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IMPORTÂNCIA DA QUÍMICA ORGÂNICA NA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA Trabalho de atividades práticas supervisionadas do curso de Farmácia apresentado a Universidade Paulista-p. Orientadora: Prof.ª Rosana Fernandes Antonio Sorocaba 2014 3 Sumário Resumo......................................................................................................................3 Introdução..................................................................................................................4 Importância e aplicação da química orgânica............................................................5 Química e os medicamentos......................................................................................6 A evolução da indústria farmacêutica........................................................................7 Desenvolvimento de fármacos...................................................................................8 Conclusão.................................................................................................................10 Referências bibliográficas.........................................................................................11 4 Resumo Na saúde, a química é aplicada desde as análises clínicas até à Imageologia. Como já se sabe, a química está profundamente relacionada com a área da saúde e Medicina, pois a química permite estudar os tecidos (órgãos e pele), estruturas (ossos) e líquidos internos (Sangue, bílis, suco pancreático, morfinas, etc.) e do ponto de vista da sua composição e funcionamento, interligando-se assim com a Biologia (formando assim a bioquímica), para achar curas para doenças atualmente incuráveis, como por exemplo, a mortífera doença sexualmente transmissível da SIDA (Síndrome de Imunodeficiência Adquirida), tendo em conta os conhecimentos em termos da química do nosso corpo assim como a biologia humana. A química é também utilizada na concepção de medicamentos e vacinas, que nos permite combater as doenças e epidemias. Pode-se afirmar que se química não existisse, todos nós teríamos a saúde comprometida. Uma das maiores contribuições da química para o bem-estar da humanidade tem sido a produção de medicamentos como, por exemplo, os antibióticos que foram desenvolvidos mediante a síntese racional após o reconhecimento das propriedades antibacterianas da penicilina-G, derivada de metabólitos de microrganismos como os fungos. A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. Muitas das companhias da indústria farmacêuticas surgiram nos finais do século 19 e início do século 20. As principais descobertas aconteceram em torno das décadas de 1920 a 1930. (1, 2, 3, 4) 5 Introdução É bem difícil imaginar, porque a Química Orgânica está inserida na nossa vida de uma forma muito natural, às vezes nem percebemos, mas é fato que o mundo não funcionaria se não fosse ela. (1, 2, 3, 4) A humanidade utiliza, desde os tempos remotos, produtos naturais na busca por alívio e cura de doenças por meio da ingestão de ervas e folhas. Ainda hoje, muitos fármacos comercializados utilizam insumos naturais em sua composição, contribuição dada por indígenas e povos primitivos. (1, 2, 3, 4) Por intermédio de estudos na área da Química de fármacos, sabemos a relação entre as estruturas químicas de suas moléculas e as influências que elas têm sobre nossos corpos, sendo possível saber como alguns desses fármacos agem. Os medicamentos são substâncias ou associações de substâncias químicas que possuem propriedades curativas ou preventivas de doenças em seres humanos (Ministério da Saúde, 2010). (1, 2, 3, 4) A cadeia farmacêutica transforma, em um primeiro passo, intermediários químicos e extratos vegetais em princípios ativos farmacêuticos, também denominados de fármaco-químicos, os quais, em seguida, são convertidos em medicamentos finais para tratamento e prevenção de doenças no ser humano. As transformações ao longo dessa cadeia ocorrem por meio de processos físicos e químicos, notadamente pela síntese química orgânica. Contudo, também é possível a obtenção de medicamentos pela rota biotecnológica, alternativa que tem ganhado destaque no mercado farmacêutico mundial. (1, 2, 3,4) 6 Importância e aplicação da química orgânica É impressionante a importância do conhecimento em química orgânica para o desenvolvimento tecnológico. Em quase tudo que