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Pomadas Definição: São géis com deformabilidade plástica, que se destinam para seu uso sobre a pele ou sobre as mucosas. Podem conter medicamentos suspensos, dissolvidos ou emulsionados Pomadas Pomadas Pomadas POMADAS HISTÓRICO CONSIDERAÇÕES GERAIS SOBRE A PELE Orgão de proteção e metabolismo- tecido de proteção flexível e elástico Recobre todo o corpo e tem ± 5% do peso corporal Representa um papel importante na : a) Regulação térmica b) Detecção de estímulos externos c) Excreção de dejetos EPIDERME DERME VASCULARIZAÇÃO SANGUÍNEA E LINFÁTICA E TERMINAÇÕ NERVOSAS HIPODERME A Pele divide-se em : POMADAS EPIDERME DERME HIPODERME POMADAS EPIDERME pH = 5,0 – 5,5 ( ac. Oleico) ( lático – lactato) Espessura – em média 200µ cel.dif.do Int/Ext Estrato córneo – 10 a 15 µ Rico em Queratina + lipídios Facilmente hidratado – 10 mg / 100 mg de tecido ( uréia – ac.aminados – ac. Orgãnicos ) PELE HUMANA ABSORÇÃO PERCUTÂNEA Via de acesso – camada córnea – Emulsão epicutânea Ap.pilo-sebáceo homem – 40 a 70 folículos Absorção transcorneana Absorção transfolicular POMADAS RETENÇÃO NAS ESTRUTURAS CUTÂNEAS ( VICKERS – EFEITO RESERVATÓRIO) Ex : Acumulação de corticóides se efetua a nível de extrato córneo. Com a delaminação deste a vasoconstrição desaparece. Substãncias que apresentam ER Hidrocortisona,hexaclorofeno,griseofulvina,betametason a etc... Ex: acetônido de fluocinolona – 41 dias Cosméticos – “ substantividade “ Filtros solares / hidratantes / óleos para banhos POMADAS FATORES DE PENETRAÇÃO CUTÂNEA •Lipossolubilidade –pKa,pH,cp o/a •Concentração de fármacos por unid de superfície •Fator de penetração próprio •Hidratação da pele-pomadas oclusivas •Excipientes – atração fisico-quimica •Uso de tensoativos e queratolíticos •Zona de aplicação •Idade e estado da pele •Fluxo sanguíneo •Adjuvantes de penetração POMADAS CLASSIFICAÇÃO POMADAS CLASSIFICAÇÃO POMADAS CLASSIFICAÇÃO POMADAS SELEÇÃO DA BASE ADEQUADA Exigências para as pomadas e suas bases • Estabilidade satisfatória • Boa tolerância fisiológica • Liberação do medicamento suficiente • Boa extensibilidade • Boa capacidade de absorção de água • Nenhuma incompatibilidade com coadjuvantes e substâncias ativas Exigências para as pomadas e suas bases POMADAS CLASSIFICAÇÃO DOS EXCIPIENTES 1.Gordurosos ou lipofílicos Ex: vaselina; parafina; banha; óleos hidrogenados; ceras; espermacete; silicones. 2. Òleo-aquosos Ex: sabões alcalinos; diaderminas;ésteres da glicerila; ésteres do sorbitol etoxilados; sais de amônio quaternários. 3. Áquo-oleosos – Lanolina; alcoois alifáticos superiores; ésteres do sorbitol 4. Hidrofílicos ou hidrodispersíveis Ex:Metilcelulose;CMC;Pectina;carbopol(934,940) Polietilenoglicóis. POMADAS POMADAS POMADAS POMADAS POMADAS POMADAS POMADAS POMADAS POMADAS POMADAS REOLOGIA - Definição “A expressão reologia descreve a fluidez dos líquidos ou a deformação dos sólidos sob a influência de forças mecânicas” (Alfred Darr) Importante no preparo, utilização e classificação de formas ss farmacêuticas e cosméticas. Necessidade de reprodutibilidade: consistência e estabilidade REOLOGIA – Viscosidade Equação de Newton onde: = viscosidade = tensão de empuxe (força de cisalha) D = gradiente de cisalha = velocidade de cisalhamento = velocidade de deformação = D Propriedades de Fluidez e Deformabilidade: Classificação das substâncias Substâncias newtonianas ou de viscosidade ideal água, solventes