,	
– no	ciclo de	sonovigília,	
– na mopvação,	
– na percepção da	dor e	
– na função neuroendócrina.	
Antidepressivos
• As	projeções serotoninérgicas para a	medula espinal
estão envolvidas na percepção da	dor,	regulação
visceral	e	controle motor,	enquanto as	projeções
para o	prosencéfalo são importantes na modulação
do	humor,	 na cognição e	na função endócrina.	
14/03/2018
23
Antidepressivos
• O	sistema noradrenérgicomodula a	vigilan̂cia,	as	
respostas ao estresse,	 a	função neuroendócrina,	 o	
controle da	dor e	a	atividade do	sistema nervoso
simpático.
14/03/2018
24
14/03/2018
25
14/03/2018
26
Classes	de	antidepressivos
• Inibidores damonoamino-oxidase (IMAO)
• Inibidores da recaptação demonoaminas
– Antidepressivos tricíclicos
– Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
– Outros inibidores
• Antidepressivos atípicos
Classes	de	antidepressivos
14/03/2018
27
Classes	de	antidepressivos
Efeito	global:	aumentam	a	transmissão	
serotoninérgica	e	adrenérgica!
1ª	geração:	inibidores	da	MAO	e	os	tricíclicos	
(ATC)
2ª	geração:	ISRS	e	ISRSN
Classes	de	antidepressivos
14/03/2018
28
OS	ANTIDEPRESSIVOS	NÃO	
COSTUMAM	APRESENTAR	
EFEITO	IMEDIATO!
Fase de	adaptação....
INIBIDORES	DA	DEGRADAÇÃO	DA	
SEROTONINA	
• A	principal	via	de	degradação da	serotonina	é	mediada pela
MAO,	e,	por conseguinte,	os IMAO possuem efeitos
significativos sobre a	neurotransmissão serotoninérgica.	
• Os IMAO são classificados com	base	na sua especificidade
para as	isoenzimasMAO-A	e	MAO-B	e	de	acordo com	a	
reversibilidade ou irreversibilidade de	sua ligação.	
– Reversíveis ou irreversíveis
– Seletivos ou não-seletivos
14/03/2018
29
Seletividade e	reversibilidade
• MAO-A:	encontrada nos neurônios de	dopamina e	de	NA	e	
ocorre principalmente no	cérebro,	no	intestino,	na placenta	e	
no	vgado;	seus principais substratos são a	NA,	a	adrenalina e	
a	serotonina.	
• MAO-B:	encontrada sobretudo nos neurônios
serotoninérgicos e	histaminérgicos e	ocorre no	cérebro,	no	
vgado e	nas plaquetas.	
• Fenelzina e	a	tranilcipromina:	 IMAOs	não seletivos
irreversíveis.	
• Selegilina:	agente irreversível e	específicoda	MAO-B	em
baixas doses.	
Inibidores da	
MAO
Os IMAO	diminuem a	
degradação de	NA	e	5-HT,	e	
consequentemente,	aumentam
os níveis dessas monoaminas,	
potencializando a	transmissão
neuroquímica.
14/03/2018
30
Inibidores da	MAO
INIBIDORES	DA	DEGRADAÇÃO	DA	
SEROTONINA	
• Os IMAO	mais antigos não são seletivos,	 e	a	maioria
deles,	 como a	iproniazida,	a	fenelzinae	a	
isocarboxazida,	consiste em inibidores irreversíveis.	
14/03/2018
31
INIBIDORES	DA	DEGRADAÇÃO	DA	
SEROTONINA	
• Os IMAO	mais recentes,	como a	moclobemida,	a	
befloxatonae	a	brofaromina,	são seletivos para a	
MAO-A	e	ligam-se	de	modo reversível,	razãopela
qual são denominados inibidores reversíveis da	
monoaminaoxidase	A	(IRMA).	
• A	selegilina,	 um	inibidor da	MAO-B,	também inibe a	
MAO-A	em doses	mais altas.	
INIBIDORES	DA	DEGRADAÇÃO	DA	
SEROTONINA	
• O efeito adverso mais tóxico do	uso dos	IMAO	
consiste na toxicidade sistêmica da	tiramina.	
