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FACULDADE ESTÁCIO DO RECIFE CURSO DE FARMÁCIA JACK SANTOS DMT A MOLÉCULA DO ESPÍRITO RECIFE, 2018. ATIVIDADES RELACIONADA AO FILME :DMT A MOLÉCULA DO ESPÍRITO 1- Explique como ocorre a formação endógena das catecolaminas? As catecolaminas são quaisquer aminas que ocorram naturalmente e funcionam como neurotransmissores e hormonas. As catecolaminas são caracterizadas por um grupo catecol (um anel de benzeno com dois grupos hidroxila) ao qual está ligado um grupo amina (contendo azoto). Elas são solúveis em água e 50% circulam na corrente sanguínea ligada a proteínas plasmáticas. A dopamina, a epinefrina (adrenalina) e a norepinefrina (noradrenalina) são alguns exemplos de catecolaminas. Todas as catecolaminas são sintetizadas a partir do aminoácido L-tirosina de acordo com a seguinte sequência: tirosina → dopa (dihidroxifenilalanina) → dopamina → norepinefrina (noradrenalina) → epinefrina (adrenalina). Estes compostos são sintetizados no cérebro, na medula adrenal e por algumas fibras nervosas simpáticas. A catecolamina é sintetizada por uma célula nervosa, ou neurónio, e é dependente das enzimas que estão presentes na célula. Por exemplo, um neurónio que tem apenas as duas primeiras enzimas (tirosina hidroxílase e dopa descarboxílase) utilizadas na sequência vai parar na produção de dopamina e passa a denominar-se por neurónio dopaminérgico (isto é, com a estimulação, ele liberta dopamina na sinapse). Na medula supra- renal a enzima que catalisa a transformação de norepinefrina a epinefrina é formada apenas na presença de elevadas concentrações locais de glicocorticoides do córtex adrenal adjacente; as células cromafins em tecidos exteriores da medula adrenal são incapazes de sintetizar a epinefrina. A L-dopa é conhecida pelo seu papel no tratamento da síndrome de Parkinson, mas a sua importância biológica reside no facto de ser um precursor da dopamina, um neurotransmissor amplamente distribuído no sistema nervoso central, incluindo os gânglios basais do cérebro (grupos de núcleos dentro dos hemisférios cerebrais que controlam coletivamente o tônus muscular, inibem o movimento e controlam os tremores). Uma deficiência de dopamina nestes gânglios leva ao Parkinson, sendo que esta deficiência é pelo menos parcialmente aliviada pela administração de L-dopa. Em circunstâncias normais, a adrenalina é libertada em maior quantidade do que a norepinefrina, a partir da medula adrenal. No entanto, a norepinefrina é libertada em maior quantidade a partir do sistema nervoso simpático. Em termos fisiológicos, uma das importantes ações das hormonas da medula adrenal e do sistema nervoso simpático é iniciar uma reação generalizada de luta, conflito, discussão ou uma fuga rápida. Esta resposta, que pode ser desencadeada por uma queda da pressão arterial ou pela dor, lesão física, emocional perturbação abrupta, ou hipoglicemia, é caracterizada por um aumento da frequência cardíaca (taquicardia), ansiedade, aumento da transpiração, tremores e aumento das concentrações de glucose no sangue (devido à glicogenólise, ou quebra do glicogênio do fígado). Estas ações das catecolaminas ocorrem em conjunto com outras respostas neuronais e hormonais a situações de stress, tais como aumentos da hormona adrenocorticotrófica (ACTH) e secreção do cortisol. Além disso, a resposta do tecido para diferentes catecolaminas depende do fato de que existem dois tipos principais de receptores adrenérgicos sobre a superfície de órgãos e tecidos-alvo. Os receptores são conhecidos como alfa- adrenérgicos e receptores beta-adrenérgicos, ou receptores alfa e beta- receptores, respectivamente. Em geral, a ativação dos receptores alfa- adrenérgicos resulta na constrição dos vasos sanguíneos, na contração dos músculos uterinos, no relaxamento dos músculos intestinais e na dilatação das