orgânicos, hidrocarbonetos líquidos, etanol, óleos graxos, etc. Susbtâncias não newtonianas ou de viscosidade estrutural viscosidade dependente da estrutura não seguem a Lei de Newton suspensões, soluções coloidais, emulsões, pomadas, géis, etc. Fluidez dos sistemas newtonianos Gráfico: Comportamento dos Sistemas não Newtonianos Comportamento Plástico pomadas Comportamento Pseudo-plástico cremes Comportamento Dilatante pastas POMADAS 2. QUANTO A CONSISTÊNCIA OU AO TIPO DE EXCIPIENTE 2.1 POMADAS PROPRIAMENTE DITAS Normalmente são moles e untuosas Praticamente anidras Com má conservação Oclusivas/ e podem precisar de anti-oxidantes 2.2 CERATOS Pomadas com alto teor de cera São formulações epidérmicas com ação protetora Propriedades adstringentes CERATO DE GALENO Cera branca ................................. 13 g Óleo de amêndoas doces..............53,5 ml Água de rosas ...............................33 ml Borato de sódio .............................0,5 g 2.3 CREMES – São emulsões semi-sólidas contendo ou não substancias medicamentosas dissolvidas em suas fases – Podem ser A/O e O/A - Tem elevado poder penetrante Facilmente laváveis Pouca conservação/ miscibilidade com exudatos. Cremes: Características • Comportamento reológico pseudo-plástico • formas farmacêuticas e cosméticas de uso externo • emulsão fluida: loção cremosa • Loções cremosas: preparações com caracteríticas newtonianas de fluxo. POMADAS 2.5- GLICERATOS – Pomadas formadas de amido e glicerina Pasta D”agua Óxido de zinco ……………………….. 25 g Amido ………………………………… 25 g Glicerina ……………………………….25 g Água de cal ……………………………25 ml 2.4 - Pastas Contém elevada concentração de pós finamente dispersos, variando entre 20 e 60% •mais firmes e espessas que as pomadas •Comportamento reológico dilatante Classificação • pastas preparadas com excipientes gordurosos –vaselina sólida, vaselina líquida, lanolina, ceras, silicones, etc • pastas preparadas com excipientes hidrófilos –géis de pectina (orobase), de gelatina-glicerinada (bota de UNNA) . Os pós devem ser tamisados ( 125 u a 180u ) São epidérmicas Tem melhor poder secante são próprias para superfícies úmidas e molhadas. PASTAS Atividades das Pastas na Pele • fase gordurosa: com calor da pele tende a se fundir • fase pulverizada: dispersão do calor cedido • Composição básica das pastas ativos excipientes: - gordurosos - (vaselina sólida, vaselina líquida, lanolina, ceras, silicones, etc) – hidrofilicos (géis de pectina, géis de derivados de celulose, gelatina glicerinada) • agente levigante Pastas Pomadas que contém resinas São mais consistentes que os Ceratos São revulsivos Unguento basilicão ( F.B I ed ) Colofonia ......................................... 15 g Terebentina....................................... 10 g Cera amarela ................................... 15 g Oleo de amendoa .... Q s p ............ 100 g Unguentos Consistência das pomadas Depende do conjunto de propriedades reológicas estruturais Deve possuir consistência ótima e quase não modificar sua textura durante a incorporação de ativos ou por ação de fatores físicos A consistência é decisiva na liberação de ativos e na distribuição dos fármacos sobre a pele. Cera ,parafina, etc Óleos e cera liq, etc Consistência 1. Penetrômetro Profundidade de penetração de cones definidos durante um tempo. ( variante : vareta de vidro com peso definido ) 2. Consistômetro Medida da velocidade de penetração do instrumento de medida na base da