Cardiotônicos - resumo

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Cardiotônicos
Mecanismo de ação
Inibição da bomba de Na/K ATPase resultando em aumento da [intracelular] de cálcio e elevação da intensidade da interação dos filamentos de actina e miosina do sarcômero cardíaco. 
OBS: A maior quantidade de íon sódio intracelular e a menor concentração de íon potássio alteram a excitabilidade de neurônios no cérebro e dos miócitos do coração. 
Fármacos 
- Doenças coronárias: vasodilatadores coronários e beta-bloqueadores
- Insuficiência cardíaca: cardiotônicos e diuréticos 
- Arritmias: antiarrítmicos
- Hipertensão arterial sistêmica: anti-hipertensivos 
Papel dos cardiotônicos
Aumenta a força contrátil miocárdica, promove elevação do volume de sangue e consequentemente altera o aporte de oxigênio e nutrientes que chegam aos tecidos e órgãos periféricos. 
Principais cardiotônicos 
Glicosídeos digitálicos, Forscolina (Diterpeno), Agonista B-Adrenérgicos (Catecolaminas endógenas), Inibidores da Fosfodiesterase II (Arenona)
Principais digitálicos 
De origem vegetal com anel de 5 membros são: Digitoxina, Digoxina, Lanatosídeo C, Oubaina entre outros
De origem animal com anel de 6 membros são: Celarina e Bufotoxina
Característica
Porção glicosídica ligado a hidroxila C-3
Açucares: B-D-Digitoxose, B-D-Glicose, B-D-Ramnose, B-D-Cimarose.
Relação Estrutura-Atividade
- 0H, em C14 e junção dos ciclos A-B e C-D (cis) são essenciais para atividade.
- 0H, =O, -O-, insaturação (estrutura básica) → Diminuição da atividade inotrópica positiva
POTÊNCIA Glicosídeo + Aglicona > Aglicona
(Proteção do C3 para biotransformação)