pupilas. Por sua vez, a ativação dos receptores beta-adrenérgicos aumenta o ritmo cardíaco e estimula a contração cardíaca (aumentando assim o débito cardíaco), dilata os brônquios (aumentando assim o fluxo de ar para dentro e para fora dos pulmões), dilata também os vasos sanguíneos e relaxa o útero. As substâncias químicas que bloqueiam a ativação dos receptores-beta (bloqueadores beta), tais como o propranolol, muitas vezes são dadas a pacientes com taquicardia, tensão arterial elevada ou dor torácica (angina de peito). Estes medicamentos estão contraindicados em doentes com asma uma vez que podem piorar a constrição brônquica. As catecolaminas desempenham ainda um papel fundamental no metabolismo dos nutrientes e na produção de calor do corpo (termogênese). Estes compostos não estimulam apenas o consumo de oxigénio, mas também o consumo de combustíveis, tais como a glucose e os ácidos gordos livres, produzindo calor. As catecolaminas estimulam também a glicogenólise e a distribuição dos triglicérides, que constituem os lipídios de reserva do organismo, de ácidos gordos livres (lipólise). Além disso, têm também um papel fundamental na regulação da secreção de várias hormonas. Por exemplo, a dopamina inibe a secreção da prolactina, a norepinefrina estimula a secreção da hormona libertadora da gonadotrofina e a epinefrina inibe a secreção da insulina pelas células beta das ilhotas de Langerhans do pâncreas. 2- Quais os receptores estão envolvidos na resposta simpatomimética e quais suas funções fisiológicas? No sistema nervoso simpático, várias classes de adrenoreceptores podem ser diferenciadas farmacologicamente. Duas famílias de receptores, designadas Alfa (α) e Beta (β), foram inicialmente identificadas com base na resposta aos fármacos bloqueadores específicos e a clonagem de genes revelaram as identidades moleculares de inúmeros subtipos, com ampla variedade de respostas. Os receptores α são divididos em α1 e α2, bem como os β são divididos em β1 e β2 e β3, onde certas substâncias agem sobre uns receptores, mas não sobre outros. A noradrenalina excita, principalmente, os receptores α, com menor intensidade os β, enquanto a adrenalina excita ambos com a mesma intensidade. Observe-se que determinadas funções β são excitatórias, enquanto outras são inibitórias. O mesmo é válido para os receptores α. Portanto, os receptores α e β não estão necessariamente ligados à excitação ou à inibição, e sim à afinidade dos neurotransmissores pelos receptores em um determinado órgão efetor. As aminas simpaticomiméticas são catecolaminas de ocorrência natural (noradrenalina, adrenalina) e drogas que imitam suas ações. A maioria das ações das catecolaminas e dos agentes simpaticomiméticos pode ser classificada em sete grandes tipos: (A) Ação excitatória periférica sobre certos tipos de músculo liso, como os vasos sanguíneos que irrigam a pele, os rins e as mucosas, bem como sobre células glandulares, como as glândulas salivares e sudoríparas. (B) Ação inibidora periférica sobre outros tipos de músculo liso, como os da parede intestinal, da árvore brônquica e dos vasos sanguíneos que suprem a musculatura esquelética. (C) Ação excitatória cardíaca, responsável pelo aumento da frequência cardíaca e da força da contração. (D) Ações metabólicas, como aumento da taxa de glicogenólise no fígado e músculo e liberação de ácidos graxos livres no tecido adiposo. (E) Ações endócrinas, como modulação da secreção de insulina, renina e hormônios hipofisários. (F) Ações sobre o SNC, como estimulação respiratória e, no caso de algumas drogas, aumento do estado de vigília e atividade psicomotora e redução do apetite. (G) Ações pré-sinápticas, que resultam em inibição ou facilitação da liberação de neurotransmissores, comonoradrenalina e acetilcolina. Nem todas as drogas simpaticomiméticas apresentam todos os tipos de ações descritas anteriormente com a mesma intensidade. Porém muitas das diferenças nos seus efeitos são apenas quantitativas, por isso as propriedades farmacológicas dessas drogas como classe são descritas detalhadamente no seu protótipo: a adrenalina. 