pomada em dependência da carga 3. Medida da viscosidade : viscosimetros rotacionais ( Brokfield ) Estabilidade das bases e pomadas Mecanismo de açãode antioxidantes : 1. Preventivo ou por competição 2. Interruptor de cadeias ( verdadeiros) Condições ideais de escolha: 1. Devem ser química e fisicamente não reativos 2. Não provocar ações fisiológicas secundárias 3. Devem ser lipossolúveis 4. Atuar em baixas concentrações ANTIOXIDANTES Potencializadores da antioxidação Não possuem atividade antioxidante mais aumentam a sua ação Complexação de metais Sinergistas Ex: EDTA , Acido cítrico etc.. Conservadores As pomadas são bons meios de cultura especialmente as que contém água A atividade depende : 1. De sua solubilidade 2. De sua estabilidade 3. Do Ph do meio Conservadores 1. Devem possuir amplo espectro de ação 2. Ser compatível com os ativos e co- adjuvantes 3. Ter boa tolerância fisiológica Devem ser solúveis Efeito de emparedamento CONSERVADORES PARA POMADAS 1. ÁCIDO SÓRBICO a 0,2 % 2. CLORETO DE BENZALCÔNIO a 0,1 % 3. NIPAGIN E NIPAZOL a 0,1 % a 0,2 % 4. CLOROBUTANOL a 0,5 % 5. ACIDO BENZOICO - E SEU SAL DE SÓDIO a 0,1 A 0,2 % Tolerabilidade Uma base de pomada não deve irritar a pele sadia ou ferida. Segundo o estado secretor: 1. Seborreica ; pele gordurosa 2. Sebostática : pele seca Preparados úmidos e hidrofílicos Preparados hidrofóbicos Testes para verificação de tolerância 1. Teste de acantose : Uso de cobaios : Se esfrega os cobaios durante dez dias em um flanco comas bases das pomadas e no outro flanco somente massagem. Leitura : espessamento da epiderme em relação a parte não tratada Os valores são lidos em uma escala de 1 a 10 2. Teste de queratose Leitura : endurecimento do epitélio folicular provocado na parte interna da orelha do coelho por contato com as pomadas e suas bases Logo eu? 3. Teste do adesivo Para ensaio de ausência de lesões cutâneas Aplica-se em peles sadias e com alterações Contato da pomada por 10 a 12 horas Leitura : variações do estado da pele Preparação de Pomadas Fatores que determinam a escolha: Natureza do Fármaco Características Físico-químicas dos Excipientes: * Sistemas Monofásicos (solução) * Sistemas Polifásicos (suspensão e emulsão) –Método Manual –Método Mecânico –Método da Fusão Pomadas: Preparação – Método Manual Espátula e placa Gral e pistilo Pomadas: Preparação – Método Mecânico EMP Moinho de rolos Moinho coloidal Pomadas: Preparação – Método Fusão Placa de aquecimento Pomadas: Preparação Fármaco ou Fármacos solúveis no excipiente Preparação da pomada por fusão: - dissolver os PA em excipientes fundidos em banho-maria Pomadas obtidas por solução ou fusão Pomada Técnicas de Fabricação 1. Principiar por fundir o componente de maior ponto de fusão, incorporando os demais constituintes por ordem decrescente de PF. 2. Constituintes mais fluidos podem funcionar como dissolventes( Price e Osborne). Obs : Este processo é muito mais lógico e permite trabalhar com temperaturas mais baixas, é mais rápido e precisa de menos atenção. Princípios ativos voláteis ou pouco estáveis ao calor- incorporar a frio em almofariz ou em batedeiras. Pomadas por fusão é sempre aconselhável para compostos lipossolúveis : Hormônios sexuais, vitaminas, essências, cânfora, fenol, ceras e resinas etc... Pequenas quantidades • Cápsula de porcelana – BM • Gral e Pedra mármore Homogeneização final Pomadas Grandes Quantidades •Aparelhos com aquecimento regulável •Mistura de excipientes agitada mecanicamente-Homogeneidade •Resfriamento até 30o C- Adição do P.