14/03/2018
32
INIBIDORES	DA	DEGRADAÇÃO	DA	SEROTONINA	
• O efeito adverso mais tóxicodo	uso dos	IMAO	consiste na
toxicidade sistêmica da	tiramina.	
INIBIDORES	DA	DEGRADAÇÃO	DA	
SEROTONINA	
• Todos os agentes antidepressivos,	 incluindo os IMAO,	
são hidrofóbicos e	atravessama	barreira
hematoencefálica.	
• São bem absorvidos por via	oral	e	metabolizados a	
metabólitos ativos pelo vgado.	
14/03/2018
33
INIBIDORES	DA	DEGRADAÇÃO	DA	
SEROTONINA	
• Devido aos efeitos extensos do	IMAO	sobre as	
enzimas do	citocromo P450	do	vgado,	esses
fármacos podem causar numerosas interações
medicamentosas.	
• Interaçõesalimentares
• Demora na regeneraçãoda	atividade enzimática
14/03/2018
34
INIBIDORES	DA	RECAPTAÇÃO	
• Os inibidores do	 transportador da	recaptaçãode	serotonina
(SERT)	aumentam tipicamente a	quantidade de	5HT	no	
espaço extracelular.	
• Esses fármacos aliviam os sintomas de	uma variedade de	
transtornos psiquiátricos comuns,	incluindo depressão,	
ansiedade e	transtorno obsessivo compulsivo.	
INIBIDORES	DA	RECAPTAÇÃO	
• São utilizadas treŝ classes	de	inibidores da	
recaptação:	
– antidepressivos tricíclicos (ATC)	não-seletivos
– inibidores seletivos da	recaptação de	serotonina (ISRS)	
– inibidores da	recaptação de	serotonina–norepinefrina
(IRSN)
14/03/2018
35
AntidepressivosTricíclicos (ATC)	
• O	protótipo dos	ATC	é	a	imipramina,	e	outros	membros dessa
classe incluem a	amitriptilina,	a	desipramina,	a	nortriptilina e	
a	clomipramina (que	é	um	agente de	primeira linha para o	
transtorno obsessivo-compulsivo).	
AntidepressivosTricíclicos (ATC)	
14/03/2018
36
AntidepressivosTricíclicos (ATC)	
AntidepressivosTricíclicos (ATC)	
• Melhoram o	humor	e	o	alerta mental.	
• Aumentam a	atividade vsica.	
• O	inícioda	melhora do	humor	é	lento,	necessitando de	duas
semanas ou mais.	
• Dependen̂cia vsica e	psicológica	é	registrada raramente;	
contudo,	 isso requer retirada lenta para	minimizar síndromes
de	interrupção e	efeitos colinérgicos rebote.	
• Esses fármacos,	como todos os antidepressivos,	podem ser
usados para o	tratamentoprolongado da	depressão.	
14/03/2018
37
AntidepressivosTricíclicos (ATC)	
• Eficazesno	tratamentode	depressão moderada	à	
grave.	
• Alguns pacientes com	transtornos de	pânico também
respondem aos ADTs.	
• A	imipramina	é	usada para controlar a	micção de	
crianca̧s na cama (com	mais de	6	anos)	por causar
contraçãodo	esvncter interno da	bexiga.	
AntidepressivosTetracíclicos
• Foram também desenvolvidos antidepressivos
tetracíclicos,	que incluem a	maprotilina,	porém esses
fármacos não são amplamente utilizados.	
14/03/2018
38
AntidepressivosTricíclicos (ATC)	
• Os ATC	inibem a	recaptaçãoda	5HT	e	NE	da	fenda
sináptica atravésdo	bloqueio dos	 transportadores de	
recaptaçãoda	5HT	e	da	NE,	respectivamente.
BLOQUEIAM	O	NET E	O	SERT!
• Esses agentes afetama	recaptaçãoda	DA.
14/03/2018
39
AntidepressivosTricíclicos (ATC)	
• Os ATC	também são úteis no	tratamentodas	
síndromes de	dor e,	com	frequência,	são utilizados
para essa indicação em doses	mais baixas do	que
aquelas necessárias para produzir efeitos
antidepressivos.	