manuseamos encontramos a química orgânica. Aproximadamente, dos 10 milhões de compostos conhecidos hoje, cerca de 9 milhões são compostos de carbono. (1) Dos alimentos que ingerimos, com exceção da água e de alguns sais minerais, em todos os outros predominam compostos orgânicos. Eles também estão nos combustíveis, nos polímeros (borracha, plásticos), nos corantes, tintas, vernizes, inseticidas e fungicidas, nos lubrificantes (óleos, graxas), nas fibras de tecidos naturais ou artificiais (seda e algodão; naylon, dacron, orlon), nos peles e couros, na indústria farmacêutica (vitaminas, medicamentos, cosméticos, nos sabões e detergentes, no papel e produtos de madeira, nos explosivos, etc. A química orgânica é fundamental para a Biologia e para a Medicina, isso porque, excluída a água, os organismos vivos são formados principalmente por compostos orgânicos. (1) A síntese de fármacos na indústria farmacêutica é um importante capitulo da química orgânica, uma vez que permite a construção de uma molécula, em seus diversos níveis de complexidade. Esse desdobramento da síntese orgânica, apresenta características particulares, pois além de racionalizar uma sequência de etapas sintéticas visando obter os melhores rendimentos possíveis, é necessário também dispensar atenção ao grau de pureza e a escala da reação. (1) 7 Química e os medicamentos Os medicamentos são substâncias ou preparações que se utilizam como remédio, elaborados em farmácias ou indústrias farmacêuticas e atendendo especificações técnicas legais. Assim, um preparado caseiro com plantas medicinais pode ser um remédio, mas ainda não é um medicamento. (2) Remédio é um termo amplo, aplicado a todos os recursos terapêuticos para combater doenças ou sintomas: repouso, psicoterapia, fisioterapia, acumpultura, cirurgia, etc. O soro caseiro é um remédio mais eficiente para combater a desidratação e constituiu um dos maiores avanços da terapia neste século, mas não é um medicamento, nem pode ser legalmente comercializado. (2) Preparações farmacêuticas com a mesma composição química e função terapêutica (sais de reidratação oral), para serem comercializados, devem atender uma série de exigências do Ministério da Saúde, como declaração de composição, estabilidade da preparação entre outros. Tais exigências visam garantir segurança dos consumidores e são semelhantes em todos os países. (2) Os medicamentos em geral são preparados por uma série de substâncias, sendo que um dos componentes é o responsável pelo seu efeito no organismo. Eventualmente dois ou três destes componentes atuam sobre o organismo. Temos então uma associação medicamentosa. O principal constituinte denomina-se fármaco, princípio ativo, droga, substância ativa ou medicamento. Os medicamentos, de origem natural ou sintética, são constituídos por um ou mais princípios ativos, e estão associados a substâncias auxiliares, sem efeito terapêutico. (2) São diversas as funções dessas substâncias auxiliares presentes nas fórmulas farmacêuticas. - facilitar a administração da substância ativa no organismo. - garantir a precisão das doses necessárias para a ação terapêutica,evitando a intoxicação. - proteger a substância ativa durante seu percurso até o local da liberação da mesma, evitando sua inativação. - garantir a presença da substância ativa no local de ação, na concentração desejada, no tempo e duração necessário. - facilitar a ingestão da droga, mascarando possível sabor ou odor desagradáveis, evitando rejeição por parte do paciente. (2) 8 A evolução da Indústria Farmacêutica A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. Muitas das companhias da indústria farmacêuticas surgiram nos finais do século 19 e início do século 20. As principais descobertas aconteceram em torno das décadas de 1920 a 1930. Nos últimos anos surgiram no Brasil os medicamentos genéricos que são alternativas às medicações tradicionais. (4) De um modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Quando um medicamento é fabricado através de uma fórmula descoberta por uma determinada empresa, busca-se a obtenção de patentes, para que outras indústrias tenham que pagar royalties, caso desejem também fabricá-lo. (4) A maior parte do investimento é recompensada pelo lucro advindo da venda de royalties e da comercialização direta dos medicamentos. Porém, as indústrias farmacêuticas, principalmente nas últimas décadas, sofrem por possuírem uma imagem negativa, fruto