ª •Equipamentos: misturadores planetários misturadores de hélice dupla almofarizes mecânicos • Amadurecimento POMADA Pomadas obtidas por suspensão ou incorporação •Pós adequadamente divididos são suspensos num líquido(álcool, glicerina, propilenoglicol) •Quando existem vários p.a insolúveis - homogeneização prévia - Tenuidade adequada •Incorporação do excipiente - fundindo uma parte e misturando-os com os pós pasta homogênea Limite de tamanho - menor que 60 u •Adicionar o restante do excipiente em pequenas porções batendo até homogeneização . •Pós incompatíveis - Preparar tantas misturas quantos pós existirem homogeneização do conjunto •Quando for extratos - amolecê-los com glicerina 3-5% Suspensão ou incorporação Considerações Importantes • incorporação de ingredientes moles ou líquidos • pomadas de consistência macia: trituração em placa de vidro ou granito com espátula de metal flexível ou de plástico • pós insolúveis precisam estar finamente divididos e levigados. Pomadas: Preparação Incorporação de Ativos em Pomadas (manual) •Material utilizado: –balança –papel manteiga –espátula ou pistilo –placa de vidro ou gral •excesso pode ser em torno de 10% Pomadas: Preparação Levigação É o processo de redução de partículas sólidas por trituração em um gral ou espatulação, utilizando uma pequena quantidade de um líquido ou de uma base fundida na qual o sólido não é solúvel. Pomadas: Agentes Levigantes Agentes levigantes: Óleo de algodão óleo de rícino Glicerina Propilenoglicol Polietilenoglicol POMADAS Pomadas obtidas por emulsão •São do tipo A/O e O/A Técnica de obtenção •Aquecimento separado das duas fases •Homogeneização com forte agitação •Estabilidade Tamanho do glóbulo Obediência ao EHL Viscosidade Densidade de ambas as fases Vidrarias •Recipientes de aço ou vidro •Misturadores •Grais •Moinhos Amadurecimento Atenção Farmacêutica •uso externo •aplicação de pomadas sobre a pele: fricção •uso de espátula limpa Pomadas: Pomadas: Envase POMADAS POMADAS OFTÁLMICAS DEFINIÇÃO : São geles de deformidade plástica, destinadas ao seu uso na mucosa ocular.Pode conter medicamentos suspensos,dissolvidos ou emulsionados. RAZÃO DO USO: Permanência maior sobre a mucosa (80 a 90 min) DESVANTAGENS: 1. Dificulta a visão 2. É mais difícil de ser colocada em comparação com os colírios EXIGÊNCIAS 1. Pureza microbiológica : A pomada deverá ser rigorosamente estéril 2.Limitação do tamanho de partícula Importante critério para a tolerabilidade e efetividade. (Risco de abrasão ) Tamanho máximo de 30 u Excipientes utilizados Pomada oftálmica simples : Colesterol ......................... 1 g Parafina espessa .........42,5 g Vaselina branca ...........56,5 g Esteriliza-se por calor seco a 180 oC Tem boas propriedades de adesividade e boa liberação de medicamento. É uma base de absorção por conta do colesterol. Evita-se : oleo de silicone, PEGs e gel com glicerina e glicois ( irritação ) Ensaios para as pomadas oftálmicas 1. Determinação do tamanho de partícula Microscopia – limite tolerado máximo de 30 u 2. Ensaio de partículas estranhas Para pomadas colocadas em bisnagas Funde-se a pomada em P.de petri E com uma lupa se verifica se há presenção de metal ou tinta 3. Pureza microbiológica Armazenamento As pomadas oftálmicas devem ser guardadas em bisnagas herméticas. Capacidade máxima : 10 g
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