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FARMACOLOGIA Profª. Fernanda Khouri Distribuição Local de ação Metabolização Excreção Efeitos INTERAÇÃO FÁRMACO-CORPO Farmacocinética Farmacodinâmica: Fármaco: Absorção Farmacodinâmica Farmacocinética ABSORÇÃO Fatores que influenciam a absorção do fármaco: o Solubilidade o Tamanho e forma da molécula o Concentração da droga o Via de administração % da droga Biofase DISTRIBUIÇÃO Fatores que influenciam a distribuição: o Absorção o Efeito de primeira passagem o Ligação à proteínas plasmáticas o Taxa de irrigação de órgãos o Interações medicamentosas o Patologias A cessação do efeito farmacológico após interrupção do uso do medicamento ocorre por metabolismo, excreção ou redistribuição do medicamento para outros tecidos METABOLIZAÇÃO Enzimas metabolizadoras convertem os fármacos em derivados hidrofílicos Metabolização Fase I Fase II Pró-fármacos: composto original não é ativo, e só se torna ativo depois de metabolizado! -CYP: citocromo -FMO: monoxigenases -EH: hidroxilases -GST: glutationa-S-transferases -SULT: sulfotransferases -MT: metiltransferases Droga hidrofóbica Metabólito hidrofílico Excreção renal Metabolização EXCREÇÃO Droga hidrofílica Excreção renal Vias de excreção: o Rins o Sistema hepatobiliar; o Pulmões FARMACODINÂMICA Fármacos agonistas Fármacos antagonistas Agonista pleno Agonista parcial Agonista inverso Complexo Fármaco-Receptor Efeitos RECEPTORES Os receptores podem ser classificados em famílias funcionais: • Receptores nucleares • Receptores ligados a quinases • Canais iônicos controlados por ligantes • Receptores acoplados à proteína G RECEPTORES o Proteínas G: SISTEMAS EFETORES Ligação agonista – receptor: primeira mensagem da transdução de sinais Primeiro mensageiro estimula a produção ou mobilização celular do segundo mensageiro, por meio de uma via bioquímica específica Principais segundos-mensageiros: o AMP cíclico o GMP cíclico o Ca+ VIA DO AMPC o Adenil ciclase: VIA DO AMPC ATP AMPc ativa ativa VIA DO AMPC RECEPTORES Principais famílias de receptores: receptores ligados a quinases; canais iônicos; receptores acoplados a proteína G o Regulação da síntese o Degradação ou modificação o Relocalização dentro da célula Receptores Regulam reações químicas e funções biológicas Sofrem regulação RECEPTORES Regulação: importante durante estimulação prolongada pelos agonistas o Ex.: hiporregulação – efeito gerado pela exposição contínua à mesma concentração do fármaco fica reduzido (dessensibilização) PRÁTICA CLÍNICA INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Interações de medicamentos (IM) são eventos clínicos em que os efeitos de um fármaco são alterados pela presença de outro fármaco, alimento, bebida ou algum agente químico ambiental. Classes de riscos: • Idosos • Portadores de doenças crônicas • Pacientes de terapias imunossupressoras • Pacientes de UTI INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Tratamento contínuo para doenças crônicas 5-20% das RAM -> interações medicamentosas Diagnóstico: história natural da doença?! Ocorrência aguda -> fármacos adicionais INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Interações de relevância clínica: Interação farmacêutica Interação farmacodinâmica Interação farmacocinética FARMÁCO A FARMÁCO B EFEITO ALTERADO AUMENTO OU DIMINUIÇÃO DO EFEITO TERAPÊUTICO/TÓXICO INTERAÇÃO FARMACÊUTICA Interação in vitro: Interações físico-químicas que ocorrem quando dois ou mais medicamentos são administrados na mesma solução ou misturados no mesmo recipiente e o produto obtido é capaz de inviabilizar a terapêutica clínica. INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA Agonista – Antagonista O efeito resulta da ação dos fármacos envolvidos no mesmo receptor Sinergismo Antagonismo INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA Sinergismo A intensidade do efeito do fármaco A é aumentado na presença do fármaco B • Sinergismo por adição O efeito das droga A soma-se ao efeito da droga B • Sinergismo por potencialização O efeito obtido é maior que as somatória dos efeitos das drogas A e B INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA Antagonismo A intensidade do efeito do fármaco A é reduzida na presença do fármaco B Competição pelo mesmo sítio de determinado receptor Importância Clínica? INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA São interações difíceis de prever, porque ocorrem com medicamentos de princípios ativos não relacionados Modificam a magnitude e duração do efeito, mas a resposta final do medicamento é preservada Absorção Distribuição Metabolização Eliminação INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA Absorção Inibição da motilidade do TGI Distribuição Competição pelo sítio de ligação das proteínas plasmáticas Metabolização Indução ou inibição enzimática Eliminação Competição no túbulo proximal pela secreção tubular para prolongar o tempo de ação dos medicamentos INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Ocorre quando os efeitos de uma droga são alterados pela presença de outra droga, alimento, bebidas alcoólicas ou alguns agentes químicos ambientais. Desfecho: Prejudicial: aumento da toxicidade ou redução da eficácia da outra droga Efeito aditivo → potencializa a resposta de outra droga INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Variação biológica permite que algumas drogas interajam em alguns pacientes e não interajam em outros. Deve-se escolher uma alternativa não interativa , mas, se não houver, é frequentemente possível administrar as drogas interativas tomando-as certas precauções. Se os efeitos forem bem monitorizados, os resultados da interação podem ser frequentemente controlados pelo ajuste da posologia.
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