da relação entre saúde e mercado. (4) As pesquisas na área, para busca e aperfeiçoamento de determinados medicamentos, podem chegar à casa dos bilhões de dólares. Porém os críticos afirmam que tais pesquisas destinam-se apenas a obtenção de soluções que permitam um retorno financeiro considerável, como doenças que atingem pessoas com maior poder aquisitivo, principalmente nos países desenvolvidos; deixando-se de lado problemas que afetam países em desenvolvimento, que não poderiam comprar os remédios pelos preços que a indústria gostaria de praticar. Segundo Louis Currat, secretário-geral do Fórum Global de Pesquisas em Saúde, ligado à Organização Mundial de Saúde, "menos de 10% das verbas para pesquisa são destinados a 90% dos problemas de saúde do mundo". Há quem afirme, entretanto, que sendo imprescindível a realização de pesados investimentos na área para encontrar medicamentos eficazes contra certas doenças, os recursos necessários deveriam vir de iniciativas públicas, ou seja, as pesquisas deveriam ser subsidiadas pelos governos locais, uns dos grandes prejudicados pelos males indesejados. (4) Assim, a indústria poderia praticar preços menores, sem prejudicar a proteção das patentes e a venda de royalties. Tudo isso se evidencia em números que mostram a diferença de pesquisas sobre doenças de impacto mundial, por exemplo: a malária, doença que mata um milhão de pessoas por ano, com 90% dos infectados localizados na África, conta com 18 medicamentos e 2 vacinas em desenvolvimento; a tuberculose , que mata dois milhões de pessoas todos os anos, (90% destes em países em desenvolvimento), conta com 17 medicamentos e 2 vacinas em desenvolvimento; e a AIDS , síndrome responsável por uma média de dois a três milhões de mortes anuais (com dois terços dos aproximadamente 40 milhões de infectados atuais encontrados na África, porém muitos outros milhões em países desenvolvidos), possui 88 medicamentos aprovados, 77candidatos a medicamentos e 19 vacinas em desenvolvimento. (4) 9 Desenvolvimento de Fármacos Antigamente o tratamento das doenças consistia em uso de drogas de origem animal e vegetal, mas ainda desconhecendo o modo de ação dessas substâncias. (3) Para estabelecer uma relação entre doença, sintoma e as drogas, alguns estudiosos, como Paracelso (1493 a 1541) pai da fármaco-química ou iatroquímica e fundador da medicina moderna, adotaram a doutrina da assinatura, onde, os talos da hepática, cuja forma é semelhante à do fígado, seriam úteis no tratamento de doenças hepáticas; o açafrão, por ter cor amarela, curaria a icterícia; as raízes vermiformes seriam eficientes medicamentos contra vermes intestinais; a flor de verônica, que se assemelha a um olho, debelaria as doenças oculares; as folhas de erva cidreira, cordiformes ajudariam nas moléstias cardíacas; a mucosa do estômago de carneiro eliminaria as perturbações gástricas. (3) Tal doutrina embora fundada em crenças populares e na superstição, contribuiu, para o progresso das ciências médicas. (3) Observando casualmente os efeitos curativos produzidos por partes de determinadas plantas ou certos órgãos animais, o homem comprovou que as raízes do ruibarbo tinham ação purgativa; que a mandrágora possuía propriedades analgésicas; que o fígado de peixe fazia desaparecer a cegueira noturna; que as glândulas adrenais preveniam as hemorragias; que sementes de determinadas plantas, (café, chá-mate, noz, cola, guaraná, cacau) eram estimulantes do SNC. (3) Só com a descoberta de alcalóides, entre 1803 e 1920, que o estudo dos fármacos recebeu grande impulso. (3) Até 1930 as drogas usadas na Medicina eram, em sua maioria, de origem natural: vegetal, animal e mineral. (3) Contudo, graças ao grande progresso da Química Orgânica, no arsenal terapêutico predominam atualmente os fármacos de origem sintética. (Referência 3) A síntese química vem contribuindo cada vez mais com novos fármacos, mormente depois que passou a aplicar os conhecimentos dos mecanismos de reações químicas e bioquímicas e dispor de eficientes e rápidos métodos analíticos e de identificação, principalmente cromatografia, espectrofotometria, espectroscopia, RMN e difração de raios X. (3) Ao lado dos produtos de origem microbiana (antibióticos e vitaminas principalmente), de novos alcalóides e daqueles obtidos totalmente por síntese química, o arsenal terapêutico foi também enriquecido por muitos fármacos semi 10 sintéticos, introduzidos