3- Qual a similaridade química entre a serotonina e a DMT? A serotonina ou 5-hidroxitriptamina (5-HT) é um neurotransmissor existente naturalmente, em especial, no nosso cérebro, encarregado por conduzir os impulsos nervosos. A 5-HT é uma indolamina resultante da hidroxilação e carboxilação do aminoácido L-triptofano. O DMT (dimetiltriptamina) é uma droga alucinógena e ilícita, classificada como tipo A, como a heroína e a cocaína. Esta droga é encontrada em folhas de plantas da América do Sul como: Anadenanthera peregina, em folhas de Banisteriopsis rusbyana, Diplopterys cabrerana e principalmente na da planta brasileira epená (Virola calophylla). Além de ser encontrada em rapé, hoje já pode ser encontrada em pó e em cristais. A DMT é estruturalmente semelhante ao neurotransmissor serotonina e age ligando-se a receptores 5-HT1a , 5HT1b , 5-HT2a e 5HT2c existentes no sistema nervoso central (Yritia et al., 2002). A serotonina (5-HT) é um dos principais neurotransmissores do sistema nervoso central. É sintetizada a partir do aminoácido essencial triptofano, e atua como regulador da função da musculatura lisa nos sistemas cardiovascular e gastrintestinal, na glândula pineal e nas plaquetas (Goodman & Gilman, 2007). 4- DEFINA PSICODÉLICO Psicodélico é um estado psíquico de quem está sob a ação de um alucinógeno, e é faz com que o indivíduo tenha uma percepção de aspectos da mente que desconhecia anteriormente, e altera a consciência, trazendo sensações semelhantes ao sonho, psicose e êxtase religioso. 5- QUAIS PSICODÉLICOS FORAM CITADOS NO VIDEO E QUAIS AS AÇÕES FARMACOLÓGICAS? Essa ação agonista serotoninérgica da DMT produz uma série de alterações cognitivas, sensoriais e emocionais momentâneas quando administrada por via parenteral. As modificações na percepção parecem ser bastante intensas, porém com um período de tempo bastante curto em sua duração. Quando administrada por via oral, entretanto, tem sido demonstrada a perda de atividade da DMT devido à degradação de primeira passagem realizada pela enzima monoaminoxidase-A (MAO-A) periférica. Conjuntamente, a ayahuasca contém β-carbolinas, como a harmina, a harmalina e a tetraidro-harmina, presentes na B. caapi. A harmina e a harmalina e em menor extensão, a tetraidro-harmina, são potentes inibidores da MAO, fato que explica as propriedades psicoativas da bebida. Desta forma, as β-carbolinas impediriam a degradação da DMT no trato gastrintestinal, possibilitando que o fármaco fique disponível para ser absorvido. De fato, verificou-se que a DMT é inativa após administração oral de doses até 1000 mg, enquanto que em doses parenterais de 25mg já se observam alguns efeitos neurocomportamentais. 6- QUAL A IMPORTÂNCIA ETNOFARMACOLÓGICA DAS SUBSTÂNCIAS PSICODÉLICAS? Os estudos etnofarmacológicos podem ter várias aplicações, entre elas: Valorização da diversidade cultural; Resgate e valorização do conhecimento tradicional a respeito da utilização medicinal dos recursos naturais; Entendimento sobre as dinâmicas do conhecimento tradicional; Desenvolvimento científico e tecnológico de medicamentos; Um dos critérios utilizados pelos laboratórios farmacêuticos/universidades na seleção de recursos naturais visando o desenvolvimento de novas drogas é a utilização de dados de levantamentos etnofarmacológicos, sobretudo aqueles realizados em países tropicais, por apresentarem altas taxas de biodiversidade e endemismo. Alguns levantamentos etnofarmacológicos têm sido realizados nos diversos biomas brasileiros, podendo ser utilizados no desenvolvimento de novas drogas.
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