Anti inflamatórios 2018 padrão (1)

Prévia do material em texto

CONTROLE DA INFLAMAÇÃO
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES
Prof. Cristiano
Rio/2018
INTRODUÇÃO
• A inflamação é um mecanismo de defesa
natural do organismo à qualquer agressão
eventualmente sofrida.
• Sua intensidade mostra-se diretamente
proporcional ao tamanho do trauma
sofrido.
• A resposta inflamatória costuma ser
dividida em três fases: a inflamação
aguda, a resposta imune e a inflamação
crônica (KATSUNG, 1998).
• Fisiopatologia da inflamação –inflamação como reação vital 
• A inflamação é uma das quatro reações vitais do organismo à lesão com efeitos 
protetores, 
• mas que também podem provocar danos: 
• -Inflamação 
• - Hemostase
- Regeneração
- Resposta imunitária
• A inflamação é uma resposta defensiva inespecífica a uma lesão tecidual de 
qualquer
etiologia, incluindo trauma físico, químico e infecção, com efeitos locais ou 
sistêmicos, cujo
objectivo principal é:
• - Limitar a difusão do agente patogênico e promover a sua destruição 
• - Remover os detritos 
• - Iniciar a reparação dos tecidos danificados 
Fisiopatologia da inflamação –tipos de reação inflamatória quanto 
à sua duração 
Fisiopatologia da inflamação –
inflamação aguda 
Resposta versátil e localizada
do organismo à agressão
(tecido conjuntivo
vascularizado) que envolve:
Componente vascular 
Aumento do fluxo sanguíneo 
no tecido lesado e da 
permeabilidade
nos capilares e vénulas 
(rubor,calor, inchaço e dor). 
Componente celular 
Transmigração de leucócitos
especializados (neutrófilos e
monócitos/macrófagos) para 
os espaços intercelulares 
onde inativam agentes 
infecciosos e
removem detritos celulares.
A inflamação é uma reação do organismo frente a uma infecção ou lesão 
dos tecidos.
• As alterações na permeabilidade vascular 
são influenciadas pela contração das 
células endoteliais das vênulas, com 
alargamento das junções intercelulares e 
maior passagem de fluído e proteínas, 
aumentando a pressão osmótica 
intersticial, e reduzindo a intravascular, 
levando assim à maior formação de 
exsudado.
“EDEMA”
• Os anti inflamatórios não-esteroides (AINEs) são um grupo
variado de fármacos que têm em comum a capacidade de
controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de
combater a hipertermia (febre).
• Os antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) são
indicados em processos inflamatórios, dos quais a dor, o
edema e a disfunção decorrentes trazem desconforto e
prejuízo funcional ao paciente.
• Os antiinflamatórios não-esteróides são freqüentemente
usados por pessoas com lesões. Esses antiinflamatórios
são usados para controlar a inflamação imediata depois
de uma lesão, ou para controlar inflamação crônica .
• O conhecimento dos mecanismos de ação dos fármacos 
antiinflamatórios (AINEs) são de importância para que 
possamos apresentar aos pacientes uma opção terapêutica 
segura e rápida no controle dos problemas advindos da 
inflamação.
–Seu efeito antiinflamatório vém da 
inibição da síntese de 
prostaglandinas, efetuada mediante 
a inativação da enzima 
ciclooxigenase. 
EFEITOS AINEs
• AÇÃO ANTIPIRÉTICA ou FEBRE: (inibição da 
produção de prostaglandinas no hipotálamo)
– Durante uma reação inflamatória, as endotoxinas 
bacterianas induzem os macrófagos a liberar um 
pirógeno - interleucina 1 ( IL-1 ). 
– Há evidências de que IL-1 estimula a produção, no 
hipotálamo, das prostaglandinas tipo E, e que estas, 
por sua vez, podem causar a elevação do ponto de 
ajuste da temperatura. 
– Outras evidências indicam que as prostaglandinas
não são os únicos mediadores da febre; os AINEs
podem, pois, ter um outro efeito antipirético por 
mecanismos ainda não conhecidos. 