• Enxaqueca
• Podem causar disfunção sexual
• Retardona ejaculação
14/03/2018
40
Inibidores Seletivos da	Recaptaçãode	
Serotonina (ISRS)	
• O	primeiro ISRS	introduzido foi a	fluoxetina,	que
continua	sendo um	dos	 ISRS	mais largamente	
prescritos.	
• Outros	ISRS	incluem o	citalopram,	a	fluvoxamina,	a	
paroxetina,	a	sertralina e	o	escitalopram.	
ISRS
14/03/201841
Inibidores Seletivos da	Recaptaçãode	
Serotonina (ISRS)	
ISRS
14/03/2018
42
Inibidores Seletivos da	Recaptaçãode	
Serotonina (ISRS)	
• Agentes de	primeira linha:	tratamentoda	depressão,	
bem como para a	ansiedade e	o	transtorno
obsessivo-compulsivo,	 devido	 à	sua maior
seletividade e	perfil reduzido de	efeitos adversos.	
• Os ISRS	também são utilizados no	tratamentodas	
síndromes do	pânico,	transtorno obsessivo-
compulsivo e	transtorno de	estresse pós-traumático.	
Inibidores Seletivos da	Recaptação de	
Serotonina (ISRS)	
• Os ISRS	assemelham-se	 aos ATC	quanto a	seu
mecanismo de	ação,	com	a	exceção de	que os ISRS	
são significativamente mais seletivos para os
transportadores da	5HT.
Menos efeitos adversos!!
14/03/2018
43
Inibidores Seletivos da	Recaptação de	
Serotonina (ISRS)	
• Eficazesno	tratamentoda	depressãomaior.	
• Também são ansiolíticos com	eficácia demonstrada
no	tratamentoda	ansiedadegeneralizada,	pan̂ico,	
ansiedade social	e	transtorno obsessivo-compulsivo.
• São usados no	tratamentoda síndrome	pré-
menstrual	disfórica.	
Inibidores Seletivos da	Recaptação de	
Serotonina (ISRS)	
• Todos os ISRS	podem provocar certo grau de	
disfunção sexual.	
• Outro	efeito adverso comum consiste em distúrbio
gastrointestinal	(diarreia e	constipação)
14/03/2018
44
Efeitos adversos dos	ISRS
Inibidores da	Recaptação de	
Serotonina–Norepinefrina (IRSN)	
• A	venlafaxina bloqueia o	transportador de	recaptação de	5HT	
e	o	transportador de	recaptação de	NE	através de	um	
mecanismoque depende de	sua concentração;
– em baixas concentrações,	 o	fármaco comporta-se	como um	ISRS
– em concentrações elevadas,	aumenta também os níveis de	NE.	
14/03/2018
45
Inibidores da	Recaptação de	
Serotonina–Norepinefrina (IRSN)	
• A	duloxetina também inibe especificamente a	
recaptaçãode	NE	e	de	5HT,	e	o	seu uso foi aprovado
para o	tratamentoda	dor neuropática e	de	outras
síndromes de	dor,	além do	tratamentoda	depressão.	
Antidepressivosatípicos
• Os outros	fármacos que interagemcom	múltiplos
alvos são algumas vezes designados como
“antidepressivos azpicos”	e	incluem a	bupropiona,	 a	
mirtazapina,	a	nefazodona e	a	trazodona.	
14/03/2018
46
Antagonistas dos	autorreceptores
Inibição da 
liberação das 
aminas
RECEPTORES PRÉ-SINÁPTICOS
RECEPTORES PÓS-SINÁPTICOS
Potencializa a liberação das aminas
NEFAZODONA
TRAZODONA
MIRTAZAPINA
X
Antidepressivosatípicos
• A	bupropionaparece atuar de	modo mecânico,	
como as	anfetaminas,	e	mostra-se	particularmente
útil no	tratamentoda	depressão azpica,	visto que	
aumenta os níveis de	serotonina e	de	dopamina no	
cérebro.	
A	bupropiona	 é	o	antidepressivo com	menores efeitos
adversos sexuais!!
14/03/2018
47
Antidepressivosatípicos
• BUPROPIONA:
– Melhora tanto a	neurotransmissãonoradrenérgica quanto
dopaminérgica através da	inibiçãoda	recaptação (por NET	
e	também por DAT).	
– Seu mecanismode	ação também pode envolver a	
liberação	pré-sináptica de	NA	e	DA.	
