Anotacoes_em_Farmacologia
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fracas) e vice-versa. Isto decorre 
do fato de que o composto precisa penetrar na bainha do 
nervo e na membrana axônica para alcançar a extremidade 
interna do canal de Na+ (onde se encontra o sítio de ligação 
dos anestésicos locais). Como a forma ionizada não permeia 
a membrana, a sua penetração é muito precária em pH ácido. 
Uma vez no interior do axônio, é a forma protonada da 
molécula anestésica local que se liga ao canal, pois quando 
ionizado o anestésico local possui maior afinidade pelos 
canais de Na+. Essa dependência em relação ao pH pode ser 
clinicamente importante, visto que os tecidos inflamados são 
freqüentemente ácidos e, portanto, levemente resistentes aos 
agentes anestésicos locais. 
Os anestésicos locais bloqueiam a condução na 
seguinte ordem: pequenos axônios mielinizados, axônios 
não mielinizados, grandes axônios mielinizados. Por 
conseguinte, a transmissão nociceptiva e simpática é 
bloqueada em primeiro lugar. 
Os anestésicos locais podem atuar como agentes 
antiarrítmicos, em virtude de sua capacidade de prevenir a 
taquicardia ventricular e a fibrilação ventricular. Além disso, 
esses fármacos podem reduzir a contratilidade cardíaca pela 
redução das reservas intracelulares de cálcio e diminuição da 
entrada de cálcio. 
Os vasoconstritores (agentes simpaticomiméticos) são 
frequentemente adicionados aos anestésicos locais para 
retardar a absorção sistêmica do anestésico no seu local de 
injeção. Como retardam a absorção, esses medicamentos 
reduzem a toxicidade sistêmica do anestésico e o mantém 
em contato com as fibras nervosas por mais tempo, 
aumentando, portanto, o tempo de ação do medicamento. 
Nesse sentido, a adrenalina é a mais empregada. Deve-se ter 
cuidado quando os anestésicos locais contendo essa amina 
são administrados em pacientes com hipertensão. 
Os vasoconstritores não são utilizados quando os 
anestésicos locais são administrados nas extremidades do 
corpo, devido à circulação limitada nessas áreas favorecer a 
ocorrência de hipóxia tecidual. 
O cloridrato de fenilefrina é um agonista alfa-
adrenérgico puro que é ocasionalmente usado para o 
bloqueio subaracnóide e é comercializado com a procaína 
para uso odontológico. Possui pouco efeito cardíaco direto. 
Principais efeitos indesejáveis dos anestésicos locais: 
Os principais efeitos indesejáveis dos anestésicos 
locais afetam o sistema nervoso central e o sistema 
cardiovascular, constituindo a principal fonte de risco 
quando os anestésicos locais são utilizados clinicamente. 
O principal efeito dos anestésicos locais sobre o 
sistema nervoso central consiste, paradoxalmente, em 
produzir estimulação (agitação e tremor que progridem para 
convulsões e depressão respiratória). A lidocaína e a 
prilocaína possuem efeitos centrais menos pronunciados. 
Os efeitos cardiovasculares dos anestésicos locais 
decorrem da depressão do miocárdio e da vasodilatação. A 
redução da contratilidade miocárdia provavelmente resulta 
da inibição da corrente de Na+ no músculo cardíaco. A 
conseqüente redução do Na+ , por sua vez, diminui as 
reservas intracelulares de Ca+, reduzindo a força de 
contração. A vasodilatação afeta principalmente as arteríolas 
devido ao efeito direto sobre o músculo liso vascular e da 
inibição do sistema nervoso simpático. A depressão 
miocárdica e a vasodilatação combinadas levam a uma 
queda da pressão arterial, que pode ser súbita ou 
potencialmente fatal, ou até mesmo parada cardíaca. A 
injeção intravascular inadvertida resulta em grande 
quantidade de anestésico na circulação sistêmica, e esses 
fármacos se ligam rapidamente aos tecidos em 
despolarização (tecido cardíaco), ocasionando a depressão 
do músculo cardíaco. 
Algumas vezes podem ocorrer reações de 
hipersensibilidade, geralmente na forma de dermatite 
alérgica e, em raras ocasiões, como reação anafilática aguda. 
As reações alérgicas ocorrem quase que apenas com os 
anestésicos locais do tipo éster: cocaína, benzocaína, 
cloroprocaína, procaína e tetracaína. Isso acontece porque o 
metabolismo de todos os anestésicos locais ligados ao éster 
leva à formação do PABA, um conhecido alergênico para 
alguns indivíduos. Os anestésicos locais derivados de aminas 
são essencialmente isentos de propriedades alérgicas, tais 
como o cloridrato de lidocaína (que é o anestésico local mais 
usado), o cloridrato de bupivacaína, o cloridrato de 
levobupivacaína, a ropivacaína, o cloridrato de etidocaína, o 
cloridrato de mepicacaína e o cloridrato de prilocaína. 
Curisodidade: a tetrodotoxina (TTX) é produzida por 
uma bactéria marinha e acumula-se nos tecidos do baiacu. 
Ao se consumir o baiacu, seu fígado e ovários devem 
ser retirados para se evitar envenenamento acidental pela 
tetrodotoxina, que se manifesta por fraqueza intensa, 
evoluindo para paralisia total e morte. Essa toxina atua pelo 
lado externo das membranas, diferentemente dos anestésicos 
locais. 
ANOTAÇÕES EM FARMACOLOGIA E FARMÁCIA CLÍNICA 
Marcelo A. Cabral 
 
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 Referências Bibliográficas 
 
1. RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001; 
2. KATZUNG, B. G. Farmacologia: Básica & Clinica. 9 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006; 
3. CRAIG, C. R.; STITZEL, R. E. Farmacologia Moderna. 6 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005; 
4. GOLAN, D. E. et al. Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2 edição. Rio de 
 Janeiro: Guanabara Koogan, 2009; 
5. FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia Clínica. 3 edição. Rio de Janeiro: Guanabara 
 Koogan, 2004. 
6. GILMAN, A. G. As Bases farmacológicas da Terapêutica. 10 edição. Rio de Janeiro: Mc-Graw Hill, 2005. 
7. CONSTANZO, L. S. Fisiologia. 2 edição. Rio de Janeiro: Elsevier, 2004. 
 8. PORTH, C. M. Fisiopatologia. 6 edição. Rio de Janeiro: Ganabara Koogan, 2004 
 
 
 
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ANOTAÇÕES EM FARMACOLOGIA E FARMÁCIA CLÍNICA 
Marcelo A. Cabral 
 
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18) FARMACOS UTILIZADOS NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA 
 
 A insuficiência cardíaca é a incapacidade do coração de 
manter fluxo sanguíneo suficiente para atender às demandas 
metabólicas sem aumento anormal de pressões de 
enchimento ventricular. A insuficiência cardíaca pode 
decorrer de anormalidades de esvaziamento ou de 
enchimento ventricular (sístole ou diástole). Trata-se de uma 
condição altamente letal, cuja taxa de mortalidade de 5 anos 
é estimada, convencionalmente, em cerca de 50%. 
A insuficiência cardíaca pode ser causada por diversas 
condições subjacentes, tais como a coronariopatia que 
resulta em infarto agudo do miocárdio; hipertensão; 
cardiopatia valvar; condições degenerativas do músculo 
cardíaco; e excessiva necessidade de trabalho do coração 
decorrente de insuficiência renal ou em estados hiper-
metabólicos. Esses processos mórbidos podem levar à 
disfunção ou morte dos miócitos, com conseqüente 
substituição do miocárdio por tecido fibroso e 
comprometimento da contratilidade. 
A fisiologia da insuficiência cardíaca envolve interação 
entre dois fatores: 
a) a incapacidade do coração com insuficiência em 
manter um débito cardíaco suficiente para sustentar as 
funções corporais; e 
b) o recrutamento de mecanismos compensatórios 
visando à manutenção da reserva cardíaca, tais como: 
aumento da frequência cardíaca, contratilidade cardíaca e 
resistência vascular periférica, retenção de sal e água. Os 
efeitos negativos dos mecanismos compensatórios devem ser 
levados em consideração no tratamento farmacológico da 
insuficiência cardíaca. 
Os sintomas cardinais da insuficiência cardíaca são a 
dispnéia, cansaço, taquicardia, cardiomegalia, tosse, 
sintomas digestivos, anorexia, terceira bulha, estertores 
pulmonares e edema periférico. 
A insuficiência cardíaca pode ser classificada em
erica
erica fez um comentário
muito obrigada
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