mediante modificação química de produtos vegetais, animais ou microbianos, como alcalóides, hormônios e antibióticos, respectivamente. (3) Atualmente possuímos aproximadamente 500 substâncias químicas, perfeitamente identificadas e caracterizadas. (3) A este número se acrescentam anualmente cerca de 1000 compostos novos. São de uso comum aproximadamente 630 substâncias químicas, das quais 40 são fármacos e 20 são aditivos de medicamentos; outras 2.500 a 50 são aditivos alimentares e mais 1.500 se empregam como ingredientes em agrotóxicos (também denominados, embora erroneamente, pesticidas, praguicidas e defensivos agrícolas). A percentagem de medicamentos de origem natural (vegetal, animal, mineral) vem declinando paulatinamente, ao passo que a daqueles de origem sintética aumenta. (3) 11 Conclusão Conclui-se que a Química Orgânica é de suma importância para a vida. Tudo que existe no mundo parte da Química Orgânica, os estudos em muitas áreas principalmente na área da saúde partem da Química Orgânica. Muitas pesquisas na Indústria Farmacêutica, acredita-se que a grande maioria está baseada ou correlacionada com a Química Orgânica. Muitas pesquisas já foram concluídas através do estudo de medicamentos, para a cura de várias doenças, e muitas outras pesquisas estão em andamento, com muito sucesso. Cada vez que as pesquisas avançam a Química Orgânica fica mais conhecida. A química está presente em praticamente todos os medicamentos modernos. Sem ela,os cientistas não poderiam sintetizar novas moléculas, que curam doenças e fortalecem a saúde humana mas a aplicação da química vai além dos medicamentos. Ela cerca o homem de outros cuidados que prolongam e protegem a vida. Fornecedor de uma quantidade fantástica de produtos básicos para outras indústrias, o setor químico também desenvolveu matérias-primas específicas para a medicina. A química nos acompanha 24 horas por dia. Ela está presente em praticamente todos os produtos que utilizamos no dia-a-dia. 12 Referências bibliográficas: 1) A importância da química orgânica na indústria. Autor: Jorge Costa. Disponível em: file:///C:/Users/User/Downloads/Trabalho%20de%20Pesquisa%20de%20Ci %C3%AAncias%20F%C3%ADsico-Qu%C3%ADmicas%20-%20Jos %C3%A9%20Pedro%20Fonseca%207%C2%BAE.pdf Acesso em 23 de maio de 2014. 2) A química nos remédios. Autora: Bruna de Souza Guarnieri. Disponível em: http://www.cienciamao.usp.br/tudo/exibir.php?midia=lcn&cod=_aquimicanosremedios Acesso em 23 de maio de 2014. 3) Desenvolvimento de fármacos. Autora: Prof. Antonio Távora. Disponível em: http://www.ebah.com.br/content/ABAAAAy5UAE/desenvolvimento-farmacos Acesso em 23 de maio de 2014. 4) Indústria Farmacêutica. Autores: Beatriz Dias, Daiane Moura, Gracielle Nunes, Ítalo Farlei, Luan Magalhães. Disponível em: http://gfarmaceutica.blogspot.com.br/2010/12/industria-farmaceutica.html Acesso em 23 de maio de 2014. É bem difícil imaginar, porque a Química Orgânica está inserida na nossa vida de uma forma muito natural, às vezes nem percebemos, mas é fato que o mundo não funcionaria se não fosse ela. (1, 2, 3, 4) A humanidade utiliza, desde os tempos remotos, produtos naturais na busca por alívio e cura de doenças por meio da ingestão de ervas e folhas. Ainda hoje, muitos fármacos comercializados utilizam insumos naturais em sua composição, contribuição dada por indígenas e povos primitivos. (1, 2, 3, 4) Por intermédio de estudos na área da Química de fármacos, sabemos a relação entre as estruturas químicas de suas moléculas e as influências que elas têm sobre nossos corpos, sendo possível saber como alguns desses fármacos agem. Os medicamentos são substâncias ou associações de substâncias químicas que possuem propriedades curativas ou preventivas de doenças em seres humanos (Ministério da Saúde, 2010). (1, 2, 3, 4) A cadeia farmacêutica transforma, em um primeiro passo, intermediários químicos e extratos vegetais em princípios ativos farmacêuticos, também denominados de fármaco-químicos, os quais, em seguida, são convertidos em medicamentos finais para tratamento e prevenção de doenças no ser humano. As transformações ao longo dessa cadeia ocorrem por meio de processos físicos e químicos, notadamente pela síntese química orgânica. Contudo, também é possível a obtenção de medicamentos pela rota biotecnológica, alternativa que tem ganhado destaque no mercado farmacêutico mundial. (1, 2, 3,4)
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