Antidepressivosatípicos
• BUPROPIONA:	 usos terapêuticos
– Depressão
– Tabagismo
– Enxaqueca
– Dor neuropática
– Perda de	peso
– TDAH
14/03/2018
48
Antidepressivosatípicos
• A	mirtazapina bloqueia os receptores 5HT2A,	5HT2C e	o	
autorreceptor alfa	2-adrenérgico	(aumenta a	
neurotransmissãoda	NE).	
• É	um	potente sonífero,	bem como estimulante do	apetite,	
tornando-a	um	antidepressivo particularmente útil para	a	
população idosa (que	frequentemente apresenta insônia e	
perda de	peso).	
Antidepressivos atípicos – Efeitos adversos
• Nefazodona e	Trazodona
– Sedação
– Hipotensão
– Efeitos	cardíacos
– Ganho	de	peso
• Bupropiona
– Tontura,	 ansiedade,	agitação,	anorexia,	 comprometimento	 do	sono	e	
convulsões
• Mirtazapina
– Boca	seca,	sedação	e	ganho	de	peso
14/03/2018
49
Estabilizadores do	humor
• SAIS DE LÍTIO - íon orgânico administrado por via oral na
forma de carbonato de lítio (mais usado) ou cloreto de lítio
(irritaçãogástrica)
• Provável	mecanismo	de	ação:
– interferência	 na	formação	de	IP3
– interferência	 na	formação	de	cAMP
Estabilizadores do	humor
• Controla	a	fase	de	mania,	bem	como	a	depressão
• Profilaxia	do	transtorno	bipolar
• Meia	vida	plasmática	longa
• Janela	terapêutica	pequena
14/03/2018
50
Estabilizadores do	humor
Efeitos	indesejáveis	– náuseas,	sede,	poliúria,	hipotereoidismo,	
tremor,	fraqueza,	confusão	mental	e	teratogênese.
OUTRAS	DROGAS	ESTABILIZADORAS	DO	HUMOR	–VALPROATO,	
CARBAMAZEPINA,	LAMOTRIGINA GABAPENTINA
Atividades
• 1.	a)	O	que	é	e	quais	são	o	sintomas	da	depressão	maior?
• b)	Descreva	as	principais	características	do	transtorno	afetivo	bipolar.
• c)	Explique	a	hipótese	monoaminérgica da	depressão.
• 2.	Quais	são	os	receptores	adrenérgicos	e	serotoninérgicos	no	SNC?
• 3.	O	que	os	receptores	alfa-2	adrenérgicos	e	5HT1	tem	em	comum?	Qual	é	o	efeito	causado	pela	
ativação	desses	receptores?
• 4.	De	que	forma	os	IMAO	contribuem	para	o	tratamento	da	depressão?
• 5.	Porque	o	indivíduo	que	faz	tratamento	com	os	IMAO	devem	restringir	os	alimentos	ricos	em	
tiramina?	Qual	é	o	mecanismo	desses	efeitos	nocivos?
• 6.	Descreva	o	mecanismo	de	ação	e	as	indicações	terapêuticas	dos	antidepressivos	tricíclicos
(imipramina,	amitriptilina).
• 7.	Descreva	o	mecanismo	de	ação	as	indicações	terapêuticas	dos	ISRS	(fluoxetina,	citalopram).
• 8.	Descreva	o	mecanismo	de	ação	as	indicações	terapêuticas	dos	IRSN	(venlafaxina,	duloxetina).
• 9.	Quais	são	os	principais	usos	terapêuticos	da	mirtazapina?
• 10.	Por	que	os	antidepressivos	não	apresentam	efeito	farmacológico	de	forma	imediata	na	
primeira	vez	que	o	indivíduo	inicia	um	tratamento?
• 11.	Quais	são	os	medicamentos	mais	utilizados	no	Transtorno	Bipolar?	Quais	são	os	prováveis	
mecanismos	de	ação?
• 12.	Quais	são	os	antidepressivos	que	possuem	menos	efeitos	adversos	sexuais?
• 13.	Em	que	situações	clínicas	há	a	necessidade	de	introduzir	os	BZD	no	tratamento	antidepressivo?
14/03/2018
51
Obrigado!

Outros materiais