Farmacodinâmica: Mecanismos de Ação e Efeitos

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Farmacodinâmica
- Nenhum fármaco cria novas funções, somente altera as que já existem.
- Quantificar os efeitos de um medicamento no organismo:
 ▪ Relação dose-reposta 
- Efeito farmacológico 
- Efeito Adverso
Classificação do mecanismo de ação dos medicamentos
Fármacos estruturalmente inespecíficos
-Não ocorre ação em receptor específico.
-Alterações físico-químicas.
-Alteram processos metabólicos.
Fármacos estruturalmente específicos
- Ligados a receptores para alterar funções celulares.
Receptores
Macromoléculas (proteínas) que interagem com o fármaco para efetivar seu efeito. São muito importantes, pois para que o fármaco faça efeito no organismo, ele sempre precisa se ligar a um receptor.
Tipos de receptores
Enzimas -> Quando uma enzima for receptora de um medicamento, ela será inativada. Exemplo da COX, é a enzima receptora dos anti-inflamatórios, que quando agem sobre elas, irá inativa-la.
Moléculas de transporte -> Quando o receptor for uma molécula de transporte, o meio deste transporte será bloqueado. Exemplo: Sódio, potássio e dois cloretos são moléculas de transporte receptoras do medicamento furosemida, por isso quando ele é administrado a absorção das moléculas é diminuída. 
Canais iônicos -> Quando o receptor for um canal iônico, o local onde ele estiver impedirá o potencial de ação. Ex: Lidocaína (anestésico local de uso tópico), local onde ela é administrada inativa o potencial de ação e bloqueia o canal iônico que leva a informação de dor do animal até o córtex (o animal não sente nada).
Receptores celulares ->Podem estar na membrana celular ou dentro da célula.
Ex: o receptor dos anti-inflamatórios esteroidais é intracelular, responsável por inibir a PRODUÇÃO da COX, por isso ele é muito mais potente que os anti-inflamatórios não esteroidais (estes só inibem a ação da COX e não sua produção).
Interação dos fármacos com seus receptores
Agonista – fármaco que se liga ao receptor e o ativa, promovendo o efeito esperado.
Antagonista – fármaco que se liga ao receptor, porém não o ativa. Ele também pode impedir que o agonista se ligue e se ative. Ex: A êmese é um efeito fisiológico, quando administramos os anti-eméticos que são fármacos antagonistas eles se ligam aos receptores da êmese, bloqueando-a (inativando a ação de vômito).
Agonistas
Completos ou totais -> gera o efeito máximo no receptor.
Parciais -> submáximo.
Inverso -> efeito oposto.
Antagonistas
Farmacológico competitivo -> os receptores dos antagonistas e agonistas são os mesmos, por isso o antagonista impede que o agonista promova efeito (anula). Porém se a dose do agonista for maior que do antagonista, o agonista se promoverá. 
Ligação reversível – ligação fraca, dura pouco tempo.
ligação irreversível – ligação forte, por mais tempo.
Fármaco não competitivo 
O antagonista diminui o efeito do agonista, porém não o anula.
Antagonista fisiológico ou funcional: Possuem receptores diferentes, em que o efeito é oposto, portanto um predominará sobre o outro (quem tiver mais). Em quantidades iguais – se anulam.
Ex: A histamina é um efeito fisiológico do organismo que pode ficar em excesso devido a uma reação alérgica, e levar o indivíduo ao choque anafilático. O efeito principal da histamina é a vasodilatação. Neste caso pode ser administrada a adrenalina, que causa vasoconstrição, bloqueando o efeito da histamina. 
Químico ou Antidotismo: as duas substâncias não reagem com receptores do organismo, mas reagem quimicamente entre si em solução.
Eficácia
Capacidade do fármaco de atingir o efeito esperado.
Eficiência
Capacidade de quantificar como o fármaco atingiu o efeito esperado.
Potência
Quantidade utilizada para se atingir o efeito. 
Obs: O fármaco de maior potência deve ser administrado em dose menor, e vice-versa. 
Padronização da dose – respostas quantitativas no paciente
Curva para determinar como a maioria da população reage ao fármaco suas variáveis (efeitos positivos e negativos). Ou seja, não funciona de maneira igual para todo mundo, e sim para a maioria. 
Hiper-reativo -> indivíduos que respondem muito ao fármaco. A dose deve ser administrada em dose baixa.
Hipo-reativo -> indivíduos que respondem pouco ao fármaco. A dose deve ser administrada em dose alta.
Dose efetiva
DE50 – dose efetiva para 50% dos indivíduos.
DT50 – determina a dose que ocorre intoxicação em 50% dos indivíduos. Fármaco de baixa segurança.
DL50 – determina a dose letal em 50% dos indivíduos. Fármaco de baixa segurança.
Hiper-reatividade – quando os indivíduos tiverem os receptores de maior sensibilidade (respondem mais). Podem ter reação alérgica.
Hipo-reatividade – quando os receptores deixam de responder ao fármaco.
tolerância – fármacos que são utilizados por longo período.
Ex: fenobarbital – este fármaco produz alteração enzimática no fígado, por ser biotransformado mais rápido.
hipnoanalgésicos – o número de receptores aumenta (ao longo do tempo de uso aumenta-se os receptores desse fármaco).
- síndrome de abstinência.
Sinergismo
Associação de dois fármacos para obter o mesmo objetivo.
Por adição – aumenta o efeito deles se administrados um mais o outro. Possuem o mesmo mecanismo de ação.
Por potenciação – quando os mecanismos de ação forem diferentes, mas quando administrados juntos o efeito de ambos é potencializado.
antagonismo – antagonistas não podem ser associados em conjunto.