1 / 2000 Prof. Carlos Eurico Pereira 
Farmacologia 22
Antiinflamatórios Não-esteróides
Agente Comercial Pró-dose Intervalo 
Diclofenaco Voltarem, 
biofenac, cataflam 
50 mg 8/8 hs 
Fenoprofeno Trandor 200 mg 6/6 hs 
Ibuprofeno Artril/motrin 400 mg 6/6 hs 
Naproxeno Flanax/naprosyn 500 mg 12/12 hs 
Piroxicam Feldene/flogene 20 mg 24/24 hs 
Tenoxicam Tilatil 20 mg 24/24 hs 
 Meloxicam Movatec 7,5/15 24/24 hs 
 
 
Nome
comercial
Princípio Ativo Apresentação Uso Posologia
Voltaten®
Diclofenaco
Sódico
50 mg c/ 20 cp Adulto 8/8 hrs
Feldene® Piroxican 20 mg c/ 10 cp Adulto 1 ao dia
Spidufen® Ibuprofeno 600 mg c/ 10 env Adulto 12/12 hs
Proflan® Aceclofenaco 100 mg c/ 12 cp Adulto 12/12 hs
Tentando solucionar os problemas dos efeitos 
adversos trazidos pelas DAINES, surgiu 
no mercado os COXIBs, são antiinflamatórios 
inibidores específicos de COX2, porém ele não 
deixa de inibir totalmente a COX1, 
inibe mais COX2 e menos a COX1, o que torna 
a diminuição álgica em maior proporção quando 
comparada com os efeitos protetores diminuídos 
nas DAINES.
Nome
comercial
Princípio Ativo Apresentação Uso Posologia
Arcoxia® Etoricoxib 120 mg c/ 4 cp Adulto 1 ao dia
Celebra® Celecoxib 200 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 hs
Prexige® Lumiracoxib 100 mg c/ 20 cp Adulto 8/8 hs
Efeitos colaterais mais comuns:
• TRATO GASTROINTESTINAL: 
é o sítio mais freqüentemente afetado 
pelas reações adversas
• As manifestações apresentam-se como:
• eritema (vermelhidão)
• e erosões gástricas, ulceração gástrica e 
duodenal, dor epigástrica, 
• náuseas e vômitos, anorexia, flatulência, 
diarréia e perda de sangue pelo tubo 
digestivo
• São antiagregantes plaquetários, atravessam 
a barreira placentária, podendo ser 
teratogênicos se utilizados em altas doses, 
• também podem prolongar o trabalho de parto, 
uma vez que, as prostaglandinas estão 
relacionadas com a contração uterina. 
- DEVEM SER EVITADOS DURANTE A 
GRAVIDEZ –
• Segundo CASTILHO et al (1998), discrasias 
sanguíneas (sangramentos) são pouco 
freqüentes, aparecendo manifestações 
clínicas em pacientes com distúrbios 
hematológicos ou que fazem uso de 
anticoagulantes.
• O uso prolongado dos AINEs pode
causar distúrbios renais em pacientes
com problemas de perfusão ou
disfunção renal.
• A nefrotoxicidade relaciona-se 
com a inibição de 
prostaglandinas renais, que agem 
como protetoras contra os efeitos 
vasoconstritores das 
angiotensinas e catecolaminas.
• Em casos de cirrose com ascite, nefrite 
lúpica, síndrome nefrótica e insuficiência 
cardíaca, os AINEs podem intensificar a 
redução da filtração glomerular, levando a 
manifestações clínicas importantes. 
• Os AINEs, tendo efeito antidiurético (retenção
de água e sal no organismo), aumentam a
volemia e predispõem a edema e
descompensação de doença cardíaca.
• Por essa razão, interferem também com o
efeito anti-hipertensivo de diuréticos e beta-
bloqueadores.
• Complicações hepáticas vão 
desde alterações transitórias, 
como aumento de 
aminotransferases séricas, até os 
quadros fatais, devido à 
hepatotoxicidade direta ou à 
hipersensibilidade, segundo 
relatou KATSUNG (1998).
Conclusões:
• O uso dos antiinflamatórios não-
esteróides apresenta-se como 
uma excelente alternativa 
terapêutica no controle da 
resposta inflamatória, seja pré-
clínica, seja pós-cirúrgica, com a 
presença de dor e edema 
limitantes para o paciente.
ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES
CORTICOSTERÓIDES 
GLÂNDULAS ADRENAIS
Hormônios do Córtex Adrenal
Os esteróides adrenais constituem três 
grupos ou famílias de hormônios:
– Mineralocorticóides:
aldosterona
– Glicocorticóides:
cortisol ou hidrocortisona
– Esteróides Sexuais:
andrógenos e estrógenos
 Produção regulada pela liberação do ACTH 
ou sistema renina-angeotensina
Glicocorticoide 
• Estrutura química do cortisol, um glicocorticóide
• Osglicocorticóides são uma classe de hormônios esteróides caracterizada pela 
habilidade de se ligar com o receptor de cortisol e desencadear efeitos similares. 
• Os glicocorticóides são distintos dos mineralocorticóides e esteróides sexuais pelos 
seus receptores específicos, células alvos e efeitos. Tecnicamente, o termo 
corticosteróide se refere aos glicocorticóides e aos mineralocorticóides, mas 
geralmente é utilizado como um sinônimo de glicocorticóide.
• O cortisol é o glicocorticóide humano mais importante. Ele é essencial para a vida e 
regula ou sustenta uma grande variedade de funções cardiovasculares, metabólicas, 
imunológicas e homeostáticas. Os receptores de glicocorticóides são encontrados nas 
células de quase todos tecidos de vertebrados.
• Os glicocorticóides são um grupo de fármacos utilizados como imunossupressores e 
anti-inflamatórios. Estes efeitos são particularmente úteis nas desastrosas doenças 
autoimunes.
Nome
comercial
Princípio Ativo Apresentação Uso Posologia
Decadron® Dexametasona
4 mg c/ 10 cp
2mg c/ 2 amp
Adulto
Adulto
1 ao dia
Meticorten® Prednisona 20mg c/ 10 cp Adulto 12
Ação anti-inflamatória do Cortisol
O uso de cortisol é bastante difundido para o controle de inflamações
instauradas e, por muitas vezes, e uso é indiscriminado que pode gerar
consequências dolosas. Apesar de ser chamado inespecificamente de
corticoides, os compostos usados no tratamento de inflamações são apenas
uma classe dentro dos corticoides que são os glicocorticoides. Os mais
utilizados são o cortisol, a cortisona(artificial), a prednisona(artificial), a
metilprednisona(artificial) e a dexametasona(artificial).Os efeitos de todos
esses glicocorticoides são semelhantes e por isso será explicado aqui o
cortisol, que é o mais estudado, por ser produzido em nosso corpo.
O cortisol atua inibindo os sinais que estimulam o início do processo
inflamatório. Dentre os sinais principais estão a ativação de leucócitos
através de contato com fragmentos celulares e outras substâncias como
histamina, bradicinina e enzimas proteolíticas. Esses sinais informam aos
leucócitos que algo está errado e que células estão sofrendo lise. Uma das
ações do cortisol é impedir a degradação dessas células através da
estabilização das membranas dos lisossomos, dificultando sua ruptura e a
consequente lise da célula.
O cortisol também reduz a permeabilidade dos vasos sanguíneos,
diminuindo a diapedese de células de defesa sanguíneas, como monócitos,
e diminui o extravasamento de plasma para o interstício, reduzindo os
edemas. Além disso, o cortisol reduz a reprodução de linfócitos,
diminuindo a ação do sistema imune, já que são os linfócitos que iniciam
o processo inflamatório, reconhecendo, primeiramente os antígenos.
Por conta dessas características ele é usado no tratamento de doenças
auto-imunes, asma, alergias, edema cerebral, transplante de órgãos,
doença de Addison, bronquite dentre outros tantos.
A doença de Addison, também conhecida